Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,
қосымша заттар:
Препараттың белсенді заты - левоцетиризин, цетиризиннің R-энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Н1-рецепторларға ұқсастығы левоцетиризинде цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары.
Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына ықпалын тигізеді, сондай-ақ эозинофилдердің жылжуын азайтады, қантамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.
Фармакодинамикалық әсерлері
Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуына жол бермейді және барысын жеңілдетеді, экссудатқа қарсы, қышынуға қарсы әсері бар, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер бермейді. Емдік дозаларда седативтік әсері жоқ.
Препараттың әсері бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін науқастардың 50%-да 12 минуттан соң, 95%-да 1 сағаттан соң басталады және 24 сағат бойы сақталады.
Активное вещество препарата - левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина,
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов,
уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного
эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95% и сохраняется в течение 24 часов.
Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және цетиризиннің фармакокинетикасынан айырмашылығы жоқ дерлік.
Сіңуі
Ішке қабылданғаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Ас қабылдау оның жылдамдығын азайтса да, толық сіңуіне әсерін тигізбейді. Ересектерде препаратты емдік (5 мг) дозада бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Сmах) 0,9 сағаттан соң жетеді және 270 нг/мл құрайды, тәулігіне 5 мг дозаны қайталап қабылдағанда - 308 нг/мл. Концентрация тұрақты деңгейге 2 тәуліктен кейін жетеді.
Таралуы
Левоцетиризин 90%-ға қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі (Vd) 0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігі 100% жетеді.
Биотрансформациясы
Организмде аздаған мөлшерде (< 14 %) N- және О-деалкилдену жолымен метаболизденіп (бауырда цитохромдар жүйесінің жәрдемімен метаболизденетін басқа Н1-гистаминдік рецепторлардан айырмашылығы), фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболит түзеді. Деалкилдену ең алдымен CYP 3A4 арқылы жүреді, ароматтық тотығу кезінде көптеген және/немесе белгісіз СҮР изоформалары қатысады. 5 мг дозаны қабылдаған кезде жеткен концентрация шегінен едәуір артып кететін концентрацияларда левоцетиризин CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің қызметіне ықпалын тигізбейді.
Метаболизм деңгейінің төмендігіне және метаболизмдік потенциалының жоқ болуына байланысты левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі екіталай.
Элиминациясы
Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 ± 2 сағатты құрайды; кішкентай балаларда Т1/2 қысқарған. Ересектерде жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг құрайды. Препараттың қабылданған дозасының 85,4%-ға жуығы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен бүйрек арқылы шығарылады; 12,9%-ға жуығы - ішек арқылы
Бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК) < 40 мл/мин) пациенттерде препарат клиренсі азаяды, ал T1/2 ұзарады (гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренсі 80%-ға төмендейді), бұл дозалау режимінің талапқа сай өзгеруін қажет етеді. Левоцетиризиннің 10%-дан азы гемодиализдің стандартты 4 сағаттық емшарасы кезінде жоғалады.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и
практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции,
хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм
В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
6-12 жастағы балаларда:
рецептурные
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер және бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер:
- аллергиялық ринитті (персистирленетін аллергиялық ринитті қоса) және есекжемді симптоматикалық емдеуде
- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы
- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына
жоғары сезімталдық
- бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрі (КК минутына 10 мл-ден аз)
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- повышенная чувствительность к производным пиперазина или любому из
компонентов препарата
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
Левоцетиризинмен өзара әрекеттесудің бұл зерттеулері (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен зерттеулер) жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацематпен (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) қосылысына зерттеулер қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер көрсеткен жоқ.
Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі теофиллиннің біршама дозаларымен (күніне бір рет 400 мг) жүргізілген зерттеулерде байқалды, сол кезде теофиллиннің орналасуы цетиризинді бір мезгілде қолданған кезде де өзгермейді.
Ритонавирді (күніне екі рет 600 мг) және цетиризинді (тәулігіне 10 мг) бір мезгілде қолданғанда, цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен артты, бұл әрі қарай цетиризиннің сіңуімен қатарласты.
Ас қабылдау кезінде левоцетиризиннің сіңу жылдамдығы төмендесе де, сіңу дәрежесі азаймайды.
Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкоголь немесе ОЖЖ басқа да депрессанттарын бір мезгілде қабылдау, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпесе де, орталық жүйке жүйесіне әсерін тигізуі мүмкін.
Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе
исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином,
псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.
При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и
цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или
левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат
цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед