ВАНАТЕКС 0,08 N28 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг

Состав

валсартан 80 мг

Описание

Ванатекс является сильным и специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (AГ II). Избирательно действует на подтип рецептора AT1, который отвечает за изученные действия ангиотензина II (вазоконстрикцию, секрецию альдостерона и др.). Валсартан не проявляет даже частичный антагонизм по отношению к рецептору AT1 и обладает большим (приблизительно 20 000 раз) сродством к рецептору AT1 , чем к рецептору AT2. Не установлено, чтобы валсартан связывался или блокировал другие рецепторы гормонов или ионные каналы, значимые для сердечно-сосудистой регуляции.

Валсартан не угнетает активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, кининаза II), который конвертирует АГ I в АГ II и вызывает распад брадикинина. Принимая во внимание отсутствие влияния на АПФ и отсутствие потенцированного действия брадикинина или субстанции P, вероятность наступления кашля при применении антагонистов рецептора ангиотензина II небольшая.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-типа, а также с микроальбуминурией установлено, что валсартан уменьшает выведение альбуминов с мочой.

Установлено, что доза 160-320 мг валсартана вызывала клинически существенное снижение UAE у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение Ванатекса, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь максимальная концентрация валсартана в плазме обнаруживается через 2-4 часов. Средняя абсолютная биологическая доступность лекарственного препарата составляет 23%. В случае применения валсартана с пищей площадь под кривой (AUC) для валсартана снижается приблизительно на 40%, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) - приблизительно на 50%, в тоже время в течение 8 часов после применения концентрация валсартана в плазме крови является эквивалентной концентрации активного вещества у пациентов, принимавших лекарственный препарат натощак. Однако вместе с уменьшением AUC не происходит клинически значимого ослабления терапевтического действия, следовательно, валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л), что указывает на отсутствие депонирования валсартана в тканях. Валсартан связывается с белками плазмы (94 – 97%), в основном, с альбуминами.

Биотрансформация

Валсартан незначительно подвергается биотрансформации, только около 20% дозы обнаруживается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был обнаружен в плазме в малых концентрациях (менее 10% площади под кривой (AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан проявляет многопрофильную кинетику процесса выведения (t ? ? < 1 ч и t ? ? приблизительно 9 ч). В первую очередь, валсартан выводится с желчью в кале (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), в неизмененном виде. Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, а почечный клиренс - около 0, 62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения максимальной концентрации, а также период полувыведения в фазе выведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев подобны. Значения AUC и Cmax валсартана практически пропорциональны повышаемой дозе в клиническом аспекте дозирования (40 мг до 160 мг валсартана два раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Клиренс валсартана после применения внутрь составляет около 4,5 л/ч. Возраст не влияет на наблюдаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью

Побочные действия

Часто (? 1/100 до < 1/10)

- головокружения, головокружения, связанные с положением тела

- артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

- недостаточность и нарушения функции почек

Не очень часто (? 1/1000 до < 1/100)

- головокружения вестибулярного генеза

- кашель

- боли в животе, тошнота, диарея

- ощущение усталости, слабость

- гиперкалиемия

- обморок, головная боль

- сердечная недостаточность

- вазомоторный отек

- острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в

сыворотке крови

Частота неизвестна

- снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,

тромбоцитопения

- повышенная чувствительность, в том числе сывороточная болезнь

- васкулиты

- повышение активности ферментов печени, повышение концентрации

билирубина в сыворотке крови

- ангионевротический отек, сыпь, зуд

- миалгия, артралгия

- повышение концентрации азота мочевины в крови

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Ванатекс может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Ванатекс следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Ванатекс можно продолжать.



Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОК). Как и со всеми другими вазодилататорами при применении должна соблюдаться особая осторожность.

Нарушение функции почек. При выраженных нарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Ванатекс в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не нужно. Таким больным следует соблюдать осторожность. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АКФ, бета-блокаторов и валсартана. Ванатекс может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Ванатекс содержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациенты с редкими наследственными патологиями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы по типу Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать данный продукт.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами







В ходе управления транспортом или обслуживания движущихся механизмов следует принять во внимание возможность развития побочных эффектов – головокружения и усталости.

Показания

- эссенциальная артериальная гипертензия

- состояния после недавно перенесенного инфаркта миокарда (от 12 часов до 10 дней), лечение пациентов в клинически стабильном состоянии с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка

- сердечная недостаточность (лечение симптоматической сердечной недостаточности, если нельзя применять ингибиторы АПФ, или как комбинированное лечение с ингибиторами АПФ, если нельзя использовать лекарственные препараты, блокирующие ?-адренергические рецепторы)

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из

компонентов препарата

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет ввиду отсутствия данных о

безопасности и эффективности

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые лекарственные комбинации

Литий

Сообщалось о случаях обратимого повышения концентрации лития в сыворотке и усиления его токсичности при комбинированном применении ингибиторов АТК. По причине недостаточного опыта в области одновременного применения валсартана и лития, не рекомендуется такое комбинированное лечение. Если такое комбинированное лечение окажется необходимым, рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, заместительная терапия препаратами калия, заменители кухонной соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повышать концентрацию калия

Если будет подтверждена необходимость использования лекарственного препарата, оказывающего влияние на концентрацию калия, в комбинации с валсартаном, рекомендуется контроль концентрации калия в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе > 3 г/сутки и неселективные НПВП

В случае комбинированного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может наступить ослабление гипотензивного действия. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к увеличению риска ухудшения функции почек и увеличения концентрации калия в сыворотке крови. Учитывая это, рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также обеспечение надлежащей гидратации пациента.

Прочие

В исследованиях лекарственных взаимодействий валсартана не выявлены клинически значимые взаимодействия между валсартаном и каким-либо из следующих веществ:

• циметидин
• варфарин
• фуросемид
• дигоксин
• атенолол
• индометацин
• гидрохлортиазид
• амлодипин и глибенкламид