Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг
Состав
активное вещество:
- бисопролола фумарат 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - крахмал кукурузный
- кремния диоксид коллоидный безводный
- целлюлоза микрокристаллическая
- кросповидон
- магния стеарат
Описание
Конкор® ? высокоселективный ?1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к ?2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% ? имеет абсолютную биодоступность около 90%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения ? 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями:
- 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов
- которые затем выводятся почками
- а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме
Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч.Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
- Часто:
головокружение* - головная боль*
-тошнота - рвота
- диарея
- запор
-ощущение холода или онемения в конечностях
-усталость*
Нечасто:
-брадикардия - нарушения атриовентрикулярной проводимости
- ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
-бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
-мышечная слабость - мышечные спазмы
-гипотония
-астения
-депрессия - нарушения сна
Редко:
-повышение уровня триглицеридов - повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ
- АСТ)
-обморок
-уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
-нарушения слуха
-аллергический ринит
-реакции гиперчувствительности - такие как зуд
- покраснение
- сыпь
-гепатит
-нарушения потенции
-ночные кошмары - галлюцинации
Очень редко:
-конъюнктивит
-выпадение волос
Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Аллергические реакции:
- Как и в случае других бета-блокаторов
- Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам
- так и выраженность анафилактических реакций
В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система:
- При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях
- которые могут сопровождаться симптомами
- показана сопутствующая бронхолитическая терапия.В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей
- что требует повышения доз ?2-симпатомиметиков
Общая анестезия:
- У пациентов
- которые получили общую анестезию
- бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза
- интубации и после операции.В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно.Анестезиолог должен быть проинформирован о том
- что пациент принимает бета-блокаторы
- поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- которое может привести к брадиаритмии
- ослаблению рефлекторной тахикардии
- а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери.Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции
- то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии
Феохромоцитома:
- Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.Применение Конкора® может привести к положительным результатам допинг-тестов.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов - страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения
- после изменения дозы
- а также при одновременном употреблении алкоголя
Показания
артериальная гипертензия
ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Противопоказания
-острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
-кардиогенный шок
-атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
-синдром слабости синусового узла
-синоатриальная блокада
-симптоматическая брадикардия
-симптоматическая гипотензия
-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
-поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
-нелеченная феохромоцитома
-метаболический ацидоз
-повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
-беременность и период лактации
С осторожностью
-гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
-сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
-строгая диета
-продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
-первая степень АВ-блокады
-стенокардия Прицметала
-периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
-пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
- Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени
- дилтиазема
- при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы
- и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
- Антиаритмические средства класса I (например
- хинидин
- дизопирамид
- лидокаин
- фенитоин
- флекаинид
- пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости
- а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект
Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин):
- совместное применение может увеличить риск гипотензии
- а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон):
- возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.Местное применение бета-блокаторов (например
- глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться.Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений
- повышение времени атриовентрикулярной проводимости.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Конкора®.?-симпатомиметики (например
- добутамин
- орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов.Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.Симпатомиметики
- которые активируют ?- и ?-рецепторы (например
- адреналин
- норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты.Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.Трициклические антидепрессанты
- барбитураты
- фенотиазины
- а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов - а также риск гипертонического криза
- Состав и инструкция по применению Конкор.
- Купить Конкор в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Конкор - 3895.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Конкор в других городах
Конкор в Астане, Конкор в Уральске, Конкор в Актау, Конкор в Усть-Каменогорске, Конкор в Шымкенте, Конкор в Караганде
Скидки
