НЕЙРОКСОН 1,0/4МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1000 мг/4 мл

Состав

1 ампула препарата содержит:

• активное вещество – цитиколина натрия (в пересчете на цитиколин) – 522.5 мг или 1045.0 мг (500.0 мг или 1000.0 мг)
  
  вспомогательное вещество – вода для инъекций

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.

Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, уменьшает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат почти полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения почти одинаковы.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Только незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Приблизительно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы:

• первая фаза – быстрое выведение (с мочой – на протяжении первых 36 часов
• через дыхательные пути – на протяжении первых 15 часов)
• вторая фаза – медленное высвобождение

Побочные действия

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

- тошнота, рвота, диарея

- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия

- сильная головная боль, головокружение, чувство жара, тремор

- галлюцинации, возбуждение

- диспноэ

- озноб, отек, аллергические реакции, в том числе:

• сыпь
• пурпура
• крапивница
• зуд
• ангионеврогический отек
• анафилактический шок
• повышение температуры тела
• повышенная потливость
• изменения в месте введения
• покраснения кожи вплоть до пурпурного окрашивания

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.

Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.

Применение в период беременности и лактации.

Недостаточно данных относительно применения Нейроксона беременным. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в педиатрии

Недостаточно данных относительно применения Нейроксона детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.

Показания

- острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

- черепно-мозговая травма и ее последствия.

- неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого генеза.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

- повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.