ГЕПАВИТАЛЕ 0,25 5МЛ N5 РАСТВОР ДЛЯ В/В ВВЕД

Лекарственная форма

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, 250 мг/5 мл



Раствор для внутривенного введения 250 мг/5 мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында:

• белсенді зат - 250 мг эссенциальді фосфолипидтер (фосфатидилхолинге баламалы)
• қосымша заттар: натрий деоксихолаты
• бензил спирті
• пропиленгликоль
• бутилгидрокситолуол
• бутилгидроксианизол
• инъекцияға арналған су

• активное вещество - эссенциальных фосфолипидов (эквивалентно фосфатидилхолина) 250 мг
• вспомогательные вещества: натрия деоксихолат
• спирт бензиловый
• пропиленгликоль
• бутилгидрокситолуол
• бутилгидроксианизол
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Бауыр аурулары кезінде гепатоциттер жойылады, бұл бауыр ферменттерінің шығуына және олардың қан сарысуындағы белсенділігінің артуына әкеледі.

Гепавитале құрамындағы фосфолипидтердің химиялық құрылымы эндогендік фосфолипидтердігімен бірдей, дегенмен оның құрамында полиқанықпаған (эссенциальді) май қышқылының көп болуына байланысты, Гепавитале құрамындағы фосфолипидтер белсендірек. Фосфолипидтердің жоғары энергетикалық молекулалары, бауыр жасушасы жарғақшасының құрылымына кіріге отырып, олардың жарғақшаларының регенерациясын арттырады.

Эссенциальді фосфолипидтердің химиялық құрылымы ерекшеліктерінің нәтижесінде жасушалық жарғақшаның полиқанықпаған май қышқылының қосарлы цис байланысының (қосарлы байланыстан бір жағына қарай көміксутектік тізбегінің орналасуы) бар болуы май қышқылы құрылымының тығыздалуына кедергі келтіреді. Бұл жарғақша құрылымының қатты сұйылуына әкеледі, ол организмдегі көптеген жасушалардың оңтайлы қызмет етуі үшін қажет. Осы механизм арқылы эссенциальді фосфолипидтер гормондар немесе нейротрансмиттерлердің рецепторлары болып табылатын жасушаның бөліктеріне әсер етеді, осылайша, әсіресе липидтердің зат алмасу жылдамдығы күшейеді. Фосфолипидтер бұзылған липидтердің алмасуына бейтарап майлар мен холестерин трансформацияланатын түрге айналатын липопротеиндердің метаболизмін реттеу арқылы араласады және ең маңыздысы, бұл тығыздығы жоғары липопротеиндердің холестеринді қармау сыйымдылығының артуы есебінен болады және осылайша оның қышқылдануына әкелуі мүмкін. Фосфолипидтердің экзогендік молекулалары өзінің антиоксиданттық қасиеттерімен және бос радикалдарды қармау қасиетімен липидтерді қатты қышқылданудан нақты сақтайды, яғни қышқылдану стресін бәсеңдетеді және жасушалардың зақымдануын азайтады. Эссенциальді фосфолипидтер бауыр микросомаларындағы сутек тотығының өнімін төмендетеді және бауыр мен плазмадағы төмендеген глутатионның концентрациясын арттырады.

Гепавитале ерітіндісін вена ішіне енгізу бауыр функциясы бұзылған пациенттерде өт қышқылдарының ішек-бауыр айналымын жақсартады. Фосфолипидтер өттің құрамы мен ағымына терең әсер етеді. Фосфолипидтер өтпен шыққан кезде өт тастарының пайда болу қаупі төмендейді және өттің құрамы тұрақтанады.



При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.

Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Гепавитале, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе Гепавитале более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.

Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.

Внутривенное введение раствора Гепавитале улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней, и состав желчи стабилизируется.

Фармакокинетика

Эссенциальді фосфолипидтердің (ЭФЛ) парентеральді түрінің фармакокинетикасы радиобелсенді әдіспен зерттелді. Тритиймен белгі салынған құрамында негізінен линол қышқылы бар ЭФЛ бірреттік дозасын вена ішіне енгізгеннен кейін радиобелсенділіктің кефалин, сфингомиелин және лизолецитин фракциясына кірігуі байқалған. Липидтердің бейтарап фракцияларының арасында, белгі салынған ЭФЛ, холестерол немесе триглицеридтер эфиріне қарағанда бос май қышқылдарына жылдамырақ кірігіп, ағзаларға, негізінен, бауырға жеткізіледі. Май тіндерінің және эритроциттерінің енгізілген лецитиндерді қармауы анықталған жоқ. Вена ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 60 күнді құрайды. Белгі салынған субстанциялардың 10% кемі нәжіспен, бүйрек және тыныс алу ағзалары арқылы дозаны енгізгеннен кейін 5-7 күн ішінде шығарылады. Тритиймен белгі салынған эссенциальді фосфолипидтердің қалған бөлігі HDL (ТЖХ, тығыздығы жоғары холестерин) және липопротеиндердің басқа фракцияларының биосинтезі үшін бауырда трансформацияланады деп болжанады.



Фармакокинетика парентеральной формы эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием ЭФЛ в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом, в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся. После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) и других фракций липопротеинов.

Побочные действия

Өте сирек

- экзантема немесе бөртпе түріндегі аллергиялық реакциялар, есекжем

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- қышыну

- жүрек айну, құсу

- пальпитация

- бас айналу

- АҚ жоғарылауы



Очень редко

- аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница

Частота неизвестна

- зуд

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препараттың құрамында этанолдың іздік мөлшері бар (0,6 көлемдік пайыз), себебі этил спирті технологиялық өндіріс үдерісінде пайдаланылады. Құрамында бензил спирті бар препаратты жаңа туған нәрестелерге және шала туған нәрестелерге тағайындаған кезде бензил спиртінің уытты әсерінің нәтижесінде пайда болатын өліммен аяқталатын «Гаспинг синдромының» дамуы мүмкін («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз).

Гепавитале қолданған кезде «соя бұршағынан алынған фосфолипидтерге» аллергиялық реакцияның әлеуетті қаупі болуы мүмкін.

Пропиленгликоль

Әрбір ампуланың (5 мл) құрамында 250 мг пропиленгликоль бар. Бұл зат алкогольге ұқсас әсерлерді тудыруы мүмкін.

Жүктілік кезінде қолдану

Вена ішіне енгізілетін ерітінді Гепавитале құрамында бензил спирті бар, ол плацентаға өтуі мүмкін болғандықтан, препаратты жүктілік кезінде сақтықпен тағайындау керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Гепавитале венаішілік ерітіндісін енгізу автокөлікті жүргізу және жабдықпен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.





При применении Гепавитале возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов».

Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства. При назначении препарата, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным младенцам возможно развитие фатального "Гаспинг синдрома", возникающего в результате токсического действия бензилового спирта (см. "Противопоказания").

Пропиленгликоль

Каждая ампула (5 мл) содержит 250 мг пропиленгликоля. Данное вещество может вызывать эффекты, подобные действию алкоголя.

Беременность

Внутривенный раствор Гепавитале содержит бензиловый спирт, т.к. возможно проникновение его в плаценту, препарат должен назначаться с осторожностью во время беременности.

Показания

Қолданылуы

Кешенді ем құрамында

- бауырдың майлы дистрофиясында (стеатоз)

- жедел және созылмалы гепатитте

- бауырдың алкогольдік ауруында

- бауырдың дәрілік зақымдануында

- уытты гепатитте

- бауыр циррозында

- бауыр энцефалопатиясында

- холестаз және өт тастары пайда болуының қайталану профилактикасында

- жүкті әйелдер гестозы кезінде бауырдың функционалдық сынамаларының айқын өзгерістерінде



В составе комплексной терапии

- жировая дистрофия печени (стеатоз)

- острый и хронический гепатит

- алкогольная болезнь печени

- лекарственное поражение печени

- токсический гепатит

- цирроз печени

- печеночная энцефалопатия

- холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней

- выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фосфатидилхолинге және/немесе препарат компоненттерінің біріне аса жоғары сезімталдық

- 3 жасқа дейінгі балалар, соның ішінде жаңа туған нәрестелер және шала туған нәрестелер, құрамында бензил спиртінің болуы салдарынан

- лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к фосфатидилхолину и/или к одному из компонентов препарата

- детский возраст до 3 лет, в том числе новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Гепавитале антикоагулянттармен дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін. Осы себептен антикоагулянттың дозасын түзетіп отыру керек. Бір мезгілде қабылдайтын жағдайда пациенттің дәрігермен кеңесуі қажет.



Возможны лекарственные взаимодействия Гепавитале с антикоагулянтами. По этой причине, нужно отрегулировать дозу антикоагулянта. В случае одновременного приема, пациент должен проконсультироваться с врачом.