Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг
одна капсула содержит:
Механизм действия
Избирательно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Всасывание
Тамсулозин практически полностью всасывается из кишечного тракта и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.
Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.
Кинетика тамсулозина является линейной.
Время максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Около 99 % тамсулозина связывается с плазменными белками, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.
Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.
Выделение
Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через мочу:
Редко
-сердцебиение, постуральная гипотензия, ортостатическая гипотензия
-запор, диарея, тошнота, рвота
-астения, головокружение, головная боль
-нарушения эякуляции, приапизм
-ринит
В единичных случаях
- ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение
В крайне редких случаях
- могут наблюдаться реакции гиперчувствительности
- кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек
- описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.
рецептурные
Капсулы с тамсулозином должны назначаться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например:
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
- повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата
- ортостатическая гипотензия в анамнезе
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- детский и подростковый возраст до18 лет
При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Ранопроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов *1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышенной экспозиции тамсулозина гидрохлорида. Совместное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) привело к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6.
Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводил к увеличению Cmax и AUC тамсулозина гидрохлорида, в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но это увеличение не считают клинически значимым.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.