ГАЙРО 0,5 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит,

активное вещество:

• - орнидазола 500 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• лактозы моногидрат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• повидон (К-30)
• натрия лаурилсульфат
• тальк
• магния стеарат
• натрия кроскармеллоза
• состав пленочной оболочки Опадри II зеленый: поливинил частично спиртовогидролизированный E1203
• тальк E553b
• титана диоксид Е171
• макрогол/полиэтиленгликоль Е1521
• лецитин Е322
• хинолиновый желтый Е104
• бриллиантовый синий Е133

Фармакодинамика

Гайро – противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК- микроорганизмов и ингибирует синтез нуклеиновой кислоты, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp., ( в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distanosis, Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens).

Фармакокинетика

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывается 95% препарата. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 3-х часов.

Связывание с белками крови составляет около 13%. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, в грудное молоко, проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. Концентрация препарата в плазме крови варьирует в пределах 6-36 мг/л. Орнидазол метаболизируется в печени путем гидрооксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием 2-гидроксиметил и альфа-гидроксметил метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема, 85 % дозы выводится через почки в течение первых пяти дней, главным образом, в виде метаболитов.

Побочные действия

-головокружение, головная боль, сонливость

-желудочно-кишечные расстройства (в т. ч тошнота), диспепсия

-лейкопения (при длительном лечении)

-дрожание, ригидность, нарушение координации движений, судороги и нарушение сознания, нарушения вкуса, атаксия

-отклонение от нормы показателей функции печени

-кожные реакции

-реакции гиперчувствительности, (кожная сыпь, зуд)

Редко

-симптомы сенсорной или смешанной периферической нейропатии, (чувство жжения, онемения конечностей, парестезии)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Больные с нарушением функции печени. У больных с циррозом печени период полувыведения орнидазола удлиняется (22 часа вместо 14 часов) и снижен клиренс (35 вместо 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами. Интервал дозирования у больных с тяжелой недостаточностью функции печени должен быть удвоен.

Больные с нарушением функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при снижении функции почек. Коррекция дозы не нужна. Орнидазол удаляется при гемодиализе. Поэтому перед началом гемодиализа нужно дать добавочную дозу орнидазола 500 мг,- если суточная доза 2г, и 250 мг, если суточная доза - 1г.

Следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями ЦНС, например, с эпилепсией или рассеянным склерозом.

При трихомониазе следует проводить одновременное лечение полового партнера во избежание повторного инфицирования.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. С учетом возможных побочных эффектов, таких как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с движущими механизмами

Показания

- трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis)

- амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, а также все некишечные формы амебиаза, в особенности, амебный абсцесс печени)

- лямблиоз

- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, особенно на толстой кишке или органах малого таза

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола в анамнезе, а также другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Гайро с другими производными

5-нитроимидазола могут наблюдаться периферическая невропатия, депрессия и эпилептоформные судороги.

Гайро не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому не взаимодействует с алкоголем.

Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов (барбитураты, бензодиазепины, рифампицины и т.д.) сокращает период полураспада орнидазола в сыворотке. Ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин, макролиды и т.д.) увеличивают период полураспада орнидазола.

Гайро усиливает действие противосвертывающих средств, что требует коррекции их дозы.

Не рекомендуется комбинация Гайро с нейротоксичными и

гематотоксичными препаратами.