МУСКОМЕД 0,004/2МЛ N6 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл

Состав

1 ампула содержит

активное вещество:

• тиоколхикозида 4 мг
• вспомогательные вещества: натрия хлорида
• кислота хлороводородная
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Мускомед является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).

Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45 минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.

Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет 13%. Средний кажущийся объем распределения - 76 л после одной внутримышечной инъекции в дозе 4 мг.

Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.

Побочные действия

Редко:

• - нарушения со стороны нервной системы (сонливость
• спутанность сознания
• возбуждение)
  
  - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея
• гастралгия
• тошнота)
  
  - нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)
  
  - нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь
• анафилактические реакции
• включая ангионевротический отек)
  
  - аллергические кожные реакции
  
  Очень редко:
  
  - реакция анафилаксии
• включая анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.

С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.

Безопасность и эффективность применения Мускомеда не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.

Влияние на репродуктивную функцию:

• Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью
• препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию

Метаболиты препарата могут оказывать нежелательное действие на мужскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у мужчин с проблемами в отношении и следует рассмотреть возможность отмены препарата.После новых экспериментальных данных, которые предположил, что тиоколхикозид была разбита в организме в метаболита называемой М2 или SL59.0955, что может привести к повреждению делящиеся клетки, в результате чего анеуплоидия (ненормальное число или расположение хромосом).Анеуплоидия является фактором риска для вреда для развивающегося плода, снижение фертильности у мужчин и в теории может увеличить риск развития рака .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

- симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов.

Противопоказания

- сверхчувствительность к тиоколхикозиду или вспомогательным компонентам препарата

- периферический паралич и мышечная гипотония

- терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.