СЕРТОФЕН 0,05/2МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций/ концентрат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг/2 мл

Состав

1 ампула препарата содержит

активное вещество:

• декскетопрофена трометамол 73.80 (эквивалентно декскетопрофену 50 мг)
  
  вспомогательные вещества: натрия хлорид
• натрия гидроксид
• этанол 96%
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Сертофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональной дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг.

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутри- венного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Побочные действия

Часто:

• - тошнота и/ или рвота
  
  - боли в месте введения препарата
• местные реакции в области инъекции
• включая воспаление
• синяки или кровотечения
  
  Иногда:
  
  - анемия
  
  - бессонница
  
  - головные боли
• головокружения
• сонливость
  
  - нечеткость зрения
  
  - гипотензия
• гиперемия
  
  - боли в животе
• диарея
• диспепсия
• констипация
• гематемезис
• сухость в полости рта
  
  - дерматит
• кожный зуд
• сыпь
• повышенное потоотделение
  
  - гипертермия
• усталость
• боли
• озноб
  
  Редко:
  
  - отек гортани
  
  - гипергликемия
• гипогликемия
• гипертриглицеридемия
• анорексия
  
  - парестезия
• обмороки
  
  - звон в ушах
  
  - нарушение сердечной деятельности (экстрасистола
• тахикардия)
  
  - нарушение деятельности сердечнососудистой системы (гипертензия
• тромбофлебит)
  
  - нарушения со стороны дыхательной системы
• органов грудной клетки и средостения (брадипноэ)
  
  - пептическая язва
• кровотечение пептической язвы
• прободение пептической язвы
• язвенный стоматит
• обострения колита и болезни Крона
  
  - гепатит
• разлитие желчи
  
  - аллергическая сыпь
• угри
  
  - ригидность мышц
• скованность в суставах
• мышечные судороги
• боли в спине
  
  - острая почечная недостаточность
• полиурия
• боли в области почек
• кетонурия
• протеинурия
  
  - нарушение менструального цикла
• простатические нарушения
  
  - дрожь и периферический отек
  
  - нарушение функциональных проб печени
  
  Очень редко:
  
  - нейтропения
• тромбоцитопения
• пурпура
• апластическая и гемолитическая анемия
• агранулоцитоз
• гипоплазия костного мозга
  
  - реакция анафилаксии
• включая анафилактический шок
  
  - бронхоспазм
• затруднение дыхания
  
  - панкреатит
• гастрит
  
  - гепатоцеллюлярные повреждения
  
  - синдром Стивенса – Джонсона
• токсический некролиз (синдром Лайелла)
• отек Квинке
• отек лица
• светочувствительность
  
  - нефрит или нефротический синдром
  
  -инфаркт миокарда или инсульт
• повышение риска развития артериального тромбоза

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Раствор для внутримышечного и внутривенного применения Сертофен нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазо-цина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны смешиваться с прометазином или пентазоцином.

Сертофен не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме указанных в данной инструкции.

Необходимо избегать применения препарата Сертофен с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим мониторинг состояния пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения:

• пероральные кортикостероиды
• антикоагулянты
• например
• варфарин
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты
• такие как аспирин

Показания

- купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль)

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к декскетопрофену или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

- наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС);

- наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода);

- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения;

- болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;

- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.);

- бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- геморрагический диатез или другие коагулопатии;

- третий триместр беременности и период лактации;

- детский возраст до 18 лет

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что у пациента нет нарушений водно-электролитного баланса, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. У пациентов с нарушениями функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП. Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, требующие особого внимания

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.