НОВОКАИН 0,5% 5МЛ N10 АМП МИКРОГЕН

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Один миллилитр раствора содержит

активное вещество - новокаин (прокаин) 5 мг,

вспомогательные вещества:

• кислота хлороводородная 0.1 М раствор
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей актив-ностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ -каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ре-тикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:

• диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является кон-курентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие)

Побочные действия

- головная боль, головокружение, сонливость, слабость, слуховые, зрительные

нарушения

- в стоматологии (нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм)

- повышение или снижение артериального давления, коллапс, перифериче-ская вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке

- метгемоглобинемия

- зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках)

- тошнота, рвота

- гипотермия

- непроизвольная дефекация

- непроизвольное мочеиспускание

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентам требуется контроль за деятельностью органов сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем выше концентрация вводимого раствора. Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Применение в педиатрии.

При применении у детей и подростков старше 12 лет с осторожностью, из-за риска развития аллергической реакции на препарат.

Беременность и лактация.

При беременности следует назначать с осторожностью и по абсолютным показаниям, из-за риска негативного влияния на течение беременности и состояние плода, только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

В период родов – с осторожностью, из-за риска развития брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

При лактации – с осторожностью, из-за риска негативного влияния на новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- инфильтрационная анестезия

- вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертеб-ральная блокады.

Противопоказания

- гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам)

- для анестезии методом ползучего инфильтрата:

• выраженные фиброзные изменения в тканях
  
  - миастения
  
  - артериальная гипотензия
  
  - детский возраст до 12 лет
  
  Применять с осторожностью при: экстренных операциях (сопровождаю-щихся острой кровопотерей)
• снижении печеночного кровотока (например
• при ХСН
• заболеваниях печени)
• прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока)
• воспалительных заболеваниях или инфицировании мест инъекций
• дефиците псевдохолинэстеразы
• почечной недостаточности
• у пожилых пациентов (старше 65 лет)
• у ослабленных больных
• при беременности и в период родов
• у детей и подростков старше 12

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют мест-ноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Инигибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.