ЗИОМИЦИН 0,5 N3 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 500 мг



Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 524,05 мг азитромицин дигидраты 500 мг азитромицинге баламалы,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза (РН 101)
• натрий кроскармеллозасы
• натрий лаурилсульфаты
• повидон (К 90)
• тазартылған тальк
• магний стеараты
• изопропил спирті**
• тазартылған су**
  
  Opadry 04B520005 сары қабығы: (гипромеллоза
• титанның қостотығы (Е171)
• макрогол/PEG 400
• темірдің (III) сары тотығы Е172)
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество – азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 500 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101)
• натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol)
• натрия лаурилсульфат (Stepanol WA100)
• повидон (Plasdone К 90)
• тальк очищенный
• магния стеарат
• покрытие Opadry 04B520005 Желтый

Фармакодинамика

Азитромицин макролидтік антибиотиктерге, азалидтер тобына жатады. Оның молекуласы эритромицин А лактон сақинасына азот атомының қосылуы арқылы түзіледі. Азитромициннің химиялық атауы:

• 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А

Молекулалық салмағы 749,0 құрайды.

Азитромициннің әсер ету механизмі рибосоманың 50S суббірлігіне бекуінің және пептидтер транслокациясын тежеуінің нәтижесінде бактерия жасушасындағы ақуыз синтезін тежеуден тұрады.

Резистенттіліктің туындау механизмі

Азитромицинге резистенттілік туа біткен болуы немесе жүре пайда болуы мүмкін.Бактерияларда резистенттілігінің негізгі үш механизмі бар:

• мақсатты әсер ету орнының өзгеруі
• антибиотиктің жеткізілу тәсілісінің өзгеруі және антибиотиктің модификациясы

Эритромицинге, азитромицинге, басқа макролидтерге және линкозамидтерге жалпы айқаспалы резистенттілік Streptococcus pneumoniae, бета-гемолиздік стрептококтардың А тобы, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus, соның ішінде метициллинге төзімді алтын түстес стафилококтар (MRSA) арасында орын алады.


Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, который имеет широкий спектр антимикробного действия.Он угнетает биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.Активный относительно ряда грамположительных бактерий:

• Streptococcus pneumoniae
• S.pyogenes
• S.agalacticae
• стрептококков групп C
• F и G
• Staphylococcus aureus и S.epidermidis.Не действует на грамположительные бактерии
• стойкие к действию эритромицина.Эффективный относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae
• H.parainfluenzae и H.ducrei
• Moraxella catarrhalis
• Bordetella pertussis и B.parapertussis
• Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis
• Brucella melitensis
• Helicobacter pylori
• Gardnerella vaginalis.Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp
• Peptostreptococcus spp
• Peptococcus spp.Кроме того
• является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов
• в том числе: Legionella pneumophila
• Chlamydia trachomatis и C.pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urealyticum
• Listeria monocitogenes
• Treponema pallidum
• Borrelia burgdorferi

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Пероральді қолданылғаннан кейін азитромициннің биожетімділігі 37%-ға жуықтайды. Қан плазмсындағы ең жоғарғы концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң байқалады. (бір реттік 500 мг дозасын ішке қолданғаннан кейінгі Cmax 0,4 мкг/мл жуықтайды).

Таралуы

Пероральді қолднылғаннан кейін азитромицин организм тіндеріне өтеді. Кинетикалық зерттеулердің нәтижелері, азитромициннің тіндердегі концентрациясы, плазмадағысына қарағанда едәуір көп (плазмадағы ең жоғарғы концентрацияснан 50 есеге дейін жоғары) екендігін көрсетіп отыр. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі сарысудағы концентрациясына байланысты өзгеріп отырады және 0,5 мкг/мл концентрациясы кезіндегі 12%-дан 0,05 мкг/мл концентрациясы кезіндегі 52%-ға дейін жетеді. Стационар жағдайында таралуының орташа көлемі (VVss) 31,1 л/кг жетеді.

Шығарылуы

Заттың плазмадан шығу фазасындағы жартылай шығарылу кезеңі тіндердегі 2 күннен 4 күнге дейін құрайтын жартылай шығарылу кезеңімен тығыз байланысты. Венаішілік дозасының 12%-ына жуығы 3 күн ішінде несеппен өзгеріссіз күйде шығарылады. Препараттың экскрециясы өтпен өзгеріссіз күйінде немесе метаболиттері түрінде орын алады. Өтте азитромициннің он метаболиті идентификацияланған, олар дезозамин мен агликон сақинасының N- және O-деметилденуі, гидроксилденуі үдерісінде және конъюгат кладинозасының ыдырауы нәтижесінде туындаған. Нәтижелерін сұйықтықты хроматография, сондай-ақ микробиологиялық тестілер әдісімен салыстыру, метаболиттері азитромициннің микробиологиялық белсенділігінде рөл атқармайтындығын көрсетіп отыр.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер, азитромициннің фагоциттерде жинқталатынын және белсенді фагоцитоз үдерісінде босап шығатынын көрсетіп отыр. Жануарларда жүргізілген зерттеулерде азитромициннің қабыну ошақтарындағы концентрациялары жоғары болды.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметінің жеңілден орташаға дейінгі бұзылысы бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы >40 мл/мин) пациенттерде, бүйрек қызметі қалыпты (сүзіліс жылдамдығы >90 мл/мин)пациенттер тобымен салыстырғанда, азитромицинді бір реттік пероральді 1 г дозасында қолданғаннан кейін, Cmax жне AUC0-120 шамасы сәйкесінше 5,1% немесе 4,2%-ға дейін жоғарылаған.

Бүйрек қызметінің ауыр бұзылысы бар пациенттерде Cmax және AUC0-120 орташа шамасы қалыпты шамамен салыстырғанда, сәйкесінше 61% және 35%-ға дейін жоғарылаған.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр қызметі қалыпты пациенттер тобымен салыстырғанда, бауыр қызметінің жеңілден орташаға дейінгі бұзылысы бар пациенттерде сарысудағы азитромициннің фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістеріне қатысты деректер жоқ. Аталған пациенттерде бауыр клиренсі азаюының компенсациясы мақсатында азитромициннің несеппен шығарылуы ықтималырақ.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде азитромициннің фармакокинетикасы жастау ересектерде сипатталғанға жуықтайды, алайда, егде жастағы, ең жоғарғы концентрациялары 30-50%-ға көп болған әйелдерде дәрінің жинақталуы орын алмаған.

Сәбилер, кішкентай және үлкен балалар, жастар

Азитромициннің фармакокинетикасы 4 айдан 15 жасқа дейінгі балаларда зерттелді, оларға препараттар капсулалар, түйіршіктер немесе суспензия түрінде берілді. Зерттеудің бірінші күні азитромицин кг дене салмағына 10 мг дозада, одан әрі зерттеудің 2-нші күнінен 5-інші күніне дейін кг дене салмағына 5 дозада берілген. 7,5 айдан 5 жасқа дейінгі балаларда ең жоғарғы 224 мкг/л, сондай-ақ, 6 жастан 15 жасқа дейінгі балалардағы 383 мкг/л концентрациялары ересектердегі концентрациясына қарағанда болар-болмас төмен болды. Үлкен балаларда t½ шамасы (36 сағат) ересектердегі шамасының ауқымында болды.



Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведення обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, который окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в место инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в ячейки воспаления, оказывает содействие антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в ячейках воспаления препарат находится в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа:

• период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч
• что позволяет применять препарат один раз в сутки

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику:

• на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови.Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования
• метаболиты, которые образовываются, неактивные.Больше 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% – с мочой в неизмененном виде

Побочные действия

Жағымсыз реакциялар жиілігінің сандық критерийлері және жағымсыз реакциялардың жүйе-ағза жіктемесіне сәйкес жіктелуі (Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі:

• өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 - <
• 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 - <
• 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - <
• 1/1000 дейін), өте сирек (<
• 1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)
  
  Өте жиі
  
  - диарея, іш ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм
  
  Жиі
  
  - анорексия
  
  - бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, дисгевзия
  
  - көрудің бұзылулары
  
  - кереңдік
  
  - құсу, диспепсия
  
  - қышыну, бөртпе
  
  - артралгия
  
  - шаршау
  
  - лейкоциттер мен лимфоциттер мөлшерінің азаюы, эозинофилдер мөлшерінің көбеюі, қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі
  
  Жиі емес
  
  - кандидоз, оральді кандидоз, қынаптық инфекция
  
  - лейкопения, нейтропения
  
  - ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық
  
  - күйгелектік
  
  - гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық
  
  - естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл
  
  - жүрек соғысының жиілеуі
  
  - гастрит, іш қатуы
  
  - гепатит
  
  - Стивенс-Джонсон синдромы, терінің жарыққа сезімтал реакциясы, есекжем, бөртпелер
  
  - кеуденің ауыруы, дімкәстану, шеткері ісіну, астения
  
  -аспартат-аминотрансферазаның жоғарылауы, аланин-аминотрансферазаның жоғарылауы, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, қандағы мочевинаның жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің өзгеруі
  
  - үрейлену жағдайы
  
  - бас айналуы
  
  - бауыр функциясының бұзылуы
  
  Сирек
  
  - жедел жайылған экзантемалық пустулез (AGEP), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакция (DRESS-синдром)
  
  Белгісіз
  
  - жалғанжарғақшалы колит
  
  - тромбоцитопения, гемолиздік анемия
  
  - анафилаксиялық реакциялар
  
  - озбырлық, үрейлену
  
  - естен тану, құрысулар, психомоторлық гиперактивтілік, аносмия, агевзия, паросмия, миастения
  
  - аритмия, «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса
  
  - гипотензия
  
  - панкреатит, тілдің түссізденуі
  
  - бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өлімге соқтырады), қауырт гепатит, бауыр некрозы
  
  - уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема
  
  - бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
  
  - ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы
  
  
  
  Часто
  
  - тошнота, рвота, диарея, боль в животе
  
  Редко
  
  - тошнота, метеоризм, запор
  
  - транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
  
  эозинофилов в крови

Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии

- холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность)

Крайне редко

- усталость, головная боль, головокружение

- анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

- расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах

- парестезии, обморок

- беспокойство, нервозность, бессоница

- сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

Единичные случаи

- артралгии

- интерстициальный нефрит

- острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эритромицинмен және басқа макролидтермен жағдайдағы сияқты, ангионевроздық ісіну мен анафилаксияны (сирек жағдайда өлімге соқтыратын) қоса, сирек кездесетін ауыр аллергиялық реакциялар, жедел жайылған пустулалық псориазды (AGEP), Стивенс-Джонсон синдромын (SJS), уытты эпидермалық некролизді (TEN) (сирек жағдайда өлімге соқтыратын) және эозинофилиямен және жалпы симптомдармен жүретін дәрілік бөртпені (DRESS) қоса, тері реакциялары туралы хабарланды.

Құрамында азитромицин бар препаратқа аталған реакциялардың кейбіреулері қайталанған және ұзағырақ қадағалау және емдеу мерзімдерін қажет еткен.

Гепатоуыттылық

Бауырдың ауыр аурулары бар пациенттерге ЗИОМИЦИН® препаратын сақтықпен қолдану керек, өйткені азитромициннің организмнен шығарылу үдерісіне көбінесе, гепатобилиарлық жүйе қатысады. Азитромицинді қолданғанда өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне алып келуі ықтимал қауырт гепатит туындаған жағдайлар байқалды.

Кейбір пациенттерде анамнезінде бауыр аурулары болған болуы мүмкін немесе, басқа гепатоуытты дәрілік заттарды қабылдап жүрген болуы мүмкін.

Сарғаюмен байланысты жылдам өрбитін астения, несептің қараюы, қан кетулерге немесе бауыр энцефалопатиясына бейімділік сияқты, бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары туындаған жағдайда, дереу бауыр функциясының талдаулары/ зерттеулері орындалуы тиіс. Егер бауыр дисфункциясы туындаса, азитромицинді қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Қастауыш туындылары

Қастауыш туындыларын қабылдап жүрген пациенттерде, кейбір макролидтік антибиотиктерді бірге қабылдағанда эрготизм жеделдейді. Қастауыш пен азитромицин арасындағы өзара әрекеттестік мүмкіндігіне қатысты ешқандай деректер жоқ. Дегенмен, теориялық тұрғыдан эрготизм туындауы мүмкін болғандықтан, азитромицин мен қастауыш туындылары бірге қабылданбауы тиіс.

QT аралығының ұзаруы

Басқа макролидтермен емдегенде жүрек аритмиясы мен torsades de pointes дамуы қаупін туғызатын жүрек реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы байқалды. Жүрек реполяризациясы ұзаруының даму қаупі жоғары пациенттерде азитромицинмен болатын мұндай әсерді толықтай жоққа шығаруға болмайды, сондықтан, келесі науқастарды емдегенде сақтық қажет:

• - туа біткен немесе құжат жүзінде QT аралығының ұзаруы бар
  
  - қазіргі кезде
• аритмияға қарсы Iа және III класты препараттар сияқты QT аралығын ұзартуға қабілетті басқа белсенді заттармен
• цизапридпен және терфенадинмен емделіп жүрген
  
  - электролиттік бұзылулары бар науқастарда
• атап айтқанда гипокалиемия және гипомагниемия жағдайында
  
  - клиникалық тұрғыдан елеулі брадикардиясы
• жүрек аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Суперинфекция

Кез келген антибиотикпен жағдайдағы сияқты, зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдермен суперинфекция белгілерін қадағалау ұсынылады.

Clostridium difficile-мен астасқан диарея

Бактерияға қарсы агенттердің барлығын дерлік пайдаланғанда Clostridium difficile-мен астасқан диареяның (CDAD) туындағаны хабарланады, және ауырлығы жағынан жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқып отырады.А және В гипертоксинін өндіретін Clostridium difficile штамдары астасқан диареяның дамуына ықпал етеді.Гипертоксин Clostridium difficile штамдарын өндіреді, бұл ауруға шалдығу мен өлімнің артуына алып келуі мүмкін, өйткені аталған инфекциялар микробқа қарсы емге төзімді болуы және колэктомия қажет болу мүмкін.Сондықтан, қандай-да бір антибиотиктерді қолдану кезінде немесе қолданғаннан кейін диареямен жүгінген пациенттерде астасқан диареяның көрініс беру ықтималдылығы қарастырылуы тиіс.Астасқан диарея анықталған бойда сырқатнамасын мұқият жүргізу және бактерияға қарсы агенттер тағайындалғаннан кейін екі ай бойы жалғастыру қажет.Бұл жағдайда азитромицинмен емдеуді тоқтатуды және астасқан диареяның арнайы емін жүргізуді қарастыру керек.

Стрептококк инфекциялары

Пенициллин, әдетте, стрептококтық пиогинезіне байланысты, фарингитті / тонзиллитті емдеу үшін, сондай-ақ, жедел ревматизмдік қызбаның профилактикасы үшін бірінші таңдалатын дәрі болып табылады.Азитромицин жалпы алғанда, ауызжұтқыншақтағы стрептококқа қарсы белсенді, біраақ, азитромициннің жедел ревматизмдік қызба профилактикасы кезіндегі тиімділігін көрсететін деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің ауыр жетіліксіздігі бар (ШСЖ <10 мл / мин) пациенттерде азитромициннің жүйелі әсерінің 33%-дық артуы байқалды.

Миастения

Азитромицинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде миастения симптомдарының өршігені және миастения синдромының жаңадан басталғаны тіркелді.



Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Антацидтер

Антацидтерді азитромицинмен бір мезгілде қолдану азитромициннің жалпы биожетімділігіне әсер етпейді, бірақ қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациялары шамамен 24%-ға төмендеген, Азитромицинді де, антацидтерді де қабылдап жүрген пациенттер оларды бір мезгілде қабылдамауы керек.

Цетиризин

Азитромициннің 5 күндік курсын стационар жағдайындағы 20 мг цетиризинмен бірге енгізу QT аралығындағы қандай-да бір елеулі өзгерістерге алып келмеді.

Диданозин (Дидезоксиинозин)

АИТВ-оң алты науқасқа тәулігіне 1200 мг азитромицинді тәулігіне 400 мг диданозинмен бірге енгізу плацебомен салыстырғанда, диданозиннің қалыптасқан фармакокинетикасына әсер етпеді.

Дигоксин және колхицин (Р-гликопротеин субстраттары)

Макролидтік антибиотиктерді, соның ішінде азитромицинді дигоксин және колхицин сияқты Р-гликопротеин субстраттарымен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы Р-гликопротеин субстраты концентрациясының жоғарылауына алып келеді.Сол себепті, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда, қан сарысуындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауы мүмкіндігін ескеру қажет.

Зидовудин

Бірге қолданылғанда азитромицин шеткері қанның мононуклеарларында фосфорланған зидовудиннің (клиникалық тұрғыдан белсенді метаболиті) концентрациясын жоғарылатады.

Азитромицин бауырдың Р450 цитохромы жүйесімен айтарлықтай өзара әрекеттеспейді.Эритромицинмен және басқа макролидтермен туындайтын фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекетесулер орын алмайды деп шамаланады.Азитромицинмен жағдайда P450 цитохромы арқылы бауырдың индукциялауы немесе цитохром-метаболит кешенінің көмегімен белсенділігі жойылуы туындамайды.

Қастауыш туындылары

Теориялық тұрғыдан, эрготизм туындауы мүмкін болғандықтан, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Аторвастатин

Аторвастатин (күнделікті 10 мг) мен азитромицинді (күніне 500 мг) бірге енгізу аторвастатиннің плазмалық концентрациясын өзгертпейді (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктаза тежегішімен тежелуін талдауға негізделген).

Карбамазепин

Азитромицин карбамазепин мен оның белсенді метаболиттерінің плазмадағы деңгейлеріне елеулі әсер етпейді.

Кумарин туындылары тобына жататын пероральді антикоагулянттар

Азитромицинді және кумарин туындылары тобына жататын пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде енгізгеннен кейін антикоагулянттық әсерінің артқаны байқалды.Бұл құбылыстың себеп-салдарлық байланыстылығы жоқтығына қарамастан, кумарин туындылары тобына жататын пероральді антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде азитромицинді пайдаланғанда протромбин уақытының бақылану белгілерінің дұрыс жиілігіне көңіл бөлу керек.

Циклоспорин

Бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.Егер азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қолдану қажет болса, циклоспорин концентрациясын бақылау және дозасын тиісінше өзгерту керек.

Эфавиренц

азитромициннің бір реттік 600 мг дозасы мен тәулігіне 400 мг эфавиренцті 7 күн бойы бір мезгілде енгізу клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттестікке алып келмеді.

Флуконазол

Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бір мезгілде қабылдау флуконазолдың бір реттік 800 мг дозасының фармакокинетикасына әсер етпеді.Флуконазолды бір мезгілде енгізгенде азитромициннің тиімділігіне және оның жартылай ыдырау кезеңіне жалпы әсері өзгермеді.

Индинавир

Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бір мезгілде қабылдау 5 күн бойы тәулігіне үш рет 800 мг дозадағы индинавирдің фармакокинетикалық параметрлеріне статистикалық тұрғыдан елеулі әсер етуіне алып келмеді.

Метилпреднизолон

Азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Мидазолам

500 мг азитромицин мен мидазоламды 3 күн бойы бір мезгілде қолдану бір реттік 15 мг дозадағы мидазоламның фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістерін туғызбады.

Нелфинавир

1200 мг дозадағы азитромицин мен тепе тең күйдегі нелфинавирді (тәулігіне 3 рет 750 мг) бір мезгілде енгізу азитромицин концентрациясының артуына алып келді.Клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз әсерлері байқалмады, және дозасын түзету қажет болмады.

Рифабутин

Рифабутин мен азитромицинді бір мезгілде енгізу аталған заттарыдң сарысудағы концентрациясына әсер етпеді.Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде нейтропения байқалды.Нейтропения рифабутинді қабылдаумен байланысты болғанымен, азитромицинмен бір мезгілде емдеумен себеп-салдарлық байланыстылығы анықталған жоқ.

Силденафил

Силденафилдің немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC және Cmax мәндеріне азитромициннің (3 күн бойы күнделікті 500 мг) ықпал ететіндігі дәлелденбеген.

Терфенадин

Азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттестіктің дәлелдері туралы деректер жоқ.Екі өнімнің өзара әрекеттесуі мүмкіндігін толықтай жоққа шығаруға болмайтын жағдайлар сирек сипатталады.Дегенмен, ондай өзара әрекеттесудің ешқандай нақты дәлелі жоқ.

Теофиллин

Азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде енгізгендегі клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің дәлелдері жоқ.

Триазолам

Триазолам мен плацебоны қолданумен салыстырғанда, 1-інші күні 500 мг және 2-нші күні 250 мг азитромицинді 2-нші күні 0.125 мг триазоламмен бір мезгілде қолдану триазоламның фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпалын тигізбеді.

Сульфаметоксазолмен триметоприм

Триметоприм мен сульфаметоксазолды (800 мг және 160 мг дозадағы) 7 күн бойы 1200 мг дозадағы азитромицинмен бір мезгілде енгізу жетінші күні оның ең жоғарғы концентрациясына, препараттың тиімділігіне жалпы әсеріне және триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың бүйректік экскрециясына әсер етпеді.Азитромициннің плазмадағы концентрациялары басқа зерттеулердегі осындайлармен салыстырымды болды.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

ЗИОМИЦИН® препаратын QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданбаған дұрыс.

Арнайы ескертулер

Қосымша заттар

ЗИОМИЦИН® препаратының құрамында бір таблеткасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, іс жүзінде «натрийсіз».

Жүктілік немесе лактация кезінде

Азитромициннің шаранаға зиянын тигізетіндігіне ешқандай дәлел анықталған жоқ.Дегенмен, жүкті әйелдерде талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жүргізілмеді.Азитромицинді жүктілік кезінде тек, аса қажет болған жағдайда ғана қолдану керек.

Емшек сүтіне бөлініп шығатындығы туралы деректер жоқ.Көптеген препараттар ана сүтіне бөлініп шығатындықтан, азитромицинді, егер тек дәрігер ықтимал пайдасы сәби үшін ықтимал қауіптерінен асып түседі деп есептемесе, бала емізетін әйелді емдеу үшін пайдаланбау керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Азитромициннің автомобиль басқару немесе басқа механизмдерді басқару қабілетін бұзуы мүмкіндігіне ешқандай дәлел жоқ, бірақ бас айналуы, ұйқышылдық, бұлыңғыр көру сияқты жағымсыз реакциялардың мүмкіндігін ескеру керек.



Сообщалось о том, что иногда возникали серьезные аллергические реакции, такие как отек и анафилаксия (иногда с летальным исходом).Иногда такие реакции во время приема азитромицина повторялись и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Необходим перерыв по меньшей мере 2 часа между приемом азитромицина и антацидных препаратов.

Рекомендуется проводить наблюдения за признаками суперинфекции у невосприимчивых людей, особенно с грибковыми заболеваниями.

Применение при почечной недостаточности.Нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин).Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин), поскольку может увеличиться системное воздействие

Применение при печеночной недостаточности.Так как азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не должны принимать пациенты, страдающие серьезными заболеваниями печени.Исследования по лечению таких пациентов с применением азитромицина не проводились.В случае возникновения тяжелой почечной недостаточности лечение азитромицином необходимо прекратить.

Пациентам с неврологическими и психическими расстройствами азитромицин необходимо назначать с осторожностью.

Азитромицин не назначается для лечения инфекции ожоговых ран.

Таблетки азитромицина, покрытые оболочкой, не подходят для лечения тяжелых инфекций в случаях, когда необходимо быстрое и сильное повышение концентрации антибиотика в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

ЗИОМИЦИН® белгілі немесе бір немесе бірнеше сезімтал микроорганизмдерден туындаған келесі инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

• - бронхитте
  
  - ауруханадан тыс пневмонияда
  
  - гайморитте
  
  - фарингитте/тонзиллитте
  
  - ортаңғы құлақтың отитінде
  
  - тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында
  
  - Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeae тудырған асқынбаған жыныстық инфекцияларда
  
  Бактерияға қарсы дәрілерді пайдалануға қатысты ресми нұсқауларды қарап шығу керек

- инфекции ЛОР - органов (синовит, фарингит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции дыхательных путей:

• острый бронхит и интерстициальная и альвеолярная пневмония
  
  - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки
• вызванные Helicobacter pylori
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма)
• рожистое воспаление
• импетиго
• вторичные пиодерматозы)
  
  - инфекции
• передающиеся половым путем (включая урогенитальный хламидиоз
• неосложнённый уретрит и цервицит
• вызванные Chlamydia trachomatis)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге, эритромицинге, кез келген макролидке немесе кетолидтік антибиотикке немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- жүктілік және бала емізу кезеңі



- гиперчувствительность к азитромицину, макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата

- заболевания печени

- заболевания почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться не менее чем двухчасового интервала между приемом препарата и антацида. Следует обратить внимание на одновременный прием препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, так как макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. До этого времени взаимодействие азитромицина с указанными препаратами не наблюдалось.