КЕТОТОП 0,1/2МЛ N10 АМП X/Ф

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - кетопрофена (в пересчете на 100 % вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества:

• пропиленгликоль
• этанол
• спирт бензиловый
• натрия метабисульфит
• натрия гидроксид
• натрия гидроксид 1 М раствор
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Кетотоп® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой киcлоты. Кетотоп® оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой киcлоты, препарат ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Также стабилизирует мембраны лизосом, замедляет высвобождение лизосомальных ферментов, оказывает антибрадикининовое действие, препятствует агрегации тромбоцитов, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом, уменьшает сосудистую проницаемость.

Обладает выраженным анальгезирующим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении достигается через 5 мин, при внутримышечном - через 15-30 мин. Период полувыведения кетопрофена из плазмы крови после в/в введения - 2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Равновесная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, они более стабильны (сохраняются до 30 часов), в результате чего сохраняется терапевтический эффект препарата на более длительное время. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник.

Побочные действия

Часто:

• - диспептические явления
• снижение аппетита
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• абдоминальные боли
• запор
  
  Нечасто:
  
  - диарея
• гастрит
  
  - головная боль
• головокружение
• сонливость
  
  - кожная сыпь
  
  - отечность
• боль и чувство жжения в месте инъекции
  
  Редко:
  
  - геморрагическая анемия
• лейкопения
  
  - депрессия
• бессонница
• нервозность
• парестезия
  
  - ухудшение зрения
  
  - шум в ушах
  
  - стоматит
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  
  - гепатит
• повышение уровня трансаминаз и билирубина
  
  - увеличение массы тела
  
  - анафилактический шок
  
  - бронхоспазм
• приступ бронхиальной астмы
  
  Очень редко:
  
  - обострение колита и болезни Крона
• желудочно-кишечные кровотечения
  
  - нарушение функции печени
  
  - острая почечная недостаточность
• тубулоинтерстициальный нефрит
  
  - гипернатриемия
• гиперкалиемия
  
  - агранулоцитоз
• тромбоцитопения
  
  - судороги
  
  - сердечная недостаточность
  
  - артериальная гипертензия
  
  - ринит
  
  - фотосенсибилизация
• отек Квинке
• буллезная сыпь
• включая синдром Стивенса-Джонсона
• токсический эпидермальный некролиз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует избегать одновременного применения Кетотопа® pаствора для инъекций с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно¬-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или церебро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда - Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).

В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.

Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.

Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.

Кетотоп® можно применять в сочетании с производными морфина, если боль является серьезной.

Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

Данный лекарственный препарат содержит этанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола.

С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста.

Длительные курсы терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов и если клиренс креатинина у пациента ниже 0.33 мл/с (20 мл/мин), требуется коррекция дозы кетопрофена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Показания

Взрослые и дети старше 15 лет:

• Кратковременное симптоматическое лечение:
  
  обострений воспалительного процесса при ревматических заболеваниях
  
  острой боли в пояснице (растяжение мышц
• люмбаго
• ишиас
• фиброзит)
• радикулалгия
  
  послеоперационной боли и воспалений опорно-двигательного аппарата
  
  болевого синдрома при онкологических заболеваниях
  
  приступов почечной колики

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- беременность и период лактации

- детский возраст до 15 лет.

Лекарственное взаимодействие

Вытесняет лекарственные средства из связи с белками плазмы крови.

Ослабляет эффект мочегонных средств. При одновременном назначении Кетотопа® и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих

препаратов усиливается.

Потенцирует действие антикоагулянтов. При одновременном применении Кетотоп® и варфарина или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача (повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции).

Повышает концентрацию в крови метотрексата (усиление его побочного действия).

Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе Кетотоп® и трамадол.

Кетотоп® может уменьшать эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков) и усиливать действие пероральных гипогликемизирующих препаратов - производных сульфонилмочевины.