Набор таблеток
Каждый набор содержит (4 таблетки):
Азитромицин является первым представителем подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды, и по своей химической структуре отличающиеся от эритромицина. Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S- субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов. Оказывает антибактериальное действие на Neisseria gonorrhoea и Chlamydia trachomatis.
Секнидазол является синтетическим производным нитроимидазола, оказывает противопротозойное и противомикробное действия. Он имеет селективную токсичность на анаэробные микроорганизмы в основном за счет нитрогруппы. Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.Эффективен в отношении Trichomonas vaginalis и микроорганизмов, вызывающих бактериальные вагиниты (Gardnerella vaginalis и анаэробы).
Флуконазол - это первый представитель класса синтетических триазольных
противогрибковых средств, являющийся мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-а-деметилазы, зависимого от печеночного цитохрома Р450. Фунгистатическое действие флуконазола заключается в препятствии перехода ланостерола в эргостерол. Последующая потеря нормальных стеринов в грибковой клетке коррелирует с накоплением 14-а-метилстеринов в грибках и прекращению их размножения. Процесс деметилирования в клетках млекопитающих гораздо менее чувствителен к флуконазолу, который эффективен в отношении Candida albicans.
Азитромицин:
Во время клинических испытаниий азитромицина были выявлены следующие нежелательные явления:
рецептурные
Азитромицин
Следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и сердечных аритмиях. Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов:
- бактериальные вагиниты, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику группы макролидов
- гиперчувствительность к флуконазолу или любому другому компоненту препарата
- гиперчувствительность к производным нитроимидазола
- беременность и период лактации
- органические заболевания центральной нервной системы
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- патологические изменения картины периферической крови (в том числе в анамнезе)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Азитромицин
При одновременном применении азитромицина с препаратами спорыньи возможно развитие эрготизма поэтому одновременное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи не рекомендуют.
При одновременном применении с циклоспорином азитромицин препятствует метаболизму последнего, вызывает повышение значений Сmах и AUC циклоспорина. Следовательно увеличивается риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином. Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов. Если одновременное применение необходимо, требуются мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующая коррекция дозы.
Одновременный прием антацидов с азитромицином не влияет на общую биодоступность, но Сmax азитромицина в сыворотке снижается приблизительно на 25%. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали. Не было зафиксировано случаев фармакокинетического взаимодействия с цетиризином, а также никаких существенных изменений в интервале QT.
Не оказывает влияния на фармакокинетику диданозина в стационарном состоянии у ВИЧ-положительных больных, по сравнению с плацебо. Одновременное применение азитромицина с эфавирензом или индинавиром не вызывало любого значимого фармакокинетического взаимодействия.
У пациентов, получавших одновременно азитромицин, или другой азалид-связанный антибиотик, и дигоксин возможно повышение уровня дигоксина. Азитромицин, принимаемый однократно в дозе 1000 мг и многократно в дозе 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его метаболита глюкуронида. Тем не менее, прием азитромицина увеличивает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия не ясно, но оно может оказаться полезным для пациентов с ВИЧ.
Одновременное применение аторвастатина и азитромицина (500 мг в день) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови. Достоверное влияние на концентрации в плазме крови карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, применявших одновременно азитромицин, отсутствует.
Азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект варфарина, принимавшегося здоровыми добровольцами. Получены сообщения о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, применяющих пероральные антикоагулянты типа кумарина.
Азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.
Одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Однако наблюдается снижение Сmах азитромицина, что не имело клинического значения.
Секнидазол
При одновременном применении секнидазола с антикоагулянтами действие последних может усиливаться. Увеличение антикоагулянтного эффекта и риска при приеме перорально вызваны снижением катаболизма в печени. Необходимы более частый контроль уровня протромбина и мониторинг МНО, коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время лечения секнидазолом и 8 дней после отмены секнидозола.
При одновременном применении секнидазола с дисульфирамом возможно развитие паранойяльных реакции и психоза; с этанолом – возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама или эффект антабус (повышение температуры, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать приема алкоголя, а также лекарств, содержащих спирт.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном применении с препаратами лития секнидазол повышает его концентрацию в плазме крови. При сочетании с амоксициллином увеличивается активность в отношении Helicobacter pylori.
Флуконазол
При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. В пострегистрационных исследованиях были сообщения о кровотечениях (образование гематом, кровотечения из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Необходим постоянный контроль протромбинового времени у больных, применяющих антикоагулянты кумаринового ряда. Может понадобиться корректировка дозы вафарина.
Совместное применение флуканозола и пероральных гипогликемических средств больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида, и повышает плазменные концентрации этих препаратов. При применении флуконазола одновременно с теми или иными пероральными препаратами производных сульфонилмочевины, необходимо следить за уровнем сахара в крови и при необходимости корректировать дозу препаратов сульфонилмочевины.
При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозу флуконазола при их одновременном использовании.
Флуконазол повышает концентрацию фенитоина. Необходим мониторинг уровня фенитоина у пациентов, принимающих одновременно флуконазол и фенитоин.
При одновременном применении с циклоспорином флуконазол может значительно повысить концентрацию циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почек с и без почечной недостаточности. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.
Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.
Одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом, который вводился внутривенно. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, который метаболизируется системой цитохрома Р450, дозу последнего необходимо снизить, а за состоянием здоровья пациента установить постоянное наблюдение. Флюконазол увеличивает AUC триазолама (однократная доза) примерно на 50%, Сmах на 20-32%, и увеличивает Т1/2 на 25-50 % из-за ингибирования метаболизма триазолама. Возможны корректировки дозы триазолама.
Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. 5 - нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через одну неделю. Дозировка амитриптилина/ нортриптилина может быть скорректирована, если это необходимо.
Имел место один смертельный случай возможного взаимодействия флуконазола и фентанила. Флуконазол значительно задерживает выведение фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к угнетению дыхания.
Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при совместном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируется через CYP3A4, такими как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такими, как флувастатин. Если сопутствующая терапия необходима, пациент должен наблюдаться у врача на симптомы миопатии, рабдомиолиза и увеличения креатининкиназы. Прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы должен быть прекращен, если отмечен рост креатининкиназы или диагностируется или подозревается миопатия / рабдомиолиза.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.