ТАДАМЕД-20 0,02 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - тадалафил 20 мг
• вспомогательные вещества: крахмал
• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат

• полиэтиленгликоль 6000
• железа (II) оксид желтый (Е172)
• метиленхлорид
• изопропиловый спирт

Побочные действия

Часто

- головная боль

- приливы

- заложенность носа

- диспепсия

- боль в спине

- миалгия, боль в конечностях

Не часто

- реакции гиперчувствительности

- головокружение

- нечеткость зрения, ощущения, описанные как боль в глазах

- звон в ушах

- тахикардия, учащенное сердцебиение

- артериальная гипотензия3, артериальная гипертензия

- одышка, носовое кровотечение

- боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс

- сыпь

- гематурия

- длительная эрекция

- боль в груди1, периферический отек, усталость

Редко

- ангионевротический отек2

- инсульт1 (в том числе геморрагические события), обморок, транзиторные

ишемические атаки1, мигрень2, судороги2, транзиторная амнезия

- нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивы

- не связанная с артериитом передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН)2, окклюзия сосудов сетчатки2

- внезапная потеря слуха

- инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия2, желудочковая аритмия2

- крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2,

гипергидроз (повышенная потливость)

- приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия

- отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2

(1) У большинства пациентов ранее отмечались сердечно-сосудистые факторы риска.

(2) Нежелательные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

(3) В большинстве случаев отмечались при назначении тадалафила пациентам, которые уже принимали гипотензивные лекарственные средства.



Описание некоторых нежелательных реакций

Сообщалось о несколько более высокой частоте аномалий на ЭКГ, прежде всего синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил один раз в день по сравнению с плацебо. Большинство из этих аномалий на ЭКГ не были связаны с нежелательными реакциями.

Другие особые группы пациентов

Данные по пациентам старше 65 лет, получавших тадалафил при клинических исследованиях, как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены. В клинических исследованиях с применением тадалафила по требованию для лечения эректильной дисфункции, чаще сообщалось о диарее у пациентов старше 65 лет.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

До лечения препаратом ТАДАМЕД-20

До начала лечения необходимо изучение истории болезни и проведение физического обследования пациента для диагностики эректильной дисфункции и определения потенциальных причин возникновения данного состояния.

До начала лечения эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов в связи с наличием степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью. Тадалафил имеет сосудорасширяющие свойства, приводящие к небольшим и временным понижениям артериального давления, и таким образом способствует гипотензивному действию нитратов.

При оценке эректильной дисфункции следует выявить потенциальные первопричины и идентифицировать соответствующее лечение после вынесения соответствующего медицинского заключения.

Неизвестно является ли ТАДАМЕД-20 эффективным для пациентов, перенесших операцию на органах тазовой области или радикальную простатэктомию без сохранения чувствительности нервных окончаний.

Сердечно-сосудистая недостаточность

Серьезные сердечно-сосудистые явления, включающие инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардию, были сообщены как в пострегистрационных, так и в клинических испытаниях. У большинства из пациентов, у которых ранее отмечались эти явления, отмечались факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным точно установить связаны ли эти явления непосредственно с данными факторами риска, с приемом ТАДАМЕД-20, с сексуальной активностью или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, одновременно получающих антигипертензивные лекарственные средства, применение тадалафила может привести к снижению артериального давления. В случае назначения ежедневного приема тадалафила, необходимо рассмотреть клиническую ситуацию с целью оценки возможности коррекции дозы антигипертензивных препаратов.

У пациентов, получавших альфа1 адреноблокаторы, одновременное применение ТАДАМЕД-20 могло приводить к симптоматической гипотензии у некоторых из них. Не рекомендуется применять комбинацию тадалафила и доксазозина.

Зрение

Нарушения зрения и случаи развития не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении препарата ТАДАМЕД-20 и других ингибиторов ФДЭ5. Анализ зарегистрированных данных наблюдательных исследований свидетельствует о повышенном риске развития острой НАПИОН у мужчин с эректильной дисфункцией после воздействия тадалафила или других ингибиторов ФДЭ5. Поскольку это касается всех пациентов, подвергшихся воздействию тадалафила, пациенту следует сообщить, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием ТАДАМЕД-20 и немедленно обратиться к врачу.

Снижение или внезапная потеря слуха

Сообщались случаи внезапной потери слуха после применения тадалафила. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (такие как возраст, диабет, артериальная гипертензия и ранний анамнез потери слуха), пациентам следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

Почечная и печеночная недостаточность

Учитывая повышенное воздействие тадалафила (AUC), ограниченный клинический опыт и невозможность повлиять на клиренс посредством диализа, прием препарата ТАДАМЕД-20 один раз в сутки не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические данные по безопасности однократного приема ТАДАМЕД-20 у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Применение препарата один раза в сутки не оценивалось у пациентов с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата ТАДАМЕД-20, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

Приапизм и анатомическая деформация пениса

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего, может наступить долговременная потеря потенции.

Препарат ТАДАМЕД-20 следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов, которые имеют состояния, обуславливающие у них предрасположенность к приапизму (например, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Применение с ингибиторами CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ТАДАМЕД-20 пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин) в связи с отмечаемым увеличением воздействия тадалафила (AUC) при комбинированной терапии данными препаратами.

ТАДАМЕД-20 и другие виды лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность комбинации препарата ТАДАМЕД-20 с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема ТАДАМЕД-20 в таких комбинациях.

Лактоза

ТАДАМЕД-20 содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Фертильность, беременность и лактация

ТАДАМЕД-20 не показан к применению у женщин.

Фертильность

Эффекты наблюдались у собак, которые могут указывать на снижение фертильности. Два последующих клинических исследования указывают, что у людей этот эффект маловероятен, хотя у некоторых мужчин отмечено снижение концентрации сперматозоидов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Таблетки тадалафила 20 мг незначительно влияют на способность управлять автомобилем, или использовать другие механизмы. Хотя частота сообщений о головокружении в группах приёма плацебо и тадалафила в клинических исследованиях была сходной, перед вождением или использованием механизмов пациентам следует знать, как они реагируют на таблетки тадалафила 20 мг.

Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Для того, чтобы препарат начал проявлять эффективность, необходима сексуальная стимуляция.

Препарат ТАДАМЕД-20 не показан к применению у женщин.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- пациентам с инфарктом миокарда, в течение последних 90 дней

- пациентам с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта

- пациентам с сердечной недостаточностью 2 класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (New York Heart Association), развившаяся в течение последних 6 месяцев

- пациенты с неконтролируемой аритмией, артериальной гипотензией (<90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемой артериальной гипертензией

- пациенты с инсультом в течение последних 6 месяцев

- потеря зрения в одном глазу из-за неартериитной передней ишемической оптической невропатии (НАПИОН), независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ5 или нет.

- одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку это может привести к развитию симптоматической гипотензии.

- применение у женщин

- не применять детям и подросткам до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Проводились исследования взаимодействия тадалафила в дозе 10 мг и/или 20 мг, как указано ниже. Что касается этих исследований взаимодействия, в которых использовалась только доза 10 мг тадалафила, клинически значимые взаимодействия при приеме более высоких доз не могут быть полностью исключены.

Влияние других веществ на тадалафил

Ингибиторы цитохрома Р450

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Приём селективного ингибитора CYP3A4, кетоконазола (200 мг в день) увеличивает воздействие тадалафила (AUC) (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями AUC и Cmax при монотерапии тадалафилом. Приём кетоконазола (400 мг в день) увеличивает воздействие (AUC) тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг два раза в день), являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает воздействие тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок следует принимать с осторожностью одновременно, так как можно ожидать увеличения концентрации тадалафила в плазме. Следовательно, частота нежелательных реакций может быть увеличена.

Транспортеры

Роль транспортерных белков (например, p-гликопротеин) в фармакокинетике тадалафила неизвестна. Таким образом, существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома P450

Индуктор CYP3А4, рифампин, снижает AUC тадалафила на 88% относительно AUC величин монотерапии тадалафилом (10 мг). Снижение воздействия препарата может уменьшать эффективность тадалафила.

Величина снижения эффективности неизвестна. Применение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, может также привести к снижению концентрации тадалафила в плазме.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты

Известно об увеличении гипотензивного действия нитратов. Таким образом, прием ТАДАМЕД-20 пациентами, применяющими какую-либо форму органического нитрата, противопоказан. Если пациенту назначена какая-либо доза препарата ТАДАМЕД-20, когда необходим прием нитрата с медицинской точки зрения в ситуации, угрожающей жизни, должно пройти как минимум 48 часов после последней дозы ТАДАМЕД-20 до приема нитрата. В таких обстоятельствах, нитраты следует принимать только под тщательным наблюдением врача при соответствующем гемодинамическом мониторинге.

Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)

одновременный прием доксазозина (4 и 8 мг в сутки) и тадалафила (суточная доза 5 мг и однократная доза 20 мг) значительно повышает эффект снижения артериального давления данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться различными симптомами, включая обморок. Поэтому данная комбинация не рекомендуется.

Однако эти эффекты не отмечались при приеме альфузозина или тамсулозина. Следует с осторожностью принимать тадалафил пациентам, получавшим альфа-блокаторы, особенно пациентам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно корректировать.

Риоцигуат

Известно об аддитивном системном снижениие артериального давления при комбинированном приеме ингибиторов ФДЭ5 и риоцигуата. Отмечалось, что риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, включая тадалафил, противопоказано.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

Одновременное применение тадалафила с ингибиторами 5-альфа-редуктазы следует использовать с осторожностьюб.

Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)

При одновременном приеме тадалафила 10 мг и теофилина (неселективного ингибитора фосфодиэстеразы), фармакокинетического взаимодействия не выявлено. Единственным фармакодинамическим эффектом было небольшое увеличение частоты сердечных сокращений (3,5 уд/мин). Несмотря на незначительный характер данного явления, этот эффект следует учитывать при одновременном назначении этих лекарственных препаратов.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил увеличивал биодоступность этинилэстрадиола при пероральном применении; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном приёме тербуталина, хотя клинические последствия точно не установлены.

Алкоголь

Тадалафил (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%) при совместном приеме. Кроме того, через 3 часа после приема с алкоголем изменений в концентрации тадалафила не выявлено. Алкоголь принимали для того, чтобы максимально увеличить скорость абсорбции алкоголя (на голодный желудок на ночь в течение 2 часов после употребления алкоголя). Прием тадалафила (20 мг) не увеличивал снижения средней величины артериального давления, вызванного алкоголем (0.7 г/кг или приблизительно 180 мл 40% спирта [водки] у мужчин с массой тела 80 кг), но у некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение отмечалось с той же частотой, что при приёме одного алкоголя. Прием тадалафила (10 мг) не усиливал влияния алкоголя на когнитивные функции.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся через цитохром P450 Тадалафил не вызывает клинически значимое подавление или индукцию клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоформами CYP450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует или не индуцирует изоформы CYP450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)

Тадалафил (10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимое действие на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), а также тадалафил не влиял на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином.

Аспирин

Тадалафил (10 мг и 20 мг) не усиливал продление времени кровотечения, вызываемое ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабетические средства

Исследования специфического взаимодействия с противодиабетическими препаратами не проводились.