ДОСПРЕЙ 15МЛ СПРЕЙ НАЗАЛЬНЫЙ

Лекарственная форма

Мұрынға арналған спрей, 15 мл



Спрей назальный 15 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещества - дексаметазон (в виде дексаметазона натрия фосфата) 1.0 мг; оксиметазолина гидрохлорид 0.5 мг

вспомогательные вещества:

• кислота борная 18.0 мг
• бензалкония хлорид 50 % раствор (в пересчете на 100% вещество)
• пропиленгликоль
• повидон (ПВП)
• натрия тетраборат до рН 4.8 - 6.8
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Дексаметазон - синтетикалық глюкокортикостероид, минералокортикоидты белсенділігі жоқ. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және десенсибилизациялаушы әсер береді. Жергілікті қолданғанда қышынуға қарсы және тамыр тарылтатын әсері бар. Эозинофилдердің қабыну медиаторларын лықсытуын, жуан жасушалар көшуін бәсеңдетеді және капиллярлар өткізгіштігін азайтады. Гиалуронидаза, коллагеназа және протеазалар белсенділігін тежейді.

Оксиметазолин - альфа-адреномиметик, имидазолин туындысы.

Мұрын қуысы және қосалқы қойнаулар шырышының веналық өріміне жылдам және ұзаққа созылатын тамыр тарылтатын әсерін қамтамасыз етеді. Патологиялық экссудацияны төмендетеді, жыпылықтайтын эпителий функциясын жақсартады. Шырышты қабықтың ісінуі қайтқаннан кейін мұрын қосалқы қойнаулары, есту түтігі аэрациясына арналған шығаратын өзекшелер ашылады және кеңейеді. Бұл мұрын қуысының дренаждық функциясын көтермелейді және бактериялар асқынулары дамуын болдырмайды.

Әсер ету ұзақтығы 10-12 сағат. Шырышты қабықты тітіркендірмейді және гиперемияны тудырмайды.

Дексаметазонмен біріктіру аллергияға қарсы әсерін қамтамасыз етеді. Препараттың құрамына кіретін пропиленгликоль және повидон (ПВП) мұрынның шырышты қабығының шамадан тыс құрғауынан қорғайды. Повидон (ПВП) қосымша қабынуға қарсы және уытсыздандырушы әсерге иеленген.



Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид, не обладает минералокортикоидной активностью. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. При местном применении обладает противозудным и сосудосуживающим эффектом. Угнетает выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз.

Оксиметазолин - альфа-адреномиметик, производное имидазолина.

Обеспечивает мгновенное и длительное сосудосуживающее действие на венозные сплетения слизистой полости носа и придаточных пазух. Снижает патологическую экссудацию, улучшает функции мерцательного эпителия. После снятия отека слизистой оболочки открываются и расширяются выводящие каналы для аэрации придаточных пазух носа, слуховой трубы. Это стимулирует дренажную функцию носовых полостей и предотвращает развитие бактериальных осложнений.

Продолжительность действия 10-12 часов. Не раздражает слизистую и не вызывает гиперемию.

Сочетание с дексаметазоном обеспечивает противоаллергический эффект.

Входящие в состав препарата пропиленгликоль и повидон (ПВП) защищают слизистую оболочку носа от чрезмерного высушивания. Дополнительно повидон (ПВП) обладает дезинтоксикационным действием.

Фармакокинетика

ЛОР-мүшелері аурулары кезінде жергілікті қолдануға арналған тамыр тарылтатын, қабынуға қарсы және аллергияға қарсы әсері бар препарат.

Дексаметазон

Мұрын қуысы шырышты қабығының қабынуы және зақымдануы кезінде дексаметазонның сіңу жылдамдығы артады. Жүйелік қан ағымына түскен дексаметазонның аздаған мөлшері плазма ақуыздарымен байланысады. Құрамындағы цитохром ферменттерінің әсерімен бауырда метаболизденеді, негізінен бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) орташа алғанда 3 сағатты құрайды. Абсорбция дексаметазонның мұрын ауруларын жергілікті емдегенде оксиметазолин гидрохлоридінің тамыр тарылтатын әсерінің есебінен жүйелік қан айналымына сіңірілуі елеусіз.

Оксиметазолин

Жергілікті интраназальді қолданған кезде оксиметазолин аздаған дәрежеде жүйелік сіңірілуге ұшырайды, сондықтан қан плазмасында оның концентрациясы елеусіз. Жүйелік әсер етпейді. Сіңірілгеннен кейін оксиметазолин плазма ақуыздарымен байланысады және тіндерге өтеді, ол жерден баяу шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 5-8 сағатты құрайды. Препарат орташа деңгейде ғана метаболизденеді және негізінен өзгермеген күйде несеппен және нәжіспен шығарылады.



Препарат с сосудосуживающим, противовоспалительным и противоаллергическим действием для местного применения при заболеваниях ЛОР-органов.

Дексаметазон При воспалении или повреждении слизистой оболочки полости носа скорость всасывания дексаметазона увеличивается. Небольшое количество дексаметазона, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов, выводится в основном почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 3 часа. Абсорбция дексаметазона в системное кровообращение при местном лечении назальных заболеваний незначительна, за счет сосудосуживающего эффекта оксиметазолина гидрохлорида.

Оксиметазолин. При местном интраназальном применении оксиметазолин в небольшой степени подвергается системной абсорбции, поэтому его концентрация в плазме крови незначительна. Не оказывает системного действия. После абсорбции оксиметазолин связывается с белками плазмы и проникает в ткани, из которых он медленно выводится. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-8 часов. Препарат метаболизируется лишь в умеренной степени и выводится в основном в неизменном виде с мочой и калом.

Побочные действия

Жиі

- мұрын шырышты қабығын күйдіру немесе құрғату сезімі

- түшкіру

Жиі емес

- тахикардия, жоғары дозада ұзақ қолданған кезде қан қысымының артуы

Сирек

- бас ауыруы

- ұйқысыздық

- мұрын бітелуін сезіну

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- Иценко-Кушинг синдромы, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі

Жүйелік жағымсыз әсерлер тек қана адреномиметиктерге жоғары сезімталдығы бар адамдарда болуы мүмкін.



Часто (от ≥ 1% до < 10%):

• - чувство жжения или сухость слизистой оболочки носа
  
  - чихание
  
  Редко (от ≥ 0,01% до <
• 0,1%):
  
  - головная боль
  
  - бессонница
  
  - чувство заложенности носа
  
  Нечасто (от ≥ 0,1% до <
• 1%):
  
  - тахикардия, повышение кровяного давления при длительном применении в высоких дозах

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженном атеросклерозе, тахикардии, гипертиреозе, сахарном диабете, феохромоцитоме.

Не следует применять препарат длительно и в высоких дозах, т.к. это может привести к повышению внутриглазного давления, к ослаблению действия препарата, а также к атрофии слизистой оболочки носа, реактивной гиперемии с медикаментозным ринитом, повреждению и нарушению функции эпителия носа.

Применение во время беременности и лактации препарат не предназначен для беременных женщин и кормящих матерей.

Применение в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей до 18 лет отсутствуют.

Не принимать более чем через 30 дней после первого открытия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, может снизиться.

Показания

Қолданылуы

- ринит (оның ішінде инфекциялық-қабыну, этиологиясы аллергиялық)

- жедел ринофарингит

- жедел және созылмалы синуситтер (секрет шығуын жеңілдету үшін, оның ішінде этиологиясы аллергиялық)



- риниты (в т.ч. инфекционно-воспалительной, аллергической этиологии)

- острый ринофарингит

- острый и хронический синуситы (в т.ч. аллергической этиологии, для облегчения оттока секрета)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- жабық бұрышты глаукома

- атрофиялық ринит («құрғақ» ринит - секрет бөлінбейтін мұрын жолдары шырышының қабынуы )

- моноаминооксидаза тежегіштерін және артериялық қысымның жоғарылауына ықпал ететін басқа препараттарды қабылдайтын пациенттерге қолдануға болмайды

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар



- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- закрытоугольная глаукома

- атрофический ринит («сухой» ринит - воспаление слизистой носовых ходов без выделения секрета)

- противопоказано больным, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы и другие препараты, способствующие повышению артериального давления

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Препаратты басқа тамырды тарылтатын дәрілермен (енгізу тәсіліне қарамастан) бір уақытта қолданған кезде жағымсыз әсерлердің өзара күшеюі мүмкін.

Оксиметазолин жергілікті жансыздандыратын дәрілердің сіңуін баяулатады және олардың әсерін ұзартады.

Препаратпен елеулі артық дозалану кезінде трициклді антидепрессанттарды қолдану аясында артериялық қысымның жоғарылуы байқалуы мүмкін, МАО тежегіштерімен препараттардың ОЖЖ-ға әсері күшеюі ықтимал.

Дексаметазон фенитоиннің, барбитураттар және варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін. CYP3A4 изоферментіне индукциялаушы әсерінен кальций өзекшелері блокаторлары, хинидин және эритромициннің тиімділігін төмендетеді.

М-холиноблокаторлармен (антигистаминдік препараттарды, трициклді антидепрессанттарды қоса), нитраттармен бір мезгілде тағайындау көзішілік қысым жоғарылауының дамуына ықпал етеді.

Ритонавир мен кобицистатты қоса алғанда, СҮРЗА4 тежегіштері жүйелі әсер ету деңгейін арттыруға қабілетті, бұл бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі/Кушинг синдромы даму қаупінің ұлғаюына әкеледі («Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары» бөлімін қараңыз). Қолайлы әсері кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің даму қаупінің жоғарылауынан асатын жағдайларды қоспағанда, осы препараттарды біріктіруден аулақ болу керек, бірақ бұл жағдайда пациент кортикостероидтардың жүйелі әсерінің туындауына мұқият бақылауда болуы тиіс.



При одновременном применении препарата с другими сосудосуживающими средствами (независимо от способа введения) возможно взаимное усиление побочных эффектов.

Оксиметазолин замедляет всасывание местноанестезирующих средств и пролонгирует их эффект.

При значительной передозировке препарата на фоне применения трициклических антидепрессантов может наблюдаться повышение артериального давления, с ингибиторами МАО возможно усиление действия препаратов на ЦНС.

Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Из-за индуцирующего действия на изофермент CYP3A4 снижает эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.