ДИАФЛЕКС 0,05 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулалар, 50 мг



Капсулы, 50 мг

Состав

Бір капсуланың ішінде:

• белсенді зат - 50.000 мг диацереин
• қосымша заттар: магний стеараты, лактоза моногидраты
• капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), желатин

Одна капсула содержит:

• активное вещество - диацереин 50.0 мг
• вспомогательные вещества: магния стеарат
• лактозы моногидрат
• состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171)
• железа оксид желтый (Е172)
• желатин

Фармакодинамика

Диацереин қабынуға қарсы белсенділігі бар антрахинон туындысы болып табылады. Қабынуға қарсы дәрі ретінде диацереинді үлкен дозаларда қолдану асқазан-ішек жолына уытты әсерін тигізбейді. Диацереиннің әсері емдеудің 30 күні көрініс береді, ал 45 күні ең жоғары әсеріне жетеді. Диацереин ҚҚСП-пен (қабынуға қарсы стероидті емес препараттар) біріктіріліп пайдаланылуы мүмкін.

Іn vitro зерттеулерде диацереин келесі қасиеттерін көрсетеді:

• - фагоцитозды және макрофагтардың миграциясын тежеу
• - интерлейкин-1 синтезін тежеу
• - коллагенолитикалық қызметті төмендету

Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) шеміршек тіндерінің деградациясына, синовиальді қабынуға және субхондральді сүйек ремоделденуіне жауапты, цитокиндерді, циклооксигеназаны, простагландиндерді, азоттың шала тотығын және металлопротеиназаны қоса, көптеген қабынуға қарсы факторлардың синтезінің триггері ретінде буын шеміршегінің қабынуының және ыдырауының пайда болуында маңызды рөл атқарады.

Іn vitro үлгілерінде диацереиннің сондай-ақ протеогликандер, гликозаминогликандар және гиалурон қышқылын синтезделуін стимуляциялайтынын көрсетті.

Жануарлардың остеоартриттік үлгілеріне жүргізілген зерттеулер шеміршек тіндерінің деструкциясын, бақылау тобымен салыстырғанда, диацереиннің баяулататынын көрсетті.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Диацереиннің буын саңылауының тарылуына әсері остеоартритпен ауыратын 507 пациенттің қатысуымен үш жылдық мультицентрлі рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеуде (ECHODIAH) зерттелді.Таңертең және кешке 50 мг диацереин (n=255) қабылдаған және плацебо қабылдаған (n=252) пациенттер топтары салыстырылды.Диацереиннің тиімділігі келесі критерийлер бойынша бағаланды:

• MRТ көмегімен радиологиялық зерттелген пациенттер саны
• оларда артикулярлық алшақтықтың төмендеуі 0.5 мм-ден асады және артикулярлық алшақтықтың жылдық динамикасы (тарылу мм/жыл)

269 пациент зерттеуді аяқтады, 3 жыл ішінде терапияның мынадай нәтижелері алынды:

• диацереин тобында буын саңылауының жылына 0.5 мм-ден астам тарылуының үдеуі плацебо тобына қарағанда едәуір төмен (60.4% - ға қарсы 50.7%, р=0.036)
• жылдық тарылу (0.39 мм/жыл) екі топта да айтарлықтай ерекшеленбеді.Болжам тұрғысынан бұл нәтижелердің клиникалық маңыздылығы белгісіз

Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана.Реин, активный метаболит диацереина, снижает выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротективный эффект.

Оказывает противовоспалительную активность на моделях острого воспаления.Диафлекс не ингибирует синтез простагландинов.Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формова-ние/абсорбция.

Фармакокинетика

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін диацереиннің бауыр арқылы алғаш өту әсеріне ұшырайды, реинге дейін толық деацетилденеді және сульфоконъюгат түрінде болады.

Бір реттік 50 мг дозаны қабылдағаннан кейін плазмадағы диацереиннің концентрациясының жоғары шегі орта есеппен 2.5 сағаттан соң жетеді, Сmax ~3 мг/л құрайды.

Препаратты тамақпен бір мезгілде қабылдау биожетімділікті арттырады (қисық астындағы аудан шамамен 25%-ға артады), соның салдарынан сіңу баяулайды.

Бір рет қабылдауда 50-ден 200 мг диацереинге дейінгі дозалар диапазонында барлық фармакокинетикалық параметрлер дозаға тәуелді болып табылмайды.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы өте жоғары - 99% (негізінен альбуминмен байланысуы есебінен).

Биотрансформациясы

Реиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 4.5 сағатты құрайды. Несеппен шығарылатын жалпы мөлшер шамамен 30% құрайды. Реин бүйрек арқылы өзгермеген түрде (20%) және глюкоронид және сульфат түрінде (80%) шығарылады. Қайталап қабылдағанда (50 мг-ден 2 капсула) препарат жинақталуының төмен екендігі байқалады.

Элиминациясы

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем) қисық астындағы аудан және жартылай шығарылу кезеңі екі еселенеді, несеппен бөліну жылдамдығы екі есе төмендейді.

Егде жастағы пациенттерде диацереиннің жағымдылығының жақсы екендігін ескерер болсақ, одан артық баяу шығарылуына қарамастан, дозаны түзету қажет емес.



При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацереина 50 мг составляет 13,2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.

Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы крови – 1,6 л/час, почечный клиренс - 0,13 л/час.

Побочные действия

Өте жиі

- диарея*, абдоминальді ауыру*.

Жиі

- ішек перистальтикасының күшеюі*, метеоризм*.

- қышыну, бөртпе, экзема.

Жиі емес

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы.

Белгісіз

- клиникалық маңызы жоқ несептің қарқынды сары түсі.



Очень часто

- диарея

Часто

- мягкий стул, абдоминальная боль

Редко

- зуд, экзема, сыпь

- пигментация слизистой оболочки прямой кишки

- темно-желтый цвет мочи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Диафлекс действует медленно, анальгетический эффект проявляется через 30 – 45 дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение анальгетиков и противовоспалительных средств. Пациенты с ранее присутствующими энтероколитами, с тяжелой почечной недостаточностью должны применять данный препарат с крайней осторожностью под строгим наблюдением врача.

Лекарственное средство может привести к окрашиванию мочи в насыщен-ный желтый цвет.

В состав препарата входит лактоза, пациентам с наследственной переноси-мостью галактозы, дефицитом лактозы (Lapp) или синдромом слабого поглощения глюкозы, галактозы, не следует принимать данный препарат.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

Тез әсерге қол жеткізу қажеттілігі болмағанда ұршық және тізе буындары остеоартритін симптоматикалық емдеуде.

Дәрілік заттың клиникалық әсерінің баяу дамуы салдарынан, ұршық және тізе буындарының тез өршитін остеоартритінде ұсынылмайды.



- симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық;

- колопатия (ойық жаралы ректоколит, Крон ауруы);

- окклюзиялық немесе субокклюзиялық синдром;

- себептері анықталмаған ауыртатын абдоминальді синдромдар;

- бауырдың ағымдағы аурулары және анамнездегі бауыр аурулары;

- 18 жасқа дейінгі дейінгі балалар және жасөспірімдер;

- жүктілік және лактация кезеңі ("Арнайы ескертулер" бөлімін қараңыз).



- повышенная чувствительность к диацереину, или любому компоненту

препарата

- колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона)

- окклюзионный или субокклюзионный синдром

- болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии

- тяжелые нарушения функции печени

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Нужно проявить особое внимание при ассоциации диацереина с некоторы-ми лекарственными средствами принимаемые при заболеваниях желудоч-но-кишечного тракта (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).

Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств.