БОЛИ-НОВ АКТИВ 30,0 ГЕЛЬ

Лекарственная форма

Сыртқа қолдануға арналған гель, 30 г



Гель для наружного применения, 30 г

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

1 г гельдің құрамында

белсенді заттар:

• диклофенак диэтиламин 12.75 мг
  
  (натрий диклофенагына баламалы)
  
  метилсалицилат 106.06 мг
  
  рацементол 52.50 мг
  
  зығыр майы 30.00 мг
  
  қосымша заттар: карбомер 934
• полиоксил 40 гидрогенделген майсана майы
• пропиленгликоль
• бутилденген гидрокситолуол
• лимон қышқылының моногидраты
• бензил спирті
• динатрий эдетаты
• диэтиламин

• диклофенак диэтиламина 12.75 мг ( эквивалентно диклофенаку натрия), метилсалицилат 106.06 мг, рацементол 52.5 мг, льняное масло 30 мг
• вспомогательные вещества: карбомер 934, полиоксил 40 гидрогенизированное масло касторовое, пропиленгликоль, гидрокситолуол бутилированный, кислоты лимонной моногидрат, спирт бензиловый, динатрия эдетат, диэтиламин

Фармакодинамика

Боли-нов актив гелінің құрамында диэтиламин диклофенагы, зығыр майы, метилсалицилат және рацементол бар.

Диклофенак

Диклофенактың әсер ету механизмі қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың әсер ету механизміне ұқсас. Боли-нов актив гелі қабынуға қарсы стероидты емес препараты (ҚҚСП) болып саналады. Жергілікті қабынуға қарсы, ауырсынуды басатын әсерін тигізеді. Әсер ету механизмі арахидон қышқылының метаболизмін бұза отырып, ЦОГ1 және ЦОГ2 простагландиндер синтезін таңдамай бәсеңдетуінде, соның ішінде қабыну ошағындағы простагландиндер мөлшерін азайтады.

Зығыр майы

Альфа-линолен қышқылы зығыр майының негізгі компоненті болып табылады. Альфа-линолен қышқылы эйкозапентаен қышқылына (EPA) айналады. EPA-ға қабынуды төмендететін E3 простагландинін өндіретін циклооксигеназа ферменті әсер етеді. EPА болуы циклооксигеназаның арахидон қышқылына әсер етуіне жол бермейді, ол оның PGE2 айналуын (жоғары қабынуға қарсы зат) төмендетеді. PGE3 болуы кері байланыс механизмі арқылы қабыну реакцияларын реттейді.

Рацементол

Рацементол ментолдың рацемиялық қоспасы болып табылады.

Ментолды теріге жаққан кезде ол салқындық сезімін тудыра отырып, қан тамырларын кеңейтеді, кейін ауырсынуды басатындай әсер етеді. Сонымен қатар, ол қышуды жеңілдетуге көмектеседі және қышу мен есекжем кезінде қолданылады. Сондай-ақ, оны әсерді бұратын дәрі-дәрмек ретінде маңдайға жағады.

Метилсалицилат

Метилсалицилат тері үшін тітіркендіргіш болып табылады және қаңқа-бұлшықет, буындар мен тіндердегі бұзылыстар кезінде ауырсынуды жеңілдетуге арналған жергілікті-тітіркендіргіш препараттарда жергілікті қолданылады.



Боли-нов актив гель содержит диклофенак диэтиламина, льняное масло, метилсалицилат и рацементол.

Диклофенак. Механизм действия диклофенака аналогичен механизму действия нестероидных противовоспалительных препаратов. Боли-нов актив гель нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее действие. Механизм действия заключается в неизбирательном угнетении синтеза простагландинов ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в том числе в очаге воспаления.

Льняное масло. Альфа-линоленовая кислота является основным компонентом льняного масла. Альфа-линоленовая кислота превращается в эйкозапентаеновую кислоту (EPA). На EPA воздействует фермент циклооксигеназа, продуцирующий простагландин E3, который снижает воспаление. Присутствие EPA предотвращает действие циклооксигеназы на арахидоновую кислоту, которая снижает ее превращение в PGE2 (высоковоспалительное средство). Присутствие PGE3 регулирует воспалительную реакцию через механизм обратной связи.

Ментол. Рацементол является рацемической смесью ментола. При нанесении ментола на кожу, он расширяет кровеносные сосуды, вызывая ощущение холода, за которым следует анальгезирующее действие. К тому же он также помогает облегчить зуд и используется при зуде и крапивнице. Также его наносят на лоб, в качестве отвлекающего средства.

Метилсалицилат. Метилсалицилат является раздражителем для кожи и используется местно в местно-раздражающих препаратах для облегчения боли при скелетно-мышечных, суставных и тканевых нарушениях.

Фармакокинетика

Диклофенак

Диклофенак гелі жергілікті қолдануға арналған. Тері арқылы сіңгеннен кейінгі плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы парентеральді қолдануға қарағанда 10%-ға аз болады. Диклофенактың қан плазмасында таралуы сарысудағы альбуминмен тығыз байланысты. Диклофенактың бір бөлігі бүлінбеген молекуланың глюкоронизациялануы арқылы биотрансформацияланады, бірақ көп бөлігі бірнеше туынды түзе отырып, гидроксилдеу жолымен биотрансформацияланады. Мұндағы фенолды метаболиттің екеуі диклофенакқа қарағанда төменгі дәрежеде биологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады. Диклофенак және оның негізінен глюкоронидтер түріндегі метаболиттері көбінесе несеппен шығарылады. Диклофенактың жалпы жүйелі клиренсі орташа алғанда минутына 263 мл-ді құрайды, ал шығарылуының соңғы кезеңі 1-2 сағат.

Метилсалицилат

Басқа салицилаттар секілді метилсалицилат зақымданбаған тері арқылы сіңе алады. Дене белсенділігі, жылу обтурациясы немесе терінің бүтіндігі бұзылған кезде тері арқылы сіңуі күшейеді. Сіңген гельдің мөлшері терінің үлкен бөлігіне жаққанда артады.

Дені сау сыналып отырған адамдарға жүргізілген зерттеу нәтижелері салицил қышқылының едәуір мөлшері құрамында метилсалицилат бар өнімді жергілікті жаққаннан кейін тері арқылы сіңуі мүмкін екендігін көрсетті. Қайта жаққаннан кейін сіңу жылдамдығы және дәрежесі артады; зерттеуде қолданылған жақпамай препаратының биологиялық қолжетімділігі екінші дозадан кейін 15%-дан бастап үшінші-сегізінші дозадан кейін 22%-ға дейін артқан.

Рацементол

Сіңгеннен кейін, ментол несеппен және өтпен глюкуронид түрінде шығарылады. Барлық үш құрамбөлігі бар тері аймағынан камфораның, ментолдың және метилсалицилаттың жүйелі сіңірілуіне зерттеу жүргізілді. Зерттеуден осы құрамбөліктердің абсолютті биологиялық тиімділігін анықтау мүмкін болмады, алайда ұзақ уақыт бойы шамадан тыс әсер еткеннен кейін де айтарлықтай жүйелі кумуляциясы байқалмаған.



Диклофенак. Гель диклофенак применяется для местного назначения. Максимальная концентрация в плазме при чрезкожной абсорбции на 10% меньше, чем при парентеральном применении. Распределение диклофенака в плазме крови тесно связано с сывороточным альбумином. Часть диклофенака биотрансформируется путем глюкоронизации интактной молекулы, но большая часть биотрансформируется путем гидроксилирования с образованием нескольких производных. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, но в меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты, в основном в виде глюкоронидов, выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака составляет в среднем 263мл/мин, а конечный период выведения 1-2 часа.

Метилсалицилат. Как и другие салицилаты, метилсалицилат может абсорбироваться через непораженную кожу. Чрескожная абсорбция усиливается при физической активности, обтурации тепла или нарушении целостности кожи. Количество абсорбированного геля увеличивается при нанесении его на большие участки кожи.

Результаты исследований на здоровых испытуемых показали, что значительное количество салициловой кислоты может абсорбироваться через кожу после местного нанесения продукта содержащего метилсалицилат. И скорость, и степень абсорбции повышаются после повторного нанесения; биодоступность препарата мази, использованного в исследовании, увеличилась с 15% после второй дозы до 22% после третьей-восьмой дозы.

Рацементол. После абсорбции, ментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронида. Проведено исследование системной абсорбции камфоры, ментола и метилсалицилата с участков кожи содержащих все три ингредиента. Из исследования нельзя было определить абсолютную биодоступность данных компонентов, однако значительная системная кумуляция не наблюдалась, даже после нереально высокого воздействия в течение длительного периода.

Побочные действия

Сирек:

• - буллезді дерматит
  
  Өте сирек:
  
  - экзема
• фотосенсибилизация
• парестезия
• жанаспалы дерматит
• қышыну
• қызару
• тітіркену
• терінің өңделетін бөлігінің ісінуі
• папулалар
• везикулдар
• қабыршақтану
• күйік
• ауырсыну
• бөртпе
• пустулезді бөртпе
  
  Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - аса жоғары сезімталдық реакциялары (есекжемді қоса алғанда)
• ангионевроздық ісіну
  
  Тыныс алу жүйесі
• көкірек қуысы және көкірек ортасы ағазалары тарапынан бұзылулар
  
  - бронхоспазмдық реакциялар
• ентігу
  
  Жағымсыз реакциялар пайда болған кезде дәрілік препаратты қолдануды тоқтату және дәрігерге жүгіну қажет

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Боли-нов актив гель не следует использовать совместно с другими НПВП. Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. После нанесения препарата не следует накладывать повязку или клейкий пластырь. При использовании Боли-нов актив гель необходимо избегать действия прямых солнечных лучей, так как это может увеличить риск солнечного ожога. Не допускать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза. Не использовать Боли-нов актив гель более 14 дней или 4-х недель.

При длительном применении или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия.

Беременность

Следует использовать с осторожностью во время первого и второго триместра беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Показания

Қолданылуы

- тірек-қимыл аппаратының аурулары:

• ревматоидты артрит, псориаздық артрит, шорбуынданатын спондилоартрит, шеткергі буындардың және омыртқа бағанының остеоартрозы
• - шығу тегі ревматизмдік және ревматизмдік емес буын ауырулары
• - жұмсақ тіндердің жарақаттық зақымданулары

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- диклофенак, метилсалицилат немесе препараттың басқа компонеттеріне, ацетилсалицил қышқылына немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес заттарға жоғары сезімталдық;

- жақпаушылық, оның ішінде бронх демікпесі ұстамаларының, тері бөртпелерінің (есекжем) немесе ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (оның ішінде анамнезінде) қабылдаумен туындаған жедел риниттердің пайда болуына бейімділігі;

- тері жабындары бүтіндігінің бұзылуы; қабынған немесе инфекция жұқтырған тері, шырышты қабықтар, экзема;

- жүктілік (20 аптадан бастап және одан кейін) және лактация кезеңі;

- 14 жасқа дейінгі балалар;

- жүрекке хирургиялық араласуға дейін немесе кейін қолдану.



- повышенная чувствительность к диклофенаку натрия и другим

компонентам препарата

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим

нестероидным противовоспалительным препаратам

- нарушение целостности кожных покровов

- третий триместр беременности, период лактации

- «аспириновая» астма

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Не установлены