Скидки
АМПИЦИЛЛИН 1,0 N50 ФЛ СИНТЕЗ
Ампициллин инструкция по применению
Лекарственная форма
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1000 мг
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг
Состав
Бір құтының ішінде
белсенді зат - 531.5 мг және 1063.0 мг натрий ампициллині (ампициллинге шаққанда) 500 мг және 1000 мг.
Один флакон содержит
активное вещество - ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин)1000 мг
Описание
Ақ түсті ұнтақ. Гигроскопиялы
Порошок белого цвета. Гигроскопичен
Фармакодинамика
Ампициллин - жартылай синтетикалық пенициллиндер тобының кең спектрлі антибиотигі. Бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдету арқылы бактерицидтік әсер етеді. Пептидогликан полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуіне кедергі келтіреді және бөлінетін микроорганизмнің жасуша қабырғасы синтезінің кеш сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушаның осмостық тұрақтылығының төмендеуіне әкеледі және оның лизисін тудырады.
Грам-оң аэробты бактерияларға қарсы белсенді:
- Staphylococcus spp
Грам-теріс аэробты бактериялар (бета-лактамаза өндірмейтін штаммдар):
- Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (бұрын Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері
- анаэробтар: Clostridium spp
Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:
- Staphylococcus spp.(штаммов
- не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы
- Streptococcus spp
- в т.ч.альфа- и бета-гемолитических стрептококков
- Streptococcus pneumoniae)
- Bacillus anthracis
- Listeria spp.Умеренно активен против большинства энтерококков Clostridium spp.большинство энтерококков Enteroccocus spp.(в т.ч.Enteroccocus faeсalis)
- Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli
- анаэробов: Clostridium spp.Не активен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.и Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий
Фармакокинетика
Плазма ақуыздарымен байланысуы - 20%. Парентеральді енгізу кезінде (в/і, б\і) қандағы концентрация ішке қабылдағанда қалыптасатыннан асады. Организмнің ағзалары мен тіндерінде біркелкі таралады, плевралық, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуік ішіндесінде, несепте (жоғары концентрацияда), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қабында, өкпеде, әйел жыныс мүшелерінің тіндерінде, өт, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жиналуы төмен), мұрынның қосалқы қойнауларында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, шарана тіндерінде анықталады. Ол гематоэнцефалдық бөгеттен нашар өтеді, бірақ ми қабықтарының қабынуы кезінде оның өткізгіштігі артады.
Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т 1/2) - 1-2 сағ.
Ол негізінен бүйрекпен шығарылады (70-80 %), несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациясы пайда болады; ішінара өтпен, емізетін аналарда - сүтпен. Жинақталмайды. Гемодиализ кезінде шығарылады.
Связь с белками плазмы - 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения препарата (Т1/2) - 1-2 ч.
Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Побочные действия
Кейде:
- - терінің қабыршақтануы
- қышыну
- есекжем
- ринит
- конъюнктивит
- Квинке ісінуі
- дисбактериоз - іш ауыруы
- жүрек айнуы
- құсу
Сирек:
- қызба - артралгия
- эозинофилия
- эритематозды және макулопапулезді бөртпе
- эксфолиативті дерматит
- мультиформалы экссудативті эритема
- оның ішінде Стивенс-Джонсон
- сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар
- стоматит - гастрит
- ауыздың құрғауы
- дәм сезудің өзгеруі
- диарея
- стоматит
- глоссит
- бауыр функциясының бұзылуы
- «бауыр» трансаминазалары деңгейінің орташа жоғарылауы
- жалған жарғақшалы энтероколит
- қозу жағдайы - озбырлық
- үрей
- сананың шатасуы
- мінез-құлықтың өзгеруі
- лейкопения - нейтропения
- тромбоцитопения
Өте сирек:
- анафилаксиялық шок
- агранулоцитоз, анемия
Басқа жағымсыз реакциялар
Кейде:
- - қынап кандидамикозы
Сирек:
- интерстициальді нефрит - нефропатия
- суперинфекция (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің резистенттілігі төмен пациенттерде)
Жергілікті реакциялар: енгізу орнындағы ауырсыну - инфильтраттар
Иногда:
- шелушение кожи - зуд
- крапивница
- ринит
- конъюнктивит
- отек Квинке
- дисбактериоз - боль в животе
- тошнота
- рвота
Редко:
- лихорадка - артралгия
- эозинофилия
- эритематозная и макулопапулезная сыпь
- эксфолиативный дерматит
- мультиформная экссудативная эритема
- в т.ч.Стивенса-Джонсона
- реакции
- сходные с сывороточной болезнью
- стоматит - гастрит
- сухость во рту
- изменение вкуса
- диарея
- стоматит
- глоссит
- нарушение функции печени
- умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз
- псевдомембранозный энтероколит
- возбужденное состояние - агрессивность
- тревожность
- спутанность сознания
- изменение поведения
- лейкопения - нейтропения
- тромбоцитопения
Очень редко:
- анафилактический шок
- агранулоцитоз, анемия
Другие побочные реакции
Иногда:
- - кандидамикоз влагалища
Редко:
- интерстициальный нефрит - нефропатия
- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)
Местные реакции: боль в месте введения - инфильтраты
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Сақтықпен:
- бронх демікпесі
- поллиноз және басқа аллергиялық аурулар
- бүйрек жеткіліксіздігі
- анамнезде қан кету
- 1 айға дейінгі балалар
Оған сезімтал емес микрофлораның өсуіне байланысты суперинфекцияның дамуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емнің тиісті өзгеруін талап етеді.
Бактериемиямен (сепсис) ауыратын науқастарды емдеу кезінде бактериолиз реакциясы (Яриш-Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін.
Пенициллиндерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерде цефалоспориндік антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.
Курстық емдеу аясында туындайтын жеңіл диареяны емдеу кезінде ішек перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындаудан аулақ болу керек; құрамында каолин немесе аттапульгит бар диареяға қарсы дәрілерді қолдануға болады.
Ауыр диарея кезінде дәрігермен кеңесу қажет.
Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы міндетті түрде 48-72 сағат бойы жалғасуы тиіс.
Балалардағы инфекциялардың ауыр емес ағымында препаратты суспензия түрінде тағайындаған жөн.
С осторожностью:
- бронхиальная астма
- поллиноз и другие аллергические заболевания
- почечная недостаточность
- кровотечения в анамнезе
- детский возраст до 1 месяца
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакции Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительней назначать препарат в виде суспензии.
Беременность и период лактации
Ампициллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.
При назначении препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить грудное кормление, и применять только по строгим показаниям, если польза превышает риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Қолданылуы
- бронхит, пневмония, өкпе абсцессі
- синусит, тонзиллит, ортаңғы отит
- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
- холангит, холецистит
- тілме, импетиго, қайталама инфекцияланған дерматоздар
- тірек-қимыл аппаратының инфекциялары
- іш сүзегі және паратиф, дизентерия, сальмонеллез (оның ішінде тасымалдаушылық)
- перитонит
- эндокардит (профилактика және емдеу)
- менингит
- пастереллез
- листериоз
- соз (соның ішінде создық уретрит, создық цервицит)
- сепсис
- бронхит, пневмония, абсцесс легкого
- синусит, тонзиллит, средний отит
- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
- холангит, холецистит
- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
- инфекции опорно-двигательного аппарата
- брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе носительство)
- перитонит
- эндокардит (профилактика и лечение)
- менингит
- пастереллез
- листериоз
- гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит)
- сепсис
Противопоказания
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа аса жоғары сезімталдық (оның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)
- инфекциялық мононуклеоз
- лимфолейкоз
- бауыр жеткіліксіздігі
- анамнездегі асқазан-ішек жолдарының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолданумен байланысты колит)
- лактация кезеңі
- гиперчувствительность к препарату (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
- инфекционный мононуклеоз
- лимфолейкоз
- печеночная недостаточность
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
- период лактации
Лекарственное взаимодействие
Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.
Бактерицидтік антибиотиктер (оның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидтік; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) - антагонистік әсер етеді.
Ампициллин жағымсыз антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын бәсеңдетіп, К дәрумені мен протромбин индексінің синтезін төмендетеді); метаболизм үдерісінде парааминобензой қышқылы, этинилэстрадиол түзілетін дәрілер (соңғы жағдайда «бұзушы» қан кету қаупі артады).
Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа дәрілік заттар плазмадағы Ампициллин концентрациясын арттырады (өзекшелік секрецияны төмендету есебінен).
Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін арттырады.
Клиренсті азайтады және метотрексаттың уыттылығын арттырады.
Бактерияға қарсы әсердің синергизмі аминогликозидтік антибиотиктермен бір мезгілде тағайындалғанда байқалады (бірақ бір шприцте араластырмаңыз!).
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Ампициллин в других городах
Ампициллин в Астане, Ампициллин в Уральске, Ампициллин в Актау, Ампициллин в Усть-Каменогорске, Ампициллин в Шымкенте, Ампициллин в Караганде
Дозировка
Дозалау режиміДозалар мен емдеу ұзақтығы инфекцияның ауырлығына, орналасқан жеріне және инфекция қоздырғышының сезімталдығына байланысты жекелей анықталады.
Орташа ауыр ағымдағы инфекциялар кезінде ересектер мен дене салмағы 20 кг асатын балаларға 6 сағат сайын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне 250-500 мг; ауыр емдеу кезінде - 3-4 сағат сайын 1000-2000 мг енгізіледі.
Листериоз - 6 сағат сайын 50 мг/кг.
Іш сүзегі- 6 сағат сайын 25 мг/кг.
Гонококкты уретрит кезінде- бір рет 3,5 г.
Ең жоғары тәуліктік доза 14 г\тәу.
Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда шумақтық сүзіліс жылдамдығына байланысты дозаны түзету қажет:
- креатинин клиренсі 20-30 мл/мин болғанда - әдеттегі дозаның 2/3
- креатинин клиренсі 20 мл/мин аз болғанда - әдеттегі дозаның 1/3.
Бүйрек функциясының айқын бұзылуы кезінде 8 сағат ішінде ампициллин дозасы 1 г аспауы тиіс.
Балаларға (менингитте): дене салмағы 2 кг дейінгі нәрестелерге - өмірінің бірінші аптасында 12 сағат сайын б\і 25-50 мг/кг-ға дейін, сосын 8 сағат сайын 50 мг/кг; дене салмағы 2 кг және одан жоғары нәрестелерге -өмірінің бірінші аптасында 8 сағат сайын 50 мг/кг, сосын сағат сайын 50 мг/кг. Дене салмағы 20 кг дейінгі балаларға басқа б\і көрсетілімдерде - 6 с. сайын 12.5-25 мг/кг.
Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты (5-10 күннен 2-3 аптаға дейін, ал созылмалы үдерістерде - 1 айдан 3 айға дейін).
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді құты құрамына инъекцияға арналған суды қосу арқылы дайындалады: 500 мл құтыға 2 мл; 4 мл - 1000 мг құтыға және 6 мл - 2 г құтыға.
Вена ішіне сорғылатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын (2 г аспайтын) 5-10 мл инъекцияға арналған суда немесе 0.9% натрий хлориді ерітіндісінде ерітеді және 3-5 мин бойы баяу енгізеді. 2 г асатын бір реттік дозада препаратты тек вена ішіне тамшылатып енгізеді.
Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын (2-4 г) инъекцияға арналған судың аз мөлшерінде ерітеді (тиісінше 7.5-15 мл), сосын алынған антибиотик ерітіндісін 125-250 мл 0.9% натрий хлориді ерітіндісіне немесе 5-10% декстроза ерітіндісіне минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.
Балаларға тамшылатып енгізу кезінде еріткіш ретінде 5-10% декстроза ерітіндісі қолданылады (жасына байланысты 30-50 мл).
Қолдану тәсілі
Ерітінділер дайындалғаннан кейін бірден қолданылады.
Вена ішіне (в/і) асорғылатып және тамшылатып, бұлшықет ішіне (б\і).
Ампициллинді тағайындар алдында ауру қоздырғышының препаратқа сезімталдығын анықтау керек.
Внутривенно (в/в) струйно и капельно, внутримышечно (в/м).
Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести, локализации инфекции и чувствительности возбудителя инфекции.
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом лечении - 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.
Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.
Тифозная лихорадка - по 25 мг/кг каждые 6 ч.
При гонококковом уретрите - 3.5 г однократно.
Максимальная суточная доза 14 г/сут.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от скорости клубочковой фильтрации:
- при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 2/3 обычной дозы
- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин - 1/3 обычной дозы.
При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.
Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг - в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях в/м детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - от 1 до 3-х месяцев).
Раствор для внутримышечного введения готовят, добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл - на флакон 1000 мг и 6 мл - на флакон 2 г.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.
Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7.5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.
Передозировка
Артық дозалануыСимптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролит теңгерімінің бұзылуы (құсу және диарея салдарынан), жағымсыз әсерлердің жоғарылауы.
Емі: симптоматикалық. Гемодиализдің көмегімен шығарылады
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
