ЦЕРАКСОН 1,0 4МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 1000 мг/4 мл



Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг/4 мл

Состав

Бір ампула (4 мл) ішінде:

• белсенді зат - натрий цитиколині 522
• 5 мг (500 мг цитиколинге баламалы) немесе 1045
• 0 мг (1000 мг цитиколинге баламалы)
  
  қосымша заттар: хлорсутегі қышқылы 1 М немесе натрий гидроксиді ерітіндісі 1М
• инъекцияға арналған су
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Мөлдір түссіз сұйықтық
  
  
  
  Одна ампула (4 мл) содержит:
  
  активное вещество - цитиколин натрия 1045.0 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина)
• вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 1 М или натрия гидроксида раствор 1М
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD - Attention deficit hyperactivity disorder) және ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляциялаушы және ноотропты дәрілер. Цитиколин.

ATХ коды N06BX06

Цитиколин нейрондар жарғақшаларының құрылымдық фосфолипидтер биосинтезін стимуляциялайды, бұл магнитті-резонансты спектроскопия қолданылатын зерттеулерде расталған. Бұл әсер арқылы цитиколин сорғының ион алмасу жұмыстары және рецепторларда әрекет ететін жүйке дабылдарының берілісінде қажет болып табылатын модуляция сияқты жарғақша функциясын жақсартады.

Жарғақшаны тұрақтандыруға ықпалдылығымен цитиколин ми ісінуінің реабсорбциясына ықпал етеді.

Эксперименттік зерттеулерде бос радикалдар түзілуін азайтумен, жарғақша жүйесі бұзылуын болдырмай және антиоксидантты қорғаныс жүйесі, мысалы, глутатионды сақтай отырып, цитиколиннің кейбір фосфолипаздарының (A1, A2, C және D) белсенуін тежейтінін көрсетеді.

Цитиколин нейрональді энергетикалық резервті сақтайды, апоптозды тежейді және ацетилхолин синтезін стимуляциялайды.

Эксперимент жүзінде, сондай-ақ цитиколиннің мидың фокальді ишемиялық модельдерінде нейропротекторлық профилактикалық әсері болатыны расталған.

Клиникалық зерттеулерде цитиколин пациенттердің ишемиялық инсульттан кейінгі функциясының қалпына келуін жақсартатыны расталған, бұл нейровизуализация тесттерінде мидың ишемиялық зақымдануының азаюымен өзара байланысты.

Бассүйек-ми жарақаты бар пациенттерде цитиколин қалпына келу үдерісін жеделдетеді және ұзақтығын, сондай-ақ жарақаттан кейінгі синдром айқындығын азайтады.

Цитиколин зейін қою және сана деңгейін жақсартады, сондай-ақ ми ишемиясына байланысты амнезияда, когнитивті және неврологиялық бұзылуларда оң әсер етеді.



Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.

Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Сіңуі

Цитиколин ішке қабылдағанда, бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізгенде жақсы сіңіріледі. Қолданудың жоғарыда аталған әдістерінен кейін қан плазмасындағы холин деңгейі елеулі артады Пероральді қабылдаудан кейін толық дерлік сіңеді, ал биожетімділігі шамамен вена ішіне енгізуден кейінгі жағдайға ұқсас.

Таралуы

Цитиколин холин фракцияларын құрылымдық фосфолипидтерге және цитидин фракцияларын - цитидиндік нуклеотидтерге және нуклеин қышқылдарына жылдам енгізумен едәуір дәрежеде мидың құрылымдарында таралады Цитиколин миға өтеді және құрылымдық фосфолипидтер фракциясының бір бөлігін түзе отырып жасушалық, цитоплазмалық және митохондриялық жарғақшаларға белсенді тұрақтайды.

Биотрансформациясы

Препарат холин және цитидин түзе отырып, ішекте және бауырда метаболизденеді.

Элиминациясы

Препараттың тек аздаған дозасы ғана несеппен және нәжіспен шығарылады (3% азы). Дозаның 12% жуығы деммен СО2 шығарылады. Препараттың несеппен шығарылуында 2 фазаны бөліп көрсетуге болады:

• бірінші фаза
• шамамен 36 сағат созылады
• оның барысында шығарылу жылдамдығы төмендейді және екінші фаза
• оның барысында шығарылу жылдамдығы біршама баяу төмендейді

• менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом)

• первая фаза
• длящаяся около 36 часов
• в ходе которой скорость выведения снижается
• и вторая фаза
• в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов
• а затем снижается намного медленнее

Побочные действия

Өте сирек (<1/10 000)

- елестеулер

- бас ауыруы, бас айналу

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- ентігу

- жүрек айнуы, құсу, мезгіл-мезгіл болатын диарея

- терінің қызаруы, есекжем, экзантема, пурпура

- қалтырау, ісіну



Очень редко (< 1/10000)

аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока

головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

диспноэ

тошнота, рвота, диарея

повышение или кратковременное понижение артериального давления

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Педиатрияда қолдану

Цераксон® препаратын балаларда қолдану тәжірибесінің шектеулі ғана деректері болуына байланысты күтілетін емдік пайда кез келген ықтимал қауіптен асып кетсе ғана қолдану керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде цитиколинді қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ.

Цераксон® жүктілік кезінде қолдануға болмайды, тек нақты қажеттілік жағдайларын қоспағанда, яғни күтілетін емдік пайдасы кез келген ықтимал қауіптен асып кеткенде.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цераксон® көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді



В случае внутричерепного кровоизлияния нельзя превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно медленно со скоростью 30 капель в минуту.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.

Показания

- ми қан айналымының бұзылуымен байланысты неврологиялық және когнитивті бұзылуларды емдеу.

- бас жарақаттарымен байланысты неврологиялық және когнитивті бұзылуларды емдеу.



инсульт, острая фаза и его неврологические осложнения

травматическое повреждение головного мозга и его неврологические осложнения

Противопоказания

- цитиколинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық (аллергия)

- ауыр жай-күймен айқындалатын, артериялық қысым төмендеуімен, тершеңдікпен, брадикардиямен және естен танумен бірге жүретін парасимпатикалық жүйке жүйесі тонусының жоғарылануы.



повышенная чувствительность к компонентам препарата

состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)

Лекарственное взаимодействие

Цераксон® L-дигидроксифенилаланин (L-ДОФА) әсерін күшейтеді.

Цераксон® препаратын бір мезгілде ми қызметін стимуляциялайтын құрамында центрофеноксин жәнемеклофеноксат бар перапарттармен қабылдауға болмайды.



Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.