СИНЕГРА ODT 0,1 N4 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируемые в полости рта,100 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - силденафила 100.00 мг
• вспомогательные вещества: маннитол Partek M 100, повидон К-30, коллидон CL-F, натрия цитрат безводный, F-Melt Тип M, аспартам, неогесперидина дигидрохалкон, ароматизатор лимонный, индигокармин Лайк (Е132), магния стеарат

Побочные действия

Нежелательные явления обачно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Очень часто (>1/10):

• головная боль
  
  Часто (>
• 1/100, <
• 1/10): головокружение, нарушение зрения, затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету, нечеткость зрения, изменения восприятия оттенков цветов, гиперемия лица, ринит (заложенность носа), диспепсия
  
  Нечасто (≥1/1000 <
• 1/100): кожная сыпь, боль в груди, общая слабость, сонливость, миалгия, гемотурия, гемоспермия, кровоизлияние в половой член, рвота, тошнота, сухость во рту, учащенное сердцебиение, тахикардия, пространственная дезориентация, шум в ушах, заболевание конъюктевивы, нарушение слезоотделения, боль в глазах
  
  Редко(≥1/10000 <
• 1/1000): реакции гиперчувствительности, внезапное ухудшение или потеря слуха, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, гипертензия, гипотензия, носовое кровотечение, геморрагический инсульт, синкопе
  
  Единичные: транзитная ишемическая атака, судорожный приступ, рецидивы судорог, передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительная нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефект поля зрения, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), приапизм, пролонгированная эрекция

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- эректильная дисфункция, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Синегра® ODT эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо компоненту препарата

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота,

органических нитратов или нитритов в любых формах

- тяжелая печеночная недостаточность

- пациентам с потерей зрения на один глаз в связи с передней неартериитной ишемической невропатией зрительного нерва (NAION), не зависимо от того, связан ли эпизод или нет с предварительным лечением ингибиторами фофодиэстеразы 5-го типа

- артериальная гипотензия

- фенилкетонурия

- наличие в недавнем анамнезе инсульта или инфаркта миакарда

- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит

С осторожностью:

•  анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
  
   заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно - клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
  
   заболевания, сопровождающиеся кровотечением
  
   обострение язвенной болезни
  
   нестабильная стенокардия, перенесенные за последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
  
   артериальная гипертензия (артериальное давление (АД)>
• 170/100 мм рт ст)
  
  По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Синегра® ODT

Метаболизм Синегра® ODT в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут понижать клиренс силденафила. Фармакокинетический анализ данных свидетельствует о снижении клиренса силденафила при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин). Хотя при одновременном применении Синегра® ODT с ингибиторами CYP3A4 у этих пациентов не наблюдалось повышенной частоты нежелательных явлений, следует попробовать лечение препаратом в начальной дозе 25 мг. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1 000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуются с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. Исходя из этих результатов изучения фармакокинетики, одновременное применение Синегра® ODT с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с Синегра® ODT приводил к увеличению Cmax силденафила, а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При приеме Синегра® ODT вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния на показатели AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме при одновременном применении с Синегра® ODT. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме. Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Фармакокинетический анализ показал отсутствие влияния на фармакокинетику силденафила при одновременном лечении ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с Синегра® ODT.



Влияние Синегра® ODT на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что пиковые концентрации силденафила в плазме составляют приблизительно 1 мкМ после приема рекомендованных доз препарата, маловероятно, что Синегра® ODT изменит клиренс субстратов этих изоферментов. Данные о взаимодействии Синегра® ODT с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ силденафил продемонстрировал способность к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.

Одновременное применение Синегра® ODT у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы Синегра® ODT. При одновременном применении лекарственных препаратов:

• альфа-адреноблокаторы
• доксазозин и силденафил у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП)
• стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 - 9/5 мм рт ст

• диуретики
• бета-блокаторы
• ингибиторы АКФ
• антагонисты ангиотензина II
• антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие и центрального действия)
• адренергические нейротропные средства
• блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов
• принимающих Синегра® ODT.При применении Синегра® ODT одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией
• дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст.Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт ст.Синегра® ODT не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ
• саквинавира и ритонавира
• оба из которых являются субстратами CYP3A4