ЦЕРАКСОН 0,5 4МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл,

Состав

Одна ампула (4 мл) содержит:

• активное вещество - цитиколин натрия 522
• 5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина)
• вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 1 М или натрия гидроксида раствор 1М
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.

Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.

Метаболизм.

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.

Распределение.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение.

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека:

• менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом)

• первая фаза
• длящаяся около 36 часов
• в ходе которой скорость выведения снижается
• и вторая фаза
• в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов
• а затем снижается намного медленнее

Побочные действия

Очень редко (< 1/10000)

- аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока

- головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

- диспноэ

- тошнота, рвота, диарея

- повышение или кратковременное понижение артериального давления

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае внутричерепного кровоизлияния нельзя превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно медленно со скоростью 30 капель в минуту.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.

Показания

- острый период инсульта

- восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта

- черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период

- когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.