ТАМСОЛ 0,0004 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества:

• кальция стеарат
• триэтилцитрат
• тальк
• 30 % дисперсия кислоты метакриловой - сополимер этилакрилата (1:1)
• содержащий: (натрия лаурилсульфат
• полисорбат 80)
• целлюлоза микрокристаллическая
  
  состав оболочки желатиновых капсул:
  
  состав крышечки - железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид черный (Е 172)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (E171)
• желатин
  
  состав корпуса - железа оксид желтый (Е172)
• железа оксид черный (Е 172)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (E171)
• желатин

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».

Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.

Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.

Можно обеспечить постоянство условий всасывания препарата, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

После однократного приёма тамсулозина натощак, его пиковая плазменная концентрация достигается приблизительно через 6 часов, после достижения устойчивого состояния (равновесного состояния), для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение

В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, объём распределения препарата не велик (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения устойчивого (равновесного) состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- нарушение эякуляции

Нечасто (>1/1 000, <1/100)

- головная боль

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- ринит

- тошнота, рвота, запор, диарея

- сыпь, кожный зуд, крапивница

- астения

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

- синкопе

- ангионевротический отёк

Очень редко (<1/10 000)

- приапизм

- синдром Стивенса-Джонсона

С неизвестной частотой (невозможно установить по имеющимся данным)

- нечеткость зрения, нарушения зрения

- носовые кровотечения

- сухость во рту

- многоформная эритема, эксфолиативный дерматит

- ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции

Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях.

Опыт пострегистрационного применения препарата

Помимо вышеперечисленных нежелательных явлений, при пострегистрационном применении тамсулозина зафиксированы следующие реакции:

• мерцание предсердий
• аритмия
• тахикардия и одышка

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём Тамсола® у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления, в редких случаях - развитием коллапса. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы.

До начала лечения Тамсолом® пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызвать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы.

До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также при необходимости определение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

При лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группы пациентов не изучалось.

При приёме Тамсола® описаны редкие случаи развития ангионевротического отёка. Лечение должно быть немедленно прекращено, требуется динамическое наблюдение пациента до исчезновения клинических признаков ангионевротического отёка, повторное назначение Тамсола® противопоказано.

У отдельных пациентов, получавших тамсулозин до операции или на момент оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка (IFIS)). IFIS может привести к повышению частоты интра- и послеоперационных осложнений со стороны органа зрения.

Получены отдельные данные о благоприятном эффекте предварительной отмены тамсулозина за 1-2 недели до проведения операций по поводу катаракты или глаукомы, однако доказательств положительного влияния отмены препарата в этих случаях пока не получено. Кроме того, у некоторых пациентов IFIS развивался, даже если тамсулозин отменяли раньше, чем за 1-2 недели до операции по поводу катаракты.

Перед планируемым оперативным лечением катаракты или глаукомы терапию тамсулозином начинать не следует. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты или глаукомы, не принимают ли они и не принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы принять адекватные меры в предоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.

Применение у детей

Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано.

Беременность и период лактации

Тамсулозин не назначают женщинам.

В ходе краткосрочных и долгосрочных клинических исследований сообщалось о нарушениях эякуляции при приеме тамсулозина. Кроме того, в период пострегистрационного применения зафиксированы случаи ретроградной эякуляции или отсутствия эякуляции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводились, но в связи с возможностью развития головокружения, па-циенты должны проявлять осторожность.

Показания

- лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному компоненту препарата, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка или к вспомогательным веществам

- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

- выраженная печёночная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении Тамсола® одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели AUC и Cmax тамсулозина возрастали в 2.8 раза и 2.2 раза, соответственно.

Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmax и AUC тамсулозина возрастали в 1.3 и 1.6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов ?1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.