АНГАЛ N24 ПАСТИЛКИ ДЛЯ РАССАСЫВАНИЯ

Лекарственная форма

Ангал, соруға арналған пастилкалар



Пастилки для рассасывания

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір пастилканың құрамында

белсенді заттар:

• 5.00 мг хлоргексидин дигидрохлориді (3% артығын қосқанда 5.15 мг)
• 1.00 мг лидокаин гидрохлориді (3% артығын қосқанда 1.03 мг)
• қосымша заттар: левоментол
• сусыз лимон қышқылы
• магний стеараты
• сорбитол

• хлоргексидина дигидрохлорид 5.00 мг (включая 5% избыток 5.25 мг)
• лидокаина гидрохлорид 1.00 мг (включая 10% избыток 1.10 мг)
• вспомогательные вещества: левоментол
• сорбитол
• магния стеарат

Фармакодинамика

Ангал препаратының жергілікті жансыздандыратын немесе ауыруды басатын және бактерияға қарсы әсері бар. Препарат жұтқыншақ қабынуын азайтып, тамақтың ауырлау бактериялық инфекцияларының даму мүмкіндігін төмендете отырып, тітіркенген және жұтынған кездегі ауыруды жеңілдетеді.

Фармакодинамикалық әсерлері

Лидокаин гидрохлориді шеткері жергілікті әсер ететін амид типті анестетик түрінде болады. Ол қолданылған жердегі жүйке импульсінің өтуін бөгемей, беткейлік жансыздандыратын әсер көрсетеді.

Жергілікті анестетик ретінде, лидокаин осы топтың басқа да препараттары сияқты әсер ету механизміне ие болады; ол сезімтал, қозғалтқыш және вегетативтік жүйке талшықтарында генерацияны және жүйке импульстерінің өтуін бөгейді. Ол жасушалар жарғақшаларына тікелей ықпалын тигізіп, натрий иондарының жарғақша арқылы жүйке талшықтарына түсуін тежейді. Жансыздандырғыш әсерінің үдемелі таралуына орай, шеткері жүйкелерде электрлі қозу шегі артады, жүйке импульсінің өтуі баяулайды, ал әсер ету қуатының жаңғыруы әлсірейді, бұл түпкілікті нәтижеде жүйке импульсінің толық бөгелуіне әкеп соғады. Жалпы алғанда, жергілікті анестетиктер вегетативтік жүйкелерді, миелинизацияға ұшырамаған (ауыруды сезіну) ұсақ және миелинизацияға ұшыраған (ауыру, температураны сезіну) ұсақ талшықтарды, миелинизацияға ұшыраған ірі талшықтарға (жанасу, қысылу сезімі) қарағанда, тезірек бөгейді.

Молекулалық деңгейде лидокаин белсенді емес жағдайдағы натрий ион өзектерін спецификалық бөгейді, бұл әсер ету қуатының өндірілуін кедергілеп, лидокаинді жүйкеге жақын жергілікті пайдаланғанда жүйке импульсінің өтуін болдырмайды.

Лидокаинді жергілікті ауыруды басатын дәрі ретінде пайдаланғанда шеткері жүйкелерге әсері маңызды болып табылады. Тиімділігі мен уыттылығы арасындағы арақатынас қолайлы болып табылады. Лидокаин туындатқан аллергиялық реакциялар өте сирек байқалады.

Бұдан басқа, шеткері жүйкелер өткізгіштігі бөгелген кезде жергілікті ауыруды басатын дәрілер өткізгіштік импульсі пайда болатын барлық ағзаларға ықпалын тигізеді. Орталық жүйке жүйесіне, автономды ганглийлерге, жүйке-бұлшықет қосылысына және бұлшықет талшықтарының барлық түрлеріне әсері байқалды. Лидокаин сондай-ақ аритмияға қарсы Ib класына жататын препарат болып табылады.

Хлоргексидин грамоң (мысалы, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) және аз дәрежеде грамтеріс микроорганизмдерге, көбіне вегетативті түрлеріне (ол бактериялық спораларға қатысты бөлме температурасында тиімсіз) бактерияларға қарсы әсер ететін бис-бигуанидтік антисептик болып табылады. Ол сондай-ақ дерматофиттер мен зеңдерге қатысты микозға қарсы әсерге ие. Ол кейбір липофильді вирустардың (мысалы тұмау вирусы, герпес вирусы, АИТВ) инфекциялық белсенділігін жылдам бөгейді.

Препарат бактериостатик ретінде төмен концентрацияларда әсер етеді, ал жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер көрсетеді.

Хлоргексидинде күшті оң заряд болады, осылайша, ол бактериялық жасуша қабырғасының теріс зарядталған бөліктерінде және жасушадан тыс құрылымдарда сіңіріледі. Сіңірілуі спецификалық және құрамында фосфаттары бар бактериялық жасуша қабырғасының тиісті бөліктерінде шоғырланады. Бұл жасушалық жарғақша тұтастығын бұзады және оның өткізгіштігінің артуына әкеледі.

Хлоргексидин тістердің беткейінде, тіс өңезінде немесе ауыздың шырышты қабығында сіңіріледі, оның ауыз қуысында ұзақ болуы осылайша шартталған.

Антисептиктердің және дезинфекциялайтын заттардың тиімділігі концентрацияға, температураға және әсер ету уақытына байланысты.



Препарат Ангал® оказывает местное анальгезирующее и антибактериальное действие. Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.

Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.

Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувство боли) и мелкие миелинизированные (чувство боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (чувство прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грам-положительные, так и на грам-отрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет положительный заряд; таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на негативно заряженной поверхности зубов. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако, большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Хлоргексидин ішу арқылы немесе жергілікті қолданғанда нашар сіңеді.

Зақымданбаған теріге жергілікті қолданғаннан кейін хлоргексидин дигидрохлориді терінің сыртқы қабаттарында сіңеді, бұл микробқа қарсы тұрақты әсерге алып келеді. Фармакокинетикалық зерттеулерде хлоргексидиннің шамамен 30% шайғаннан кейін ауыз қуысында қалатыны анықталды, осыдан кейін хлоргексидин сілекеймен біртіндеп шығарылады.

Лидокаиннің жүйелік сіңу жылдамдығы енгізу орны мен жолына қарай ауытқиды. Ол асқазан-ішек жолдарынан, шырышты қабықтан және зақымданған тері арқылы жылдам сіңеді.

Дені сау ересектерде ауызды шаюға арналған 2% ерітіндіні қолдану плазмадан табылатын лидокаин концентрациясының пайда болуына әкелген жоқ. Иммунитеті төмендеген балаларда және ересектерде лидокаин ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы плазмаға қайта сіңіріледі. Бұл мәндер шамамен 0,2 мкг/мл құрайды, ал плазмадағы уытты концентрациясы 5 мкг/мл құрайды.

Жергілікті қолданған кезде лидокаиннің жансыздандыратын әсері 2-5 минуттан соң жылдам дамиды және 30-45 минут бойы жалғасады. Анестезия беткейлік болып табылады және шырыш астындағы құрылымдарға таралмайды.

Таралуы

Хлоргексидин сілекейде ақуыздармен берік байланысады.

Лидокаин тіндерде жақсы таралады (бүйрек, өкпе, бауыр, жүрек, май тіндері). Лидокаин гематоэнцефалдық бөгет пен плацента арқылы өтеді және әрі адамның емшек сүтіне экскрецияланады.

Биотрансформация және элиминация

Хлоргексидин организмде жиналып қалмайды. Ол баяу метаболизденеді, 300 мг ішке қабылдағаннан кейін сіңген белсенді заттың 90% жуығы нәжіспен және 1% аздауы несеппен шығарылады.

Лидокаин бауыр арқылы алғашқы өту кезеңінде метаболизденеді, ал оның биожетімділігі пероральді қолданудан кейін 35% құрайды. 90% бауырда деэтилденеді. Алғашқы екі метаболит фармакологиялық белсенді болып табылады. Кейбір пациенттерде бұл екі метаболит орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етеді.

Лидокаин организмнен метаболиттер түрінде бүйрек арқылы шығарылады, 10%-ы организмнен өзгермеген зат түрінде шығарылады. Лидокаиннің биологиялық жартылай шығарылуы ересектерде 1,5-тен 2 сағатқа дейін жүреді. Лидокаин метаболиттерінің



Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 – 45 минут. Анестезия оказывается поверхностной и не распространяется в подслизистые структуры.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека. Он подвергается первичному метаболизму в печени. Первые два метаболита моноэтилглицинэксилидид и глицинэксилидит фармакологически активны. Вещество экскретируется,

главным образом, в форме метаболитов через почки, а 10 % выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5 – 2 часа у взрослых и 3 часа у новорожденных младенцев. Период полувыведения метаболитов лидокаина может варьировать от 2 до 10 часов.

Хлоргексидин практически не абсорбируется через слизистую оболочку и кожу. При рассасывании хлоргексидин постепенно высвобождается из пастилки в слюну и связывается со слизистой оболочкой полости рта и языка, после чего снова попадает в слюну, где и проявляется его антибактериальное действие. Хлоргексидин может быть проглочен со слюной, но его абсорбция в ЖКТ очень низкая. Хлоргексидин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью через кишечник. Обычно 90% хлоргексидина выводится в неизмененном состоянии с калом.

Побочные действия

Қан түзуші және лимфа жүйесінің бұзылыстары

Белгісіз

- метгемоглобинемия

Иммундық жүйенің бұзылуы

Жиі

- терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары

Сирек

- анафилаксиялық шокты қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

Өте сирек

- есекжем

Белгісіз

- кейіннен болатын аллергиялық реакция (жанаспалы аллергия, фотосенсибилизация) немесе басқа да терідегі немесе тістегі жергілікті реакциялар

Психикалық жүйенің бұзылуы

Белгісіз

- үрейлену, қозу, эйфория

Жүйке жүйесінің бұзылуы

Белгісіз

- ұйқышылдық, бас айналу, бағдардан адасу, сананың шатасуы (шатасып сөйлеуді қоса), вертиго, тремор, психоз, күйгелектік, парестезия, сілейіп қалу, құрысулар, есінен айырылу және кома

Көру органдарының бұзылуы

Белгісіз

- көрудің бұзылуы, жинақтап көре алмау және көзге қосарлы көрінуді қоса

Естудің бұзылуы

Белгісіз

- құлақтағы шуыл

Тыныс алу, кеуде және медиастиналық бұзылулар

Белгісіз

- демікпе, тыныс алудың қиындауы, тыныс алу жеткіліксіздігі синдромы, тыныстың тарылуы, тыныстың тоқтап қалуы

Асқазан-ішек жолдарының бұзылуы

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, іш аумағының ауыруы

Белгісіз

- жұтынудың қиындауы, ауыз қуысының шырышты қабығындағы ойық жаралар

Тері және тері асты тіндерінің бұзылуы

Сирек

- жанаспалы дерматит

Белгісіз

- лихеноидты реакция

- ауыз қуысының шырышты қабығының қабыршақтануы, құлақ маңы безінің ісінуі

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіннің бұзылуы

Белгісіз

- бұлшықет құрысулары немесе тремор

Инъекция орнындағы жалпы бұзылыстар мен реакциялар

Белгісіз

- жалпы әлсіздік, дәм сезудің уақытша бұрмалануы немесе тілдің күюді сезінуі, ыстық немесе суықты сезіну

Хлоргексидинді ауыз қуысында ұзақ және үздіксіз қолданғанда тістердің уақытша қоңыр түске боялуы мүмкін. Алайда бұл өңезденуді жоюға болады. Препаратты жұтқыншақ аумағында қолданғанда тістің түссіздену жағдайлары туралы сипатталмаған.



При использовании препарата с соблюдением рекомендуемой дозы переносится хорошо

Часто

- кожные аллергические реакции

- желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, боли в области живота, диарея)

Редко

- серьезные аллергические реакции, анафилактический шок

- контактный дерматит



Единичные случаи

- метгемоглобинемия

- отсроченные реакции гиперчувствительности (контактная аллергия, реакции фотосенсибилизации)

- чувство тревоги, возбуждения, эйфории

- сонливость , головокружение, потеря ориентации, помрачение сознания (в том числе спутанность речи ), вертиго, дрожь, психоз, повышенная возбудимость, парестезия, онемение, конвульсии, потеря сознания и кома

- нарушение зрения (расфокуссированность и двоение)

- диспное, синдром дыхательной недостаточности , остановка дыхания

- трудности при глотании, язвы в ротовой полости, искажение вкусовых ощущений, чувство жжения на языке

- лихеноидная реакция

- мышечные судороги, тремор

- чувство холода или жара

- чувство слабости

При продолжительном и длительном применении препарата в

ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание

зубов.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Препарат содержит левоментол, то есть его следует с осторожностью назначать маленьким детям, возможно рефлекторное угнетение дыхания

Препарат содержат сорбитол, то есть их применение допустимо для больных диабетом, но не рекомендуется лицам с наследственной непереносимостью фруктозы. Пациенты страдающие хронической сердечной недостаточностью, принимающие антиаритмические средства класса 1В, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.

Следует применять с осторожностью пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности.

Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто.

Беременность и период лактации

В период беременности и в период лактации допускается использование препарата, но в соответствии с инструкцией по применению и в течение короткого времени.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводилось.

Показания

Қолданылуы

Жергілікті қолдануға арналған.

- жұтқыншақ және тамақ ауруларын симптоматикалық емдеуде.



Для местного применения.

- симптоматическое лечение заболеваний глотки и горла.

Противопоказания

- белсенді заттарға немесе 6.1-бөлімде көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 5 жастан кіші балалар

- препарат құрамында левоментол болғандықтан анамнезінде бұлшықет құрысулары (оның ішінде қызбамен құрысулар) бар балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі



- известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст до 5 лет

- наличие в анамнезе мышечных судорог (в том числе фебрильных судорог)

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

В ходе применения пастилок Ангал® пациентам не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты местного действия. Исключение составляет Ангал® С спрей. В этом случае однократная доза пастилок заменяется однократной дозой спрея.

Не рекомендуется применять пастилки Ангал® одновременно с ингибиторами холинестеразы (то есть с неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) и другими лекарственными препаратами для лечения миастении.

Следует применять препарат с осторожностью у пациентов, принимающих антиарритмические препараты типа 1В (токаинид).