ОЛИКАРД РЕТАРД 0,04 N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы ретард, 40 мг

Состав

активное вещество – изосорбид-5-мононитрат 40 мг,

вспомогательные вещества:

• сахароза
• крахмал кукурузный
• этилцеллюлоза
• тальк

Описание

Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющее на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к вазодилятации. В большей степени влияет на посткапиллярные емкостные сосуды и основные артерии (особенно коронарные артерии, которые еще могу реагировать), чем на сосуды сопротивления. Вазодилятация сосудистой системы приводит к повышению венозной емкости крови, уменьшению венозного возврата крови к сердцу, уменьшению объемов желудочков и снижению давления наполнения (уменьшению «преднагрузки»).

Уменьшение радиуса желудочка и систолического напряжения стенки миокарда снижает энергетические затраты и потребность миокарда в кислороде, соответственно.

Уменьшение давление наполнения будет способствовать улучшению перфузии склонных к ишемии субэндокардиальных зон, а также улучшению регионального движения миокарда и повышению ударного объема.

Дилятация крупных артерий, располагающихся близко к сердцу, приводит к снижению системного (снижение «постнагрузки») и легочного сосудистого сопротивления.

ИС-5-МН вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, мочевых путей, желчного пузыря и желчных протоков, а так же пищевода, тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне механизм действия нитратов, наиболее вероятно, заключается в образовании оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые считаются медиаторами расслабления.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь происходит быстрое и полное всасывание исорбида-5-мононитрата (ИС—МН). Он не подвергается метаболизму первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 90-100%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема. В случае приема препарата с пищей время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови увеличивается на один час.

Распределение

ИС-5-МН широко распределяется в тканях при большом объеме распределения. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

ИС-5-МН почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты являются неактивными.

Выведение

Средний период полувыведения из плазмы после приема препарата составляет 5 часов. ИС-5-МН выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Только 2% препарата выводится почками в неизменном виде.

Развитие толерантности

Несмотря на отсутствие изменений в режиме дозирования и постоянные концентрации нитратов, было отмечено снижение эффективности препарата. Возникшая толерантность исчезает в пределах 24 часов после прекращения лечения. При прерывистом режиме лечения развитие толерантности не отмечалось.

Нарушение функции печени

Не было выявлено достоверных различий между фармакокинетическими показателями при пероральном приеме изосорбида-5-мононитрата у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата достоверно не отличается у пациентов с нормальной и незначительно сниженной функцией почек и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные действия

Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов:

• очень частые (?1/10)
• частые (от ?1/100 до <
• 1/10)
• нечастые (от ?1/1000 до <
• 1/100)
• редкие (от ?1/10000 до <
• 1/1000)
• очень редкие (<
• 1/10000)
• неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных)

Головная боль была наиболее часто описываемой нежелательной реакцией.Частота появления головной боли со временем при непрерывном применении постепенно снижается.

Очень часто:

• - головная боль
  
  Часто:
  
  - головокружение
• слабость
  
  Нечасто
  
  - приливы крови
  
  Частота неизвестна:
  
  - сонливость
  
  - усугубление течения стенокардии
• брадиаритмия
• ортостатическая гипотензия
• рефлекторная тахикардия
  
  - обморок
• сосудистая недостаточность
  
  - тошнота
• рвота
  
  - эксфолиативный дерматит
• кожные аллергические реакции
  
  Были описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам.Для предотвращения снижения эффективности препарата следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Оликард® не предназначен для лечения острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют при следующих состояниях:

• - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
• констриктивный перикардит и тампонада сердца
  
  - низкое давление наполнения (например
• при остром инфаркте миокарда или левожелудочковой недостаточности)

Следует избегать снижения систолического давления ниже 90 мм рт.ст.

- аортальный стеноз и/или митральный стеноз

- склонность к нарушениям регуляции кровообращения (ортостатическая гипотензия)

- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Применение Оликарда® может вызвать транзиторную гипоксию и ишемию у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока к гиповентилируемым альвеолярным сегментам.

Поскольку это лекарственное средство содержит сахарозу, препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы

Беременность и период лактации

Данные о клиническом применении Оликарда® во время беременности отсутствуют.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие при использовании препарата в дозах, применяемых у человека.

Оликард®следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении Оликарда® у человека или животных с грудным молоком отсутствуют.Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене лечения Оликардом® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и отношения польза/риск лечения Оликардом®для женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не проводились.Во время лечения Оликардом®, особенно в начале лечения, при повышении дозы, переключении на другие препараты, а также совместном приеме с алкоголем могут возникать головокружение, сонливость или слабость.Это следует учитывать при выполнении этих задач

Детский возраст.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 18 лет не установлена.Данные отсутствуют.

Показания

профилактика и длительное лечение стенокардии

Противопоказания

-гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс)

-кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке при применении интрааортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием

-тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт ст.)

-сопутствующее применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Оликарда® с вазодилататорами, антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, антагонистами кальция), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами или алкоголем возможно усиление гипотензивного действия Оликарда®.

Одновременное применение донаторов оксида азота (например, Оликарда®) и ингибиторов фософодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил или тадалафил) может приводить к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном применении дигидроэрготамина и Оликарда® может усиливаться гипертензивное действие дигидроэрготамина в связи с повышением его уровня в плазме крови.