Мовалис

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Мовалис показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-Boehringer Ingelheim Austria GmbH

Страна происхождения

Греция

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Формы выпуска

• По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
• По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
• По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %. При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %. Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %. Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5?-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5?-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы. Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы. Фармакокинетика у особых групп пациентов Почечная и печеночная недостаточность Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками. Лица пожилого возраста Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин. Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Особые условия

При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасных для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей. Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. МОВАЛИС следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Следует проявлять осторожность пациентам, получающих лечение антикоагулянтами. В связи с применением препарата МОВАЛИС изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальном некролизе. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, в большинстве случаев начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности. НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний более подвержены риску. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным нарушением функции почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза. В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени, в частности уровня трансаминаз в сыворотке крови. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата МОВАЛИС следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением. Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется. Ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца. НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к усилению или обострению сердечно-сосудистой недостаточности или гипертензии. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг. Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. МОВАЛИС 7,5 мг содержит 47 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан. МОВАЛИС 15 мг содержит 20 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан. Фертильность, беременность и период лактации Фертильность. Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ/ простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отмена приема мелоксикама женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование в связи с бесплодием. Беременность. МОВАЛИС противопоказан во время беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод: -сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией); -нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием; Мать и плод в конце беременности: -возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах; -подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов; Период лактации. МОВАЛИС противопоказан женщинам, кормящим грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Состав

• Одна таблетка содержит: активное вещество: мелоксикам 15 мг, вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
• Одна таблетка содержит активное вещество - мелоксикам 7,5 мг, вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI, на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано «59D» - для дозировки 7,5 мг и «77С» - для дозировки 15 мг. Диаметр таблеток от 8.8 до 9.2 мм, толщина - от 2.4 до 3.2 мм (для обеих дозировок). Поверхность таблеток может быть шероховатой.

Мовалис показания к применению

• Cимптоматическая терапия: -болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративные заболевания суставов) -ревматоидного артрита -анкилозирующего спондилоартрита
• Взрослым и детям от 16 лет и старше: краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита

Мовалис противопоказания

• -гиперчувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата -при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе -периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА) -эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения -недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона) -тяжелая печеночная недостаточность -тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ) -язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания -декомпенсированная сердечная недостаточность -беременность, грудное вскармливание -детский возраст до 12 лет В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение препарата МОВАЛИС также противопоказано (см. раздел «Особые указания»).

Мовалис дозировка

• Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы. Суточную дозу следует принимать однократно. Рекомендуемая суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. Болевой синдром 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно при остеоартрите: увеличить до 15 мг/сут. Ревматоидный 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической артрит: реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Анкилозирующий 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической спондилоартрит: реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Особые группы пациентов У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг. Детский возраст с 12 до 18 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
• Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы. Суточную дозу следует принимать однократно. Рекомендуемая суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. Болевой синдром 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно при остеоартрите: увеличить до 15 мг/сут. Ревматоидный 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической артрит: реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Анкилозирующий 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической спондилоартрит: реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут. Особые группы пациентов У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг. Детский возраст с 12 до 18 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью. НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ДОЗУ 15 МГ/СУТ. Особые группы пациентов Дети Мовалис, таблетки 7,5 мг и 15 мг противопоказаны детям и подросткам в возрасте младше 16 лет. Пациенты пожилого возраста Рекомендованная доза при долгосрочном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечным заболеванием или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. Нарушение функции почек Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящимся на диализе. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Снижение дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (то есть у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин). Нарушение функции печени Снижение дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. в разделе «Противопоказания»). Метод и путь введения Для перорального применения. Мовалис, таблетки 7,5 мг или 15 мг запивают водой или другой жидкостью, одновременно с приемом пищи.

Мовалис побочные действия

• Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ? 1/10, часто ?1/100 до <1/10, не часто ?1/1000 до <1/100, редко ?1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Нечасто: -анемия Редко: -изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения -цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата) Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: -другие реакции гиперчувствительности немедленного типа Редко: -анафилактические реакции, анафилактоидные реакции Нарушения психики Редко: -изменение настроения Неизвестно: -спутанность сознания, нарушение ориентации Нарушения со стороны нервной системы Часто: -головная боль Неизвестно: -головокружение -сонливость Нарушения со стороны органов зрения Редко: -конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Нечасто: -головокружение Редко: -шум в ушах Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: -сердцебиение Нечасто: -повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: -острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП) Нарушения со стороны ЖКТ Часто: -боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота Нечасто: -скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит -запор, метеоризм, отрыжка, стоматит Редко: -гастродуоденальная язва, колит, эзофагит Очень редко: -перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход) Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нечасто: -преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина) Очень редко: -гепатит Нарушение со стороны кожных покровов Нечасто: -зуд, ангиоэдема Редко: -токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница Очень редко: -буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь Неизвестно: -фотосенсибилизация Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания Нечасто: -изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) Очень редко: -острая почечная недостаточность -затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи Нарушения со стороны репродуктивной системы: Неизвестно: -женское бесплодие, задержка овуляции Общие расстройства и нарушения в месте введения: -отек

Лекарственное взаимодействие

-Другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления. -Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышают риск развития кровотечения. Если невозможно избежать совместного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию. -Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов. -Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если невозможно избежать совместного применения препаратов, необходимо контролировать уровень лития в плазме в начале и в конце лечения, а также после изменения дозы препарата МОВАЛИС. -Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать общий анализ крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности. -Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов. -Диуретики: при лечении НПВП есть высокий риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие МОВАЛИС в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии препаратом МОВАЛИС. -Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров. -Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности -Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма. -Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек. -Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. -Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть - другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме. Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии. Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения

• беречь от детей

Синонимы

• Мовалис табл 15мг №20