КАВИНТОН 0,005 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 5 мг



Таблетки, 5 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - винпоцетин
• 5 мг
• қосымша заттар: сусыз коллоидты кремний қостотығы
• магний стеараты
• тальк
• жүгері крахмалы
• лактоза моногидраты

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 5 мг,

вспомогательные вещества:

• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• тальк
• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат

Фармакодинамика

Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне және мидың қанмен жабдықталуына, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттеріне жағымды әсер етеді.

Винпоцетин нейропротективтік әсерге ие:

• қоздырғыш амин қышқылдарынан туындаған цитоуытты реакциялардың зиянды әсерін әлсіретеді

Әлеуетке тәуелді Na+ және Ca2+- өзекшелерінің, сондай-ақ NMDA және AMPA-рецепторларын бұғаттайды.Аденозиннің нейропротективтік әсерін күшейтеді.

Винпоцетин мидың метаболизмін стимуляциялайды:

• глюкоза мен O2 қармалуын арттырып, олардың ми тінімен сіңірілуін стимуляциялайды.Мидың гипоксияға төзімділігін арттырады
• ми үшін ерекше энергия көзінің - глюкозаның - гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады
• глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жолына қарай жылжытады
• Ca2+-кальмодулин-тәуелді цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді
• мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады.Бас миындағы АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады
• мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді
• жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды
• антиоксиданттық әсер етеді
• барлық осы әсерлердің нәтижесінде винпоцетин церебропротективтік әсер береді

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады:

• тромбоциттердің агрегациясын тежейді, қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді
• эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозинді қармалуын тежейді
• О2-нің эритроциттерге ұқсастығының төмендеуі есебінен жасушаларға өтуіне ықпал етеді

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады:

• жүректен қан лықсытуының церебральды фракциясын арттырады
• мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүрек лықсытуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді
• препарат «жымқыру әсерін» тудырмайды.Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келіп түсуі жақсарады («жымқырудың кері әсері»)

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.Нейропротективные эффекты:

• препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами.Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA.Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга.Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии
• увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер
• сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути
• избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ)
• повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге.Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ
• усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге
• стимулирует восходящую норадренергическую систему
• обладает антиоксидантной активностью
• в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов
• снижает патологически повышенную вязкость крови
• повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина
• улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса
• снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление)
• препарат не вызывает «эффекта обкрадывания».Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»)

Фармакокинетика

Абсорбция

Винпоцетин тез сіңіріледі; ішке қабылдағаннан кейін қан сары суындағы ең жоғары концентрациясы 1 сағаттан соң анықталады. Винпоцетиннің негізгі сіңірілетін орны асқазан-ішек жолдарының проксималды бөлімдері болып табылады. Ішек қабырғаларынан өткенде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы

Дәрілік затты ішу арқылы енгізумен жүргізілген зерттеулерде егеуқұйрықтарда радиоактивті-таңбаланған винпоцетин ең көп концентрацияда бауырда және асқазан-ішек жолдарында табылған. Тіндерде ең жоғары концентрацияны қолданғаннан кейін 2-4 сағаттан кейін айқындауға болады. Мидағы радиоактивті белгінің концентрациясы қандағы концентрациядан артық болған жоқ.

Адамда:

• қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды

Таралу көлемі 246,7±88,5 л-ге тең, бұл заттың тіндердегі айқын байланысуын білдіреді.Винпоцетин клиренсінің мәні (сағатына 66,7 л) плазмадағы және бауырдағы мәннен (сағатына 50 л) артық болады, бұл қосылыстың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Биотрансформациясы

Винпоцетиннің негізгі метаболиті аповинкамин қышқылы (АВҚ) болып табылады, ол адамдардың 25-30%-ында пайда болады.Пероральді қолданғаннан кейін АВҚ қисығының алаңы («концентрация - уақыт») дәрілік затты вена ішіне енгізгеннен кейін одан екі есе артық болады, бұл винпоцетиннің жүйеалды метаболизмі процесінде АВҚ түзілгенін көрсетеді.Анықталған басқа метаболиттер гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, дигидрокси-АВҚ-глицинат және олардың глюкуронидтері және/немесе сульфаттары бар конъюгаттары болып табылады.Зерттелген түрлердің кез келгенінде өзгермеген түрде бөлінген винпоцетин мөлшері дәрілік заттың қабылданған дозасының тек бірнеше пайызын құрады.

Винпоцетиннің маңызды және мәнді қасиеті метаболизміне және кумуляциясына (жинақталуына) байланысты бауыр немесе бүйрек аурулары бар пациенттерде дәрілік заттың дозасын арнайы іріктеу қажеттілігінің жоқ екені болып табылады.

Шығарылуы

Дәрілік затты 5 мг және 10 мг дозада бірнеше рет пероральді қолданған кезде винпоцетин желілік кинетиканы көрсетеді; плазмадағы тепе-теңдік концентрациялары тиісінше 1,2±0,27 нг/мл және 2,1±0,33 нг/мл құрайды.Адамда жартылай шығарылу кезеңі 4,83±1,29 сағатты құрайды.Радиоактивті-таңбаланған қосылысты пайдалану арқылы жүргізілген зерттеулерде негізгі шығарылу жолы бүйрек пен ішек арқылы 60:

• 40% қатынасында жүзеге асырылатыны анықталды.Егеуқұйрықтар мен иттердің радиоактивті белгілерінің санының көбі өтте табылған
• алайда елеулі энтергепатикалық айналым байқалған жоқ.Аповинкамин қышқылы қарапайым шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы бөлінеді
• бұл заттың жартылай шығарылу кезеңі винпоцетиннің дозасына және қолдану тәсіліне қарай өзгереді

Ерекше жағдайларда фармакокинетикалық параметрлердің өзгеруі (мысалы, жас, қосымша аурулар)

Винпоцетин көбінесе препараттардың кинетикасына тән өзгерістер (сіңірудің төмендеуі, таралу және метаболизм ерекшеліктері, шығарылудың төмендеуі) байқалатын егде жастағы пациенттерді емдеу үшін көрсетілгендіктен, осы жас тобында, әсіресе ұзақ уақыт қолданғанда фармакокинетикаға зерттеу жүргізу қажеттілігі туындады.Нәтижелер егде жастағы пациенттерде винпоцетиннің фармакокинетикасы жас пациенттердің мұндай көрсеткіштерінен елеулі ерекшеленбейтінін көрсетті, сонымен қатар препараттың кумуляциясы жоқ.Бауыр және бүйрек қызметі бұзылған пациенттерге препараттың әдеттегі дозасын ұзақ мерзімге тағайындауға болады, себебі винпоцетин бұл пациенттерде жинақталмайды.


Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума.Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта.При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови.В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7+88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях.Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.
При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер.Время полувыведения 4,83+1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2+0,27 нг/мл и 2,1+0,33 нг/мл.Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации.Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень.По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза.Другие метаболиты винпоцетина:

• гидроксивинпоцетин
• гидрокси-АВК
• глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления)

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.Пожилой возраст:

• существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет
• препарат не кумулируется.Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе
• отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения

Побочные действия

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- бас айналу сезімі (айналу сезімі);

- іште жағымсыз сезім;

- ауыздың құрғауы;

- лоқсу;

- артериялық қысымның төмендеуі;

- артериялық қысымның түсіп кетуі;

- қанда холестерин деңгейінің жоғары болуы;

- бас ауыруы

Сирек (≥ 1/10000, < 1/1000)

- лейкоциттер деңгейінің төмендеуі

- тромбоциттер деңгейінің төмендеуі;

- жүрек бұлшықетіне қанның жеткіліксіз ағымы, жүрек ұстамасы;

- жүрек аймағының батып ауыруы;

- жүректің баяу соғуы;

- жүректің жиі соғуы;

- қатты жүрек соғуын сезіну;

- экстрасистолия;

- есту қабілетінің өзгеруі;

- құлақ шуылдауы

- көру жүйкесі емізігінің ісінуі;

- іштегі ауру сезімі;

- іш қату;

- іш өту

- ас қорыту бұзылуы

- құсу;

- әлсіздік;

- дымкәстік;

- ысыну;

- артериялық қысымның жоғарылауы;

- қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы;

- ЭКГ өзгерістері;

- лейкоциттердің кейбір түрлерінің төмендеуі/жоғарлауы;

- бауыр ферменттерінің деңгейінің өзгеруі;

- тәбеттің жоғалуы/төмендеуі;

- диабет;

- бас айналу;

- дәм сезу бұзылыстары;

- психикалық және физикалық оқшаулану;

- дененің бір жағында бұлшықет әлсіздігі;

- ұйқышылдық;

- естің бұзылуы;

- ұйқысыздық;

- ұйқы бұзылыстары;

- мазасыздық;

- тері жабынының қызаруы;

- шамадан тыс терлеу;

- қышыну

- тері бөртпелері;

- есекжем;

- жоғары қан қысымы;

- қанның бетке құйылуы.

- вена қабынуы;

Өте сирек (< 1/10000)

- анемия (қаназдық);

- эритроциттердің жабысуы (агглютинациясы)

- конъюнктива гиперемиясы (қызаруы);

- жұтудың қиындауы;

- ауыз шырышты қабатының қабынуы;

- кеудеде жағымсыз сезім;

- аритмия;

- жүрекше тегінде жүрек ырғағының бұзылуы;

- дене температурасының түсуі;

- жоғары сезімталдық реакциялары (аллергия);

- лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі;

- эритроциттер санының төмендеуі;

- тромбиндік уақыттың қысқаруы;

- дене салмағының артуы;

- тремор;

- құрысулар (аяқта);

- эйфория жағдайы;

- депрессия;

- терінің қабынуы;

- қан қысымының ауытқуы;



Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение

- снижение артериального давления

- тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота

- гиперхолестеринемия

Редко (>1/10000 дo <1/1000)

- нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия

- рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе

- отек зрительного нерва

- гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

- повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT

- приливы, общая слабость, астения

- тромбофлебит

- сахарный диабет

- эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница

- лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов

- повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

Очень редко (<1/10000)

- тремор, судороги, депрессия, эйфория

- гиперемия конъюнктивы

- аритмия, фибрилляция предсердий

- дисфагия, стоматит

- дискомфорт в грудной клетке, гипотермия

- дерматит

- анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

QT аралығы ұзаруы

QT аралығы ұзару синдромы болған кезде немесе QT аралығының ұзаруына ықпал ететін дәрілік затты бір мезгілде қабылдаған кезде ЭКГ-бақылауын жүргізу ұсынылады.

Қосымша заттар

Кавинтон препараттың әрбір таблеткасының құрамында 140 мг лактоза бар. Сирек кездесетін, галактоза жақпаушылығымен жүретін тұқымқуалаушылық ауруы бар, жалпы лактаза жетіспеушілігі немесе глюкозо-галактозды мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамаған жөн.

Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік кезінде және баланы емізу кезінде, сондай-ақ контрацепцияның сенімді әдісін пайдаланбайтын, бала туушылық қабілеті сақталған әйелдерде винпоцетинді қолдануға болмайды.

Жүктілік

Винпоцетин плацентарлық тосқауыл арқылы енеді, алайда плацентада және ұрықтың қанында оның концентрациясы жүкті әйелдің қанындағыдан төмен. Даму ақауларымен қоса алғанда, репродуктивті уыттылығы байқалу мүмкін.

Винпоцетиннің жоғары мөлшерін енгізген кезде плаценталық қан кету немесе плаценталық қан ағынының күшеюі нәтижесінде түсік тастауға әкелу мүмкін.

Бала емізу

Винпоцетин емшек сүтіне енеді. Винпоцетиннің концентрациясы ананың қанына қарағанда ана сүтінде шамамен он есе жоғары болды. 1 сағат ішінде емшек сүтіне қабылданған дозаның 0,25%-ы енеді. Винпоцетин емшек сүтіне түсетіндіктен, және де оның емшек жасындағы балаларға әсері туралы деректер болмағандықтан, баланы емізу кезінде оны қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалының ерекшеліктері

Винпоцетиннің көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалы туралы деректер жоқ.



Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона® содержит 140 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Кавинтона® на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Учитывая, побочные действия:

• головокружение
• головная боль
• следует воздержаться от управления автомобилем и механизмами
• требующими точной координации движений

Показания

Неврология:

• Ми қан айналымы бұзылуларының әр түрлерінде: инсульттан кейінгі жағдай
• вертебробазилярлы жетіспеушілік
• тамырлы деменция
• бас миы тамырларының атеросклерозы
• жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатия

Мидың қанмен қамтамасыз етілуі бұзылуына байланысты психикалық немесе неврологиялық бұзылу көрінісін азайту үшін.

Офтальмология:

• Көздің қантамырлық қабығының және торқабығының созылмалы тамырлы аурулары

Отология:

• Қарттыққа байланысты саңыраулықтың перцептивті типі
• Меньер ауруы және құлақтың шыңылдауы

Неврология:

• При различных формах нарушения мозгового кровообращения: состояния после перенесенного инсульта
• вертебробазилярная недостаточность
• сосудистая деменция
• атеросклероз сосудов головного мозга
• посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия.Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений
• связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.Офтальмология: Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки.Отология: Старческая тугоухость перцептивного типа
• синдром Меньера и шум в ушах

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- острая стадия геморрагического инсульта

- выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы

Лекарственное взаимодействие

Клиникалық зерттеулерде, клопамид, глибенкламид, дигоксин, аценокумарол немесе гидрохлоротиазид сияқты винпоцетин мен бета-блокаторларды (хлоранолол және пиндолол сияқты) бір мезгілде қолданған кезде өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Кейбір жағдайларда альфа-метилдопа мен винпоцетинді бір мезгілде қолданған кезде елеусіз қосымша әсер туралы хабарланған, мұндай біріктірілімде артериялық қысымды тұрақты бақылап отыру ұсынылады.

Өзара әрекеттесу мүмкіндігін растайтын деректердің болмауына қарамастан, винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолданған кезде, сондай-ақ жүрек ырғағына қарсы және антикоагулянтты әсері бар препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда сақтық таныту ұсынылады.



Одновременное применение Кавинтона® с в-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и а-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.