РЕАГИЛА 0,0045 N28 КАПС

Лекарственная форма

Kапсулы, 4,5 мг

Состав

активное вещество - карипразин 4,5 мг (в виде карипразина гидрохлорида 4,905 мг);

вспомогательные вещества:

• крахмал прежелатинизированный (кукурузный), магния стеарат
• состав твердой желатиновой капсулы
  
  крышечка: красный очаровательный АС (Е129), синий блестящий FCF (Е133), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин
• корпус: красный очаровательный АС (Е129), синий блестящий FCF (Е133), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин
• состав чернил белого цвета: глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле], титана диоксид (E171), изопропанол, аммиака раствор концентрированный, бутанол, пропиленгликоль, симетикон

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) при применении карипразина в дозах 1,5-6 мг были акатизия (19%) и паркинсонизм (17,5%). Большинство нежелательных явлений были легкой или средней степени тяжести.

Перечисленные ниже нежелательные реакции, основанные на объединенных данных исследований карипразина при шизофрении, распределены по терминам предпочтительного употребления и в соответствии с частотой возникновения.



Очень часто (≥10%)

­ акатизия2, паркинсонизм3.



Часто (≥1% и <10%)

­ дислипидемия, увеличение массы тела, снижение аппетита, повышение аппетита;

­ нарушения сна1, тревога;

­ вялость, головокружение, дистония4, прочие экстрапирамидные нарушения и двигательные расстройства5;

­ нечеткость зрения;

­ тахиаритмия;

­ повышенное артериальное давление;

­ рвота, тошнота, запор;

­ повышение активности «печеночных» ферментов;

­ повышение активности креатинфосфокиназы сыворотки крови;

­ утомляемость.



Нечасто (≥0,1% и <1%)

­ анемия, эозинофилия;

­ снижение концентрации тиреотропного гормона в крови;

­ нарушение содержания натрия в сыворотке крови, сахарный диабет, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови;

­ суицидальное поведение, делирий, депрессия, снижение либидо, повышение либидо, эректильная дисфункция;

­ дизестезия, дискинезия6, поздняя дискинезия, вертиго, летаргия;

­ повышенное внутриглазное давление, нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, раздражение глаз;

­ нарушения сердечной проводимости, брадиаритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушение T волны на ЭКГ, пониженное артериальное давление;

­ икота, жажда, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышение содержания билирубина крови;

­ зуд, сыпь;

­ дизурия, поллакиурия.



Редко (≥0,01% и <0,1%)

­ нейтропения;

­ гиперчувствительность;

­ гипотиреоидизм;

­ судорожные припадки/судороги, амнезия, афазия, катаракта, фотофобия;

­ дисфагия;

­ рабдомиолиз.



Частота неизвестна

­ злокачественный нейролептический синдром;

­ токсический гепатит;

­ синдром отмены у новорожденных.



1Нарушения сна:

• бессонница
• необычные/кошмарные сновидения
• нарушение циркадного ритма сна
• диссомния
• гиперсомния
• нарушение засыпания
• интрасомническое расстройство
• кошмарные сновидения
• нарушение сна
• сомнамбулизм
• раннее пробуждение

• акатизия
• психомоторная гиперактивность
• беспокойство

• акинезия
• брадикинезия
• брадифрения
• ригидность по типу «зубчатого колеса»
• экстрапирамидные расстройства
• нарушение походки
• гипокинезия
• скованность суставов
• тремор
• маскообразное лицо
• ригидность мышц
• скованность опорно-двигательного аппарата
• ригидность затылочных мышц
• паркинсонизм

• блефароспазм
• дистония
• мышечное напряжение
• оромандибулярная дистония
• кривошея
• тризм.5Прочие экстрапирамидные нарушения и двигательные расстройства: нарушения равновесия
• бруксизм
• слюнотечение
• дизартрия
• шаткость походки
• нарушение глабеллярного рефлекса
• снижение рефлексов
• двигательные расстройства
• синдром «беспокойных ног»
• повышенное слюноотделение
• нарушение движений языка.6Дискинезия: хореоатетоз
• дискинезия
• гримасничанье
• окулогирный криз
• протрузия языка

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- лечение шизофрении у взрослых пациентов.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- одновременный прием мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4;

- одновременный прием мощных или умеренных индукторов изофермента CYP3A4.

Лекарственное взаимодействие

Способность других лекарственных препаратов оказывать влияние на карипразин

Метаболизм карипразина и его основных активных метаболитов, дезметилкарипразина и дидезметилкарипразина, опосредован преимущественно изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени изоферментом CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Кетоконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4, при краткосрочном (4 дня) применении одновременно с карипразином вызывал двукратное увеличение общей экспозиции карипразина (суммы карипразина и его активных метаболитов) в плазме крови, независимо от того, учитываются ли только несвязанные вещества или сумма несвязанных и связанных компонентов.

Ввиду длительного периода полувыведения карипразина и его активных метаболитов, при более продолжительном одновременном применении можно ожидать дальнейшего повышения общей экспозиции карипразина в плазме крови. Поэтому одновременное применение карипразина c мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, боцепревир, кларитромицин, кобицистат, индинавир, кетоконазол, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, позаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, телитромицин, вориконазол, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, верапамил) противопоказано. Следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение карипразина с мощными и умеренными индукторами изофермента CYP3A4 может привести к выраженному снижению общей экспозиции карипразина в плазме крови, следовательно, одновременный прием карипразина с мощными и умеренными индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), бозентан, эфавиренз, этравирин, модафинил, нафциллин) противопоказан.

Ингибиторы изофермента CYP2D6

Метаболический путь, опосредованный изоферментом CYP2D6, играет второстепенную роль в биотрансформации карипразина; метаболизм, главным образом, осуществляется изоферментом CYP3A4. Следовательно, маловероятно, что ингибиторы изофермента CYP2D6 окажут клинически значимое влияние на биотрансформацию карипразина.

Способность карипразина влиять на другие лекарственные средства

Субстраты Р-гликопротеина (P-gp)

Клиническое значение способности карипразина в теоретической максимальной концентрации в кишечнике ингибировать P-gp полностью не установлено. Тем не менее, применение субстратов P-gp с узким терапевтическим диапазоном, таких как дабигатран и дигоксин, может потребовать дополнительного наблюдения и коррекции дозы.

Гормональные контрацептивы

Применение карипразина в дозе 6 мг в сутки в течение 28 дней не

оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Фармакодинамические взаимодействия

Учитывая основное влияние карипразина на центральную нервную систему, препарат Реагила следует с осторожностью применять с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем.