СПАЗМОСТОП 0,02 N10 РАСТВОР Д/ИНЪЕКЦИЙ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит
• спирт этиловый 96 %
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Механизм действия

Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта.

Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Фармакодинамические эффекты

Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения.

Распределение

Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.

Выведение

Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% - с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма.

Побочные действия

Нежеланные реакции классифицированы согласно частоте проявления следующим образом:

• очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и <
• 1/10), нечасто (? 1/1 000 и <
• 1/100), редко (? 1/10 000 и <
• 1/1 000) и очень редко (<
• 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по наличным данным):
  
  Отмечены следующие нежеланные лекарственные реакции:
  
  Желудочно-кишечный тракт
  
  Редко:
  
  тошнота, запор
  
  Центральная нервная система
  
  Редко:
  
  головная боль, головокружение, бессонница
  
  Сердечно-сосудистая система
  
  Редко:
  
  сердцебиение, гипотония
  
  Нарушения иммунной системы
  
  Редко:
  
  аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к бисульфатам

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае низкого кровяного давления, назначение этого продукта требует осторожности.

Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно с астмой или аллергией. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное введение лекарственного средства следует избегать.

Пациенты детского возраста

Не следует применять препарат у детей и подростков из-за отсутствия достаточного количества данных.

Беременность

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства во время беременности.

Период лактации

Вследствие отсутствия достаточных исследований, назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует предупреждать пациентов о том, чтобы они избегали потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или эксплуатация оборудования.

Показания

? cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:

• холецистолитиаз
• холангиолитиаз
• холецистит
• перихолецистит
• холангит
• папиллит
  
  ? cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз
• уретролитиаз
• пиелит
• цистит
• тенезмы мочевого пузыря

Противопоказания

? повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

? повышенная чувствительность к метабисульфиту натрия

? тяжелая печеночная или почечная недостаточность

? тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

? детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Эффект антипаркинсонических лекарственных средств (леводопа) снижается при одновременном применение с дротаверином, т.е. ригидность и тремор усугубляются.