ТЕРФАЛИН 0,25 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тербинафина гидрохлорид 281,250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафину),

вспомогательные вещества:

• гидроксипропилметилцеллюлоза 15 ср
• натрия кроскармеллоза
• целлюлоза микрокристаллическая РН 101
• целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат

Фармакодинамика

ТЕРФАЛИН® является синтетическим производным аллиламина, который имеет широкий противогрибковый спектр действия. Предполагается, что тербинафин действует путем ингибирования скваленэпоксидазы, таким образом, блокируя биосинтез эргостерола, являющимся основным компонентом мембраны грибковой клетки. С накоплением сквалена в грибковой клетке ТЕРФАЛИН® оказывает свое фунгицидное действие. Так как скваленэпоксидаза не относится к группе ферментов цитохром Р-450, тербинафин не ингибирует какой-либо фермент из этой системы ферментов.

ТЕРФАЛИН® имеет большой диапозон терапевтической концентрации. Ни один из метаболитов тербинафина не обладает противогрибковой активностью одинаковой с тербинафином.

ТЕРФАЛИН® проявляет активность против большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов:

• Trichophyton mentagrophytes
• Trichophyton rubrum
• Candida albicans
• Epidermophyton floccosum
• Microsporum canis
• Scopulariopsis brevicaulis

Фармакокинетика

При приеме внутрь тербинафин хорошо всасывается (>70%) и биодоступность препарата в результате пресистемного метаболизма составляет приблизительно 40%. После приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 час, период полураспределения - 4,6 час. На биологическую доступность препарата может оказывать незначительное влияние приём пищи, однако это не требует коррекции дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое, проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала лечения препаратом. В результате биотрансформации тербинафин преобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью, метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо признаков аккумулирования не обнаружено. Длительный приём препарата при соблюдении условий равновесного состояния не вызывает изменений концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста пациентов, тем не менее, у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения может быть снижена, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови.

Побочные действия

Часто

- головная боль

- диспепсия, чувство переполнения желудка, потеря аппетита, тошнота,

слабо выраженные боли в животе, диарея, холестаз, желтуха, гепатит

- аллергические реакции кожи (сыпь, зуд, крапивница)

- артралгии, миалгии, алопеция

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Редко

- нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

- псориазоподобные высыпания, обострение псориаза

- обострение системной красной волчанки

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Пациентам с сопутствующими хроническими заболеваниями печени следует назначать половину обычно рекомендуемой дозы ТЕРФАЛИН®, перед началом лечения рекомендуется оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их систематический контроль в процессе лечения. Таких же рекомендаций следует придерживаться при назначении ТЕРФАЛИН® больным алкоголизмом, с нарушениями функции печении. В том случае, если в процессе лечения препаратом у пациентов появляются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени, например:

• стойкая тошнота
• отсутствие аппетита
• чувство усталости
• желтуха
• темное окрашивание мочи
• обесцвечивание кала
• лечение препаратом следует отменить

Было сообщено об отдельных случаях тяжелой нейтропении.Это состояние было обратимым при прекращении приема ТЕРФАЛИН®, с применением или без применения поддерживающей терапии.Если клинические симптомы говорят о присоединении вторичной инфекции, то полностью должны быть подсчитаны показатели крови.Если количество нейтрофилов составляет </=1000 клеток/мм3, прием ТЕРФАЛИН® должен быть прекращен и должна быть начата поддерживающая терапия.

Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение дозировки или что у них наблюдаются побочные эффекты, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ТЕРФАЛИН® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

- онихомикоз стоп и кистей, вызванный дерматофитами (tinea unguinum)

- дерматомикоз, обусловленный трихофитами, микроспорами,

эпидермофитами (микоз гладкой кожи, промежности, стоп)

- инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, такими как Candida

(например, Candida albicans)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компо-

нентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин

или концентрация креатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Тербинафин не ингибирует метаболизм толбутамида, этинилэстрадиола, этоксикумарина и циклоспорина.

Тербинафин является ингибитором изофермента СYР450 2D6. Совместное применение ТЕРФАЛИН® с лекарственными средствами, главным образом, метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6 (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, бета-адреноблокаторы и ингибиторы моноаминоксидазы типа В) должно быть под тщательным наблюдением и может потребовать уменьшения дозы препаратов, метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Тербинафин понижает клиренс кофеина на 19%.

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин). Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (циметидин), замедляют выведение тербинафина. Циклоспроин не влияет на клиренс терфалина.