АСКОРИЛ N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

сальбутамола сульфат

(эквивалентно сальбутамолу) - 2 мг

бромгексина гидрохлорид - 8 мг

гвайфенезина - 100 мг

Фармакодинамика

Аскорил - комбинированный препарат с бронходилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием.

Сальбутамол - селективный агонист ?2-адренорецепторов, стимулирует ?2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия; оказывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм.

Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, стимулирует активность мерцательного эпителия и выработку легочного сурфактанта.

Гвайфенезин - отхаркивающее средство, снижает адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой бронхов, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов.

Фармакокинетика

Сальбутамол всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50-85 %. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. После приема внутрь, максимальная концентрация сальбутамола в плазме крови достигается через 1- 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 10 % и объем распределения (Vd) 156 ± 38 литров. Метаболизируется в печени до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения Т ? - 3-6,5 часа. Выводится с мочой (64 %-98 %) и с желчью.

Бромгексин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) наблюдается через 1 час после приема внутрь. Метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол. Период полувыведения (Т ?) составляет 6,5 часов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, незначительное количество бромгексина выводится в неизмененном виде.

Гвайфенезин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени. Т? - 1 час. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Побочные действия

- головная боль, головокружение

- повышенная нервная возбудимость, нервозность, дрожь

- нарушение сна, сонливость, тремор, судороги

- тошнота, рвота, диарея

- окрашивание мочи в розовый цвет

- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

- боль в эпигастрии

- коллапс, бронхоспазм

- гипокалиемия

- учащенное сердцебиение

- затрудненное мочеиспускание

- уролитиаз

- аллергические реакции (сыпь, крапивница), отек гортани

- дискомфорт в области груди

- повышение артериального давления, стенокардия

- сухость во рту или раздражение

- нарушение вкуса

- повышение уровня «печеночных» проб

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сальбутамол, как все симпатомиметические амины, должен использоваться с осторожностью у пациентов с конвульсивными расстройствами, гипер-тиреозом, сахарным диабетом и у пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим аминам.

Сальбутамол, как все другие ?-адренергические агонисты, может вызвать сердечно-сосудистые изменения у некоторых пациентов:

• частоты пульса
• арте-риального давления
• изменения электрокардиограммы: выравнивание волны T
• удлинение интервала QT и снижение сегмента ST

Поэтому сальбутамол должен использоваться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями, особенно с коронарной недостаточностью, сердечными аритмиями и артериальной гипертонией.

Ухудшение состояния больного с бронхиальной астмой, наблюдаемое при приеме Аскорила в течение 1 часа или через несколько дней (дестабилизация астмы) - требует переоценки лечения и возможной терапии кортико-стероидами.

Сальбутамол может вызвать парадоксальный бронхоспазм, прием Аскорила необходимо прекратить и начать альтернативную терапию.

Аллергические реакции могут возникнуть после применения сальбутамола:

• редкие случаи крапивницы, отек Квинке, сыпь, бронхоспазм, отек гортани
• редко: мультиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона у детей

Необходима предосторожность при применении гвайфенезина при лечении кашля, сопровождаемого большим количеством слизи, постоянного или хронического кашля, связанного с курением, астмой, хроническим бронхитом, или эмфиземой.Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Бромгексин должен использоваться с осторожностью у пациентов с желу-дочной или дуоденальной язвой.

Одновременное назначение Аскорила с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период приема препарата лучше воздержаться от управления автотранспортом и иной деятельности, требующей точной координации, быстроты реакции и концентрации внимания.

Показания

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

• бронхиальная астма
• трахеобронхит
• обструктивный бронхит
• пневмония
• эмфизема легких
• коклюш
• пневмокониоз
• туберкулез легких

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- беременность, период лактации

- одновременное применение противокашлевых средств, неселективных

блокаторов ?-адренорецепторов, ингибиторов МАО

- тахикардия, аритмии

- миокардит, пороки сердца

- сахарный диабет декомпенсированный

- тиреотоксикоз

- глаукома

- желудочное кровотечение

- артериальная гипертензия

- печеночная или почечная недостаточность

- язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в стадии

обострения

- детский возраст до 6-х лет (риск удушья)

Лекарственное взаимодействие

Другие бета 2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселек-тивными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиеми-ческий эффект сальбутамола.

Не рекомендуется одновременный прием с Аскорил таблетки щелочное питье.