Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия в комплекте с растворителем, 2 мг/0.65 мл
Состав
Одна заполненная шприц-ручка содержит:
- активное вещество - эксенатид 2 мг
- вспомогательные вещества: 50:50 DL 4AP Полимер (поли[D
- L-лактид-ко-гликолид])
- сахароза
Растворитель: кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза) - натрия хлорид
- полисорбат 20
- натрия дигидрофосфат моногидрат
- динатрия гидрофосфат гептагидрат
- натрия гидроксида 1 М раствор
- вода для инъекций
Побочные действия
Очень часто
- гипогликемия (на фоне применения с препаратами сульфонилмочевины)
- тошнота, диарея
Часто
- гипогликемия (на фоне применения с инсулином), снижение аппетита
- головная боль, головокружение
- рвота, диспепсия, боль в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, вздутие живота, запор, метеоризм
- зуд и/или крапивница
- зуд в месте введения, эритема в месте инъекции
- утомляемость
- астения
Нечасто
- обезвоживание
- расстройства вкуса (дисгевзия)
- сонливость
- кишечная непроходимость, отрыжка
- острый панкреатит
- усиленное потоотделение (гипергидроз), алопеция
- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, усиление хронической почечной недостаточности, повышение концентрации креатинина в сыворотке
- сыпь в месте инъекции
Редко
- анафилактическая реакция
- ощущение тревоги
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- лекарственная тромбоцитопения
- макулезная и папулезная сыпь
- ангионевротический отек, абсцессы и воспаление подкожной клетчатки в месте инъекции
- увеличение международного нормализованного отношения (МНО)
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат применяют по назначению врача. Следует проинформировать врача перед назначением препарата и в период терапии препаратом в следующих случаях:
- - применение данного препарата в комбинации с сульфонилмочевиной или другими препаратами в состав которых входит сульфонилмочевина (может понизиться уровень глюкозы (гипогликемия)
- для чего необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови)
- наличие сахарного диабета 1 типа или диабетический кетоацидоз
- отсутствие навыков введения инъекции данного препарата
- наличие трудностей с опорожнением желудка (включая гастропарез) или пищеварением - воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в анамнезе
- быстрая потеря веса (более 1.5 кг в неделю)
- тяжелое заболевание почек или и состояния - требующие диализа
Препарат Байдуреонтм не является инсулином - и поэтому не должен использоваться вместо инсулина
Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Эксенатид с пролонгированным высвобождением не заменяет инсулин.Сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза у инсулинзависимых пациентов после быстрой отмены или снижения дозы инсулина.
Нельзя вводить эксенатид с пролонгированным высвобождением внутривенно или внутримышечно.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, однократные дозы эксенатида с немедленным высвобождением увеличивают частоту и тяжесть нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, в связи с этим препараты эксенатида с пролонгированным высвобождением не рекомендуются для применения у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин).
Также сообщалось о нечастых явлениях изменения функции почек на фоне применения эксенатида, в том числе повышение уровня креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность, усиление выраженности хронической почечной недостаточности и острой почечной недостаточности, что иногда приводило к необходимости проведения гемодиализа.Некоторые из этих явлений развивались у пациентов с симптомами, способными повлиять на гидратацию, включая тошноту, рвоту и (или) диарею и (или) применение лекарственных препаратов, которые, влияют на функцию почек или гидратацию.К таким сопутствующим лекарственным препаратам относятся ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), антагонисты ангиотензина-II, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и диуретики.При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, в том числе, эксенатида, наблюдалось восстановление нарушенной функции почек.
Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта
Применение эксенатида с пролонгированным высвобождением у пациентов с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая гастропарез, не изучалось.Применение эксенатида зачастую связано с развитием нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, рвоту и диарею.Поэтому пациентам с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта не рекомендуется применять данный лекарственный препарат.
Острый панкреатит
Применение агонистов рецептора ГПП-1 связано с риском развития острого панкреатита.В исследованиях эксенатида с пролонгированным высвобождением острый панкреатит был зарегистрирован у 0.3 % пациентов.Поступали спонтанные сообщения о случаях развития острого панкреатита на фоне применения эксенатида с пролонгированным высвобождением.При назначении симптоматической поддерживающей терапии наблюдалось разрешение панкреатита, но в очень редких случаях сообщалось о развитии некротического или геморрагического панкреатита и/или с летальным исходом.Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита:
- непрекращающиеся сильные боли в области живота.В случае подозрения на панкреатит терапия эксенатидом пролонгированного высвобождения должна быть прекращена
- в случае подтверждения у пациента острого панкреатита, эксенатид пролонгированного высвобождения повторное назначение не следует.Следует обратить особое внимание при назначении препарата пациентам с панкреатитом в анамнезе
Сопутствующие лекарственные препараты
Сопутствующее применение препаратов эксенатида с пролонгированным высвобождением с производными D-фенилаланина (меглитинидами), ингибиторами альфа-глюкозидазы, ингибиторами дипептидилпептидазы-4 или другими агонистами рецептора ГПП-1 не изучалось.Одновременное применение препаратов эксенатида с пролонгированным высвобождением и препаратов эксенатида с немедленным высвобождением не изучалось и не рекомендуется.
Взаимодействие с варфарином
Поступали спонтанные сообщения о случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения), иногда связанного с кровотечением, на фоне одновременного применения варфарина и эксенатида.
Гипогликемия
При применении эксенатида с пролонгированным высвобождением в комбинации с сульфонилмочевиной, увеличивается риск развития гипогликемии.Кроме того, имеются данные, что у пациентов с легкой почечной недостаточностью, получавших комбинацию с сульфонилмочевиной, отмечалась повышенная частота развития гипогликемии по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.Для снижения риска развития гипогликемии, связанной с применением сульфонилмочевины, следует рассмотреть возможность снижения дозы сульфонилмочевины.
Быстрое снижение массы тела
У пациентов, получавших эксенатид, отмечалось быстрое снижение веса (> 1.5 кг в неделю).Такое снижение массы тела может иметь неблагоприятные последствия.Следует проводить мониторинг пациентов, у которых наблюдается быстрое снижение веса, на наличие признаков и симптомов желчнокаменной болезни.
Прекращение терапии
Эффект эксенатида пролонгированного высвобождения после прекращения приема может сохраняться длительное время, поскольку концентрация эксенатида в плазме крови снижается в течение 10 недель.Соответственно, при назначении других лекарственных средств и выборе их дозировок следует учитывать данный факт, поскольку возникновение побочных реакций и оказываемые эффекты, хотя бы частично, могут быть обусловлены наличием эксенатида в плазме крови.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, по существу, он «не содержит натрий».
Детский и подростковый возраст
Безопасность и эффективность применения эксенатида с пролонгированным высвобождением у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.
Применение в период беременности и лактации
Женщины детородного возраста
В связи с длительностью периода выведения эксенатида с пролонгированным высвобождением женщинам детородного возраста во время терапии препаратом следует использовать методы контрацепции.Применение препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 месяца до планируемой беременности.
Беременность
Данные о применении эксенатида с пролонгированным высвобождением у беременных отсутствуют.Потенциальный риск для человека неизвестен.Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением во время беременности, рекомендуется применение инсулина.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли эксенатид в грудное молоко.Не следует применять эксенатид с пролонгированным высвобождением во время кормления грудью.
Фертильность
Исследования репродуктивной функции у человека не проводились.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Эксенатид пролонгированного высвобождения оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.В случае применения эксенатида пролонгированного высвобождения в комбинации с препаратом сульфонилмочевины пациентам необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы не допустить возникновения гипогликемии при управлении транспортными средствами и механизмами.
Показания
Байдуреонтм показан для применения у пациентов от 18 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы крови в комбинации с другими сахароснижающими лекарственными препаратами, включая инсулин, в случаях, когда применяемая терапия наряду с диетой и физическими упражнениями, не обеспечивает достаточного контроля.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам
пациенты с сахарным диабетом 1 типа
лечение диабетического кетоацидоза
пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности или с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, включая парез желудка
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Препараты сульфонилмочевины
В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины, может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины.
Опорожнение желудка
Имеются данные о влиянии эксенатида с пролонгированным высвобождением на замедление процессов опорожнения желудка, которое является незначительным и не должно вызывать клинически значимого снижения скорости и степени абсорбции сопутствующих лекарственных препаратов для приема внутрь. Следовательно, коррекция доз лекарственных препаратов, чувствительных к скорости опорожнения желудка не требуется.
Представленные ниже данные по лекарственному взаимодействию были получены при использовании эксенатида немедленного высвобождения в дозе 10 мкг, но без эксенатида c пролонгированным высвобождением
Варфарин
При применении варфарина через 35 минут после введения эксенатида с немедленным высвобождением, наблюдается задержка tmax примерно 2 часа. При этом, клинически значимых изменений на Cmax или AUC не наблюдается. Поступали спонтанные сообщения о случаях повышения МНО на фоне одновременного применения варфарина и эксенатида с пролонгированным высвобождением. У пациентов, принимающих варфарин и/или производные кумарина, необходимо контролировать МНО на начальной стадии терапии эксенатидом пролонгированного высвобождения.
Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы
Имеются данные о том, что одновременное применение эксенатида и ингибиторов ГМГ КоА редуктазы не связано с постоянными изменениями липидного профиля. Предварительной коррекции дозы не требуется, однако следует контролировать липидный профиль должным образом.
Дигоксин и лизиноприл
Не было отмечено клинически значимого влияния на Cmax или AUC дигоксина и лизиноприла при их одновременном применении с эксенатидом с немедленным высвобождением однако наблюдалась задержка tmax примерно на 2 часа.
Этинилэстрадиол и левоноргестрел
Отмечается что, применение комбинированного перорального контрацептива (30 мкг этинилэстрадиола + 150 мкг левоноргестрела) за один час до введения эксенатида с немедленным высвобождением не приводило к изменению AUC, Cmax или Cmin ни этинилэстрадиола, ни левоноргестрела.
Показано, что применение пероральных контрацептивов через 35 минут после введения эксенатида не повлияло на AUC, но привело к снижению Cmax этинилэстрадиола на 45 %, Cmax левоноргестрела на 27-41 % и задержке tmax на 2-4 ч из-за задержки опорожнения желудка. Снижение Cmax имеет ограниченную клиническую значимость, в связи с чем корректировка дозы пероральных контрацептивов не требуется.
Детский и подростковый возраст
Исследования взаимодействия с эксенатидом проводились только у взрослых.