ГИДРАСЕК 0,01 N16 САШЕ

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг

Состав

Один саше - пакетик содержит

активное вещество – рацекадотрил 10 мг,

вспомогательные вещества:

• сахароза
• кремния диоксид коллоидный безводный
• полиакрилата дисперсия 30 % (Эудражит® NE 30 D)
• абрикосовый ароматизатор (No

6 Polvaromas-IFF).

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. В плазме крови, после применения рацекадотрила, помеченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. Около 90% активного метаболита рацекадотрила, тиорфана – (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина, связывается с протеинами плазмы, главным образом, с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз и назначении препарата пациентам пожилого возраста.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми. Время достижения максимальной активности по ингибированию энкефалиназы плазмы у детей составляет около 2 часов и соответствует 90% подавлению активности при дозе 1.5 мг/кг. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 75 % подавлению активности при приеме дозы 100 мг.

При дозе 100 мг ингибирование энкефалиназы плазмы длится около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, примерно 3 часа.

Рацеакдотрил быстро гидролизуется в (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6. 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP ( 3А, 2А6, 2В6, 2С9/2C19, 1 A, 2E1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами:

• сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2)
• а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) – более низкие (-65% и – 29%
• соответственно)

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Сmах)(-49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

У детей фармакокинетические показатели схожи с таковыми у взрослых, максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось признаков аккумуляции после многократного применения препарата через каждые 8 часов в течение 7 дней.

Выведение.Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями.Выведение через легкие незначительно.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в постмаркетинговой практике.

Нечасто(> 1/1000, <1/100)

- сыпь, эритема

- тонзиллит

Частота неизвестна

- мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При лечении Гидрасеком следует соблюдать режим регидратации.

Регидратация имеет очень большое значение при лечении острой диареи у детей до 1 года. Требуемый объем и способ регидратации необходимо корректировать в зависимости от возраста и веса пациента, а также стадии и степени тяжести состояния, особенно в случае серьезной или продолжительной диареи, сопровождающейся сильной рвотой или отсутствием аппетита. Кроме того, важно обеспечивать регулярность питания (в том числе кормления грудью) и прием достаточного количества жидкости.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и/или повышение температуры может указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания, что служит основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Не следует принимать рацекадотрил при таких состояниях. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применять рацекадотрил при диарее, связанной с приемом антибиотиков, и хронической диарее.

При лечении больных сахарным диабетом следует принимать во внимание, что каждый пакетик содержит сахарозу в следующих количествах:

• Гидрасек® 10 мг: 0.966 г на один 1 г пакетик
  
  Гидрасек® 30 мг: 2.899 г сахарозы на один 3 г пакетик
  
  Если количество сахарозы (источник глюкозы и фруктозы) в суточном количестве Гидрасека 10 мг или 30 мг превышает 5 г
• это следует учитывать при расчете суточного потребления сахаров

Гидрасек® 10 мг и Гидрасек® 30 мг нельзя давать младенцам младше 3 месяцев, так как данных по безопасности и эффективности не существует.Препарат также не следует давать детям с почечной и печеночной недостаточностью независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении в данной группе населения.

При длительной рвоте биодоступность рацекадотрила может быть снижена.

Беременность и период лактации

Препарат Гидрасек® гранулы для приготовления суспензии не предназначен для применения у женщин, планирующих беременность и беременных женщин.Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода.Однако при отсутствии клинических данных не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Гидрасек® не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком у человека недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Клинические исследования с участием взрослых показали, что Гидрасек® не оказывает влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать на потенциально опасном оборудовании.

Показания

- в качестве дополнительной симптоматической терапии острой диареи у детей старше 3 месяцев при одновременном проведении пероральной регидратации.

Совместное применение с препаратами для этиотропной терапии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

- непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы (препарат содержит сахарозу)

- детский возраст до 3 месяцев жизни, так как данных по безопасности и эффективности не существует

- почечная и печеночная недостаточность у детей независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении у данной группы пациентов

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день не существует сообщений о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека. Известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.