АУРОКСЕТИЛ 0,5 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цефуроксима аксетил 600.00 мг

(эквивалентно цефуроксиму 500 мг)

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• натрия лаурилсульфат
• кремний коллоидный безводный
• масло растительное гидрогенизированное

Фармакодинамика

Ауроксетил - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства ?-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

• Streptococcus pyogenes*
  
  Beta-hemolytic streptococci
  
  
  
  
  
  
  
  Аэробные грамотрицательные бактерии:
  
  Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы)
  
  Haemophilus parainfluenzae*
  
  Moraxella catarrhalis*
  
  Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы
• продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу)
  
  Анаэробные грамположительные бактерии:
  
  Peptostreptococcus spp

• Staphylococcus spp
• включая S.aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)*
  
  Streptococcus pneumoniae*
  
  Аэробные грамотрицательные бактерии:
  
  Citrobacter spp
• не включая C.freundii
  
  Enterobacter spp
• не включая E.aerogenes и E.cloacae
  
  Escherichia coli*
  
  Klebsiella spp
• включая Klebsiella pneumoniae*
  
  Proteus mirabilis
  
  Proteus spp
• не включая P.penneri и P.vulgaris
  
  Providencia spp

• Clostridium spp
• не включая C.Difficile
  
  Анаэробные грамотрицательные бактерии:
  
  Bacteroides spp
• не включая B.fragilis
  
  Fusobacterium spp

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Побочные действия

Часто

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль, головокружение

- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в области живота

- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто

- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)

- кожная сыпь

- рвота

Редко

- крапивница, зуд

- псевдомембранозный колит

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

- анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ауроксетил с осторожностью назначают пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам, особенно при лечении пациентов, у которых пенициллины вызывали анафилактоидные реакции. Длительное лечение цефуроксимом может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных к нему микроорганизмов.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе Ауроксетил, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

В настоящее время нет данных о эмбриотоксической или тератогенной активности Ауроксетил. При лечении Ауроксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Ауроксетила на возбудителя заболевания - спирохету Borrelia burgdorferi, и является частым и обычно, самопроизвольно проходящим последствием лечения. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

Во время лечения Ауроксетилом реакция Бенедикта, с помощью которой определяют присутствие глюкозы в моче, может давать ложноположительный результат. Для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Беременность и период лактации

Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Применять по назначению врача.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• - инфекции верхних дыхательных путей
• ЛОР органов (острый средний отит
• синусит
• тонзиллит
• фарингит)
  
  - инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит
• обострение хронического бронхита
• пневмония)
  
  - инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит
• цистит
• уретрит)
  
  - гонорея
• острый неосложненный гонококковый уретрит
• цервицит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез
• пиодермия
• импетиго)
  
  - ранние стадии болезни Лайма и последующая профилактика поздних стадий этой болезни у взрослых и детей старше 12 лет

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,

пенициллинам и карбапенам или к любому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет (для дозировки 250 мг)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (исключение - лечение болезни Лайма у детей старше 12 лет) (для дозировки 500 мг)

С осторожностью:

• - первый триместр беременности

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ауроксетил с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики) и фуросемидом, необходимо контролировать функцию почек. Ауроксетил, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Ауроксетил может вызвать снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Ауроксетил по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

Одновременный прием с «петлевыми диуретиками» замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC

Ауроксетила на 50%.

При одновременном приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.