АНАПРИЛИН 0,04 N50 ТАБЛ БЗМП

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пропранолола гидрохлорид 40 мг,

вспомогательные вещества:

• сахарная пудра
• сахар-песок
• крахмал картофельный
• тальк
• кальция стеарат

Описание

Анаприлин блокирует ?1 и ?2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на ?1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой ?2-адренорецепторов Анаприлин повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95 %.

Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• повышенная утомляемость
• слабость
• головокружение
• головная боль
• сонливость или бессонница
• ночные кошмары
• депрессия
• снижение памяти
• спутанность сознания
• галлюцинации
• тремор
• нервозность
• беспокойство

Со стороны органов чувств:

• уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• синусовая брадикардия
• атриовентрикулярные блокады
• аритмии
• развитие (декомпенсация) хронической сердечной недостаточности
• снижение артериального давления
• ортостатическая гипотензия
• ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения
• похолодание нижних конечностей
• синдром Рейно)
• боль в груди

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота
• рвота
• дискомфорт в эпигастральной области
• запор или диарея
• нарушения функции печени (холестаз)
• изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа
• бронхоспазм
• ринит.Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия
• снижение либидо.Аллергические реакции: зуд
• кожная сыпь
• крапивница.Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения
• псориазоподобные кожные реакции
• обострение симптомов псориаза
• алопеция.Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния)
• лейкопения
• повышение активности трансаминаз
• лактатдегидрогеназа.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста
• гипогликемия
• брадикардия.Прочие: боль в спине
• артралгия
• снижение потенции
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии
• инфаркт миокарда
• повышение артериального давления)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50/мин на фоне приема Анаприлина.

Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения Анаприлином осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня):

• резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда
• ухудшить толерантность к физической нагрузке
• изменить реологические свойства крови и т.д

У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины.Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения ?-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, сердечными гликозидами.

При курении эффективность ?-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема ?-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию).Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом ?-адреноблокаторов.

Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител.

У водителей автотранспорта, операторов при приеме Анаприлина возможны ослабление внимания и уменьшение скорости реакции.

Применение Анаприлина при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода.За 48-74 ч до родов Анаприлин следует отменить.

Применение Анаприлина противопоказано в период лактации.При необходимости его применения грудное вскармливание следует прекратить.

Показания

- артериальная гипертензия;

- стабильная стенокардия покоя и напряжения;

- эссенциальный тремор;

- в комплексной терапии тиреотоксикоза;

- профилактика приступов мигрени

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату;

- кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, -синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

- бронхиальная астма;

- сенная лихорадка;

- склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе;

- сахарный диабет с кетоацидозом;

- нарушения артериального периферического кровотока;

- острая и хроническая сердечная недостаточность

- синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических

сосудов;

- спастический колит;

- хроническая обструктивная болезнь легких;

- одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы;

- беременность, период лактации

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственное взаимодействие

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается.

Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.

Гипотензивный эффект Анаприлина ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия).

Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств.

При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При внутривенном ввведении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприлином повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярные блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие Анаприлина на центральную нервную систему.

Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.