АМОСИН 0,25 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 250 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный
• магния стеарат
• тальк
• повидон
• кальция стеарат

Фармакодинамика

Амосин® - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении:

• аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp

(за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.и аэробных грамотрицательных микроорганизмов:

• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• Shigella spp
• Salmonella spp
• Klebsiella spp.Штаммы
• продуцирующие пенициллиназу
• резистентны к действию амоксициллина

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения:

• в высоких концентрациях обнаруживается в плазме
• мокроте
• бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое)
• плевральной и перитонеальной жидкости
• моче
• содержимом кожных волдырей
• ткани легкого
• слизистой оболочке кишечника
• женских половых органах
• предстательной железе
• жидкости среднего уха (при его воспалении)
• кости
• жировой ткани
• желчном пузыре (при нормальной функции печени)
• тканях плода

При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза.В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины.Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме.Связь с белками плазмы - 17 %.Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.Период полувыведения - 1-1.5 ч.Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %), печенью - 10-20 %.В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

- дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз

- псевдомембранозный энтероколит

- возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия

- крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, очень редко - анафилактический шок

- прочие:

• кандидамикоз влагалища
• затрудненное дыхание
• тахикардия
• интерстициальный нефрит
• суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• аллергические заболевания (в том числе в анамнезе)
• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит
• связанный с применением антибиотиков)
• почечная недостаточность
• тяжелые нарушения функции печени
• инфекционный мононуклеоз
• лимфолейкоз

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не было сообщений о влиянии амоксициллина на управление автомобилем или работу с механизмами.Тем не менее, у некоторых пациентов могут возникать головная боль и головокружение.При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Показания

- бронхит, пневмония

- синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит

- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит

- холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- лептоспироз

- листериоз

- болезнь Лайма (боррелиоз)

- эндокардит (профилактика)

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы)

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.