МИРАЛЮСТ 0,005 N28 ТАБЛ ЖЕВАТ /!!!Акция!!! Цена указана за 2 шт/

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Состав

монтелукаста натрия 5.190 мг (эквивалентно монтелукасту 5.0 мг)

Описание

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов ?-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

У детей от 6 до 14 лет монтелукаст при применении 5 мг один раз в сутки продемонстрировал значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов ?-адренорецепторов.

Сравнительное исследование эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой слабой степени тяжести показало, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процентного соотношения дней без необходимости экстренных мер.

Эффективность монтелукаста для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, показана в двух плацебо контролируемых исследованиях, проведенных для взрослой и детской групп от 6 до 14 лет.

У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения ?-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. После приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.

Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывает терапевтического эффекта.

Выделение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0,2% выводится с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:

• очень часто (?1/10), часто (?1/100 <
• 1/10), не часто (?1/1000 <
• 1/100), редко (?1/10000 <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10000)
  
  Часто:
  
  ? головная боль
  
  ? жажда
  
  ? боль в животе
  
  Очень часто:
  
  ? инфекция верхних дыхательных путей
  
  Часто:
  
  ? диарея, тошнота, рвота
  
  ? повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ)
  
  ? сыпь
  
  ? повышение температуры
  
  Нечасто:
  
  ? сухость во рту, диспепсия
  
  ? гематомы, крапивница, зуд
  
  ? астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки
  
  ? реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции
  
  ? необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию
  
  ? носовое кровотечение, легочная эозинофилия
  
  ? вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги
  
  ? артралгия, миалгия, включая мышечные судороги
  
  Очень редко:
  
  ? гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)
  
  ? узловатая эритема, мультиформная эритема
  
  ? эозинофильные инфильтраты в печени
  
  ? галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)
  
  ? синдром Чарга - Стросса (CSS)
  
  Редко:
  
  ? ангионевротический отек
  
  ? нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор)
  
  ? склонность к кровоточивости
  
  ? учащенное сердцебиение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.

В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса, для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.

Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Миралюст содержит аспартам, являющийся источником фениланилина. Пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует принять во внимание, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 0,842 мг фениланилина.

Беременность и период лактации

Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны:

• сонливость и головокружение

Показания

? дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов 6-14 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и агонистов ?-адренорецепторов короткого действия)

? альтернативный способ лечения астмы для пациентов 6-14 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов)

? для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 6 лет

Противопоказания

? повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

? детский возраст до 6 лет

? беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• оральные контрацептивы (этинилоэстрадиол с норетиндроном в соотношении 35:1)
• терфенадин
• дигоксин и варфарин