Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
активное вещество - силденафила цитрат 70.241 мг (эквивалентно силденафилу 50.000 мг)
вспомогательные вещества:
Очень часто (>1/10)
- головная боль
Часто (> 1/100, <1/10)
- головокружение
- нарушение остроты зрения, визуальные искажения цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритопсия и ксантопсия)
- вазодилатация («приливы» крови к лицу)
- ощущение заложенности носа
- тошнота, диспепсия
Нечасто (? 1/1,000 до <1/100)
- ринит
- повышенная чувствительность к препарату
- сонливость, гиперестезия, утомляемость
- нарушение слезоотделения (сухость глаз, усиление слезотечения),
болезненность и покраснение глаз, светобоязнь, фотопсия, конъюнктивит
- вертиго, звон в ушах
- тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди
- гипертензия, гипотензия
- ощущение жара
- носовое кровотечение, ощущение заложенности пазух носа
- боли в верхней части живота (в эпигастрии), тошнота, рвота, сухость во рту,
гастроэзофагеальный рефлюкс
- кожная сыпь
- миалгия, боль в конечностях
- гематурия
- боль в груди, усталость, ощущение жара
- увеличение частоты сердечных сокращений
Редко (? 1/10,000 до <1/1,000)
- нарушение мозгового кровообращения, преходящие ишемические нарушения, рецидивы судорог, судороги, обмороки
- раздражительность
- передняя неартериитная невропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия
сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, атеросклеротическая
ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, выпадение полей зрения, диплопия, нарушение остроты зрения, миопия, астенопия (усталость глаз),
помутнение в стекловидном теле, поражение радужки, мидриаз, припухлость или отек глаз, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта в глазу, отек век, обесцвечивание склеры
- глухота
- серьезные кардиоваскулярные нарушения, включая внезапную сердечную
смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий, нестабильную стенокардию
- отек слизистой носа, сухость в носу, чувство сдавления в горле, оральная
гипестезия (снижение вкусовых, чувствительных ощущений в полости рта)
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- пениальное кровотечение, приапизм, гематоспермия, усиление эрекции
рецептурные
С осторожностью:
- лечение эректильной дисфункции у мужчин, проявляющейся неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта
Для развития эффекта Олвиона необходима сексуальная стимуляция.
- гиперчувствительность к силденафилу или к любому из вспомогательных веществ
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота органических нитратов (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов
- совместное введение ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может потенциально привести к симптоматической гипотензии
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность)
- потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза (NAION) (независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5)
- тяжелые поражения печени
- гипотензия (артериальное давление (АД) <90/50 мм рт. ст.) или гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.)
- недавно перенесенные инфаркт миокарда или инсульт
- установленные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки
(пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Воздействие других препаратов на силденафил
Исследование in vitro
Метаболизм силденафила происходит преимущественно при участии изоформы 3A4 (главный путь) и изоформы 2C9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.
Исследование in vivo
Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 повышения частоты побочных явлений не выявлено, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) и повышению плазмовой AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли около 200 нг/мл по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что отвечает значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг на протяжении 48 часов.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP 3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки), и силденафила (100 мг разово) приводило к повышению Cmax силденафила на 140% и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.
При приеме силденафила в разовой дозе 100 мг вместе с эритромицином, в установленном режиме 500 мг два раза в день, в течение 5 дней, наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (по AUC).
При совместном применении с азитромицином (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней), признаков влияния на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено.
Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.
Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые относятся к группе ингибиторов CYP 2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группе ингибиторов CYP 2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов ?-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP 450 (таких как рифампицин, барбитураты). Одновременное применение таких мощных индукторов CYP 3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.
Воздействие силденафила на другие лекарственные средства
Исследование in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50> 150 мкМ). Учитывая пиковую концентрацию силденафила в плазме крови составляющую примерно 1 мкМ, после приема рекомендуемых доз, маловероятно, что Олвион изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Данные о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол отсутствуют.
Исследование in vivo
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при их длительном применении, так и при назначении по острым показаниям. Поэтому применение силденафила в сочетании с донаторами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано
Риоцигуат. В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может привести к возникновению симптоматической гипотензии (в течение 4 часов после приема силденафила). В этих исследуемых популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а также среднее дополнительное снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, стабилизированных с помощью терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях симптоматической постуральной гипотензии. Эти сообщения включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обмороки.
При совместном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируется CYP2C9, значимых взаимодействий не наблюдалось.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя, при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0,08% (80мг/дл).
Объединение следующих классов антигипертензивных препаратов:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Фармацевтический завод ПОЛЬФАРМА
-MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED