Таблетки жевательные
монтелукаста натрия 5.190 мг (эквивалентно монтелукасту 5.0 мг)
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов ?-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.
У детей от 6 до 14 лет монтелукаст при применении 5 мг один раз в сутки продемонстрировал значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов ?-адренорецепторов.
Сравнительное исследование эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой слабой степени тяжести показало, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процентного соотношения дней без необходимости экстренных мер.
Эффективность монтелукаста для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, показана в двух плацебо контролируемых исследованиях, проведенных для взрослой и детской групп от 6 до 14 лет.
У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения ?-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).
Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. После приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.
Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывает терапевтического эффекта.
Выделение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0,2% выводится с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:
рецептурные
Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.
Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.
В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса, для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.
Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.
Миралюст содержит аспартам, являющийся источником фениланилина. Пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует принять во внимание, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 0,842 мг фениланилина.
Беременность и период лактации
Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны:
? дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов 6-14 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и агонистов ?-адренорецепторов короткого действия)
? альтернативный способ лечения астмы для пациентов 6-14 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов)
? для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 6 лет
? повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
? детский возраст до 6 лет
? беременность и период лактации
Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto
-KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto