ЦЕРАКСОН 10,0/100МЛ 10МЛ N10 ПАКЕТИК

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь 10 г/100 мл 10 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - цитиколин натрия 10,450 г (эквивалентно 10,0 г цитиколина),

вспомогательные вещества:

• сорбитол 70 %
• глицерин
• метилпарагид-роксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия цитрата дигидрат
• натрия сахаринат
• эссенция клубничная
• калия сорбат
• кислота лимонная 50 % раствор
• вода очищенная

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах - положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч. функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.

Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Цераксон® благодаря своей мембраностабилизирующей активности обладает свойствами, которые способствуют уменьшению отека мозга.

Исследование показало, что Цераксон® ингибирует активацию некоторых фосфолипаз, что снижает образование свободных радикалов, избегая уничтожения мембранных систем и сохраняя антиоксидантную систему, как глутатион. Цераксон® защищает резерв активных нейронов и ингибирует апоптоз. Цераксон® также оказывает профилактический нейропротекторный эффект при ишемии мозга.

Клинические иссследования показали, что Цераксон® улучшает функциональное состояние больных с острым нарушением мозга. У больных с черепно-мозговой травмой Цераксон® ускоряет их восстановление и уменьшает длительность и степень интенсивности посттравматического синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема препарата концентрация холина в плазме существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма:

• менее 3% - почками и через кишечник и около 12% с выдыхаемым СО2 (углекислым газом)

• первая фаза
• длящаяся около 36 часов
• в ходе которой скорость выведения снижается
• и вторая фаза
• в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов
• а затем снижается намного медленнее

Побочные действия

Очень редко (< 1/10000)

-аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока

-головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

-диспноэ

-тошнота, рвота, диарея

-повышение или кратковременное понижение артериального давления

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Препарат содержит сорбитол поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы нельзя принимать препарат Цераксон®

В связи с наличием метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата также могут развиться аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.

Показания

-инсульт и его последствия

-черепно-мозговая травма и ее последствия

-когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными и сосудистыми нарушениями головного мозга

Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам препарата

-состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)

-недостаточное ферментативное расщепление фруктозы (синдром мальабсорбции) из-за наличия в составе сорбитола

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.