БЕЛОГЕНТ 15,0 КРЕМ

Лекарственная форма

Сыртқа қолдануға арналған крем



Крем для наружного применения

Состав

Дәрілік препарат құрамы

1 г препараттың құрамында

белсенді заттар:

• бетаметазон дипропионаты 0,640 мг (0,500 мг бетаметазонға баламалы), гентамицин сульфаты 1,660 мг (1,000 мг гентамицин негізіне баламалы)
• қосымша заттар: хлорокрезол, натрий дигидрофосфат моногидраты, фосфор қышқылы, вазелин, вазелин майы, макрогол цетостеараты, цетостеарил спирті, натрий гидроксиді, тазартылған су

• бетаметазона дипропионат - 0,640 мг (эквивалентно 0,500 мг бетаметазона), гентамицина сульфат - 1,660 мг (эквивалентно 1,000 мг основанию гентамицина)
• вспомогательные вещества: хлорокрезол, натрия дигидрофосфата моногидрат, кислота фосфорная, вазелин, вазелиновое масло, макрогола цетостеарат, спирт цетостеариловый, натрия гидроксид, вода очищенная

Описание

Бетаметазон является синтетическим фторированным адренокортикостероидом для местного применения в дерматологии; он обладает выраженным противовоспалительным, иммуносупрессивным и антипролиферативным действием. Это синтетический аналог преднизолона, обладающий высокой кортикостероидной активностью в сочетании с незначительным минералокортикоидным эффектом. Кортикостероиды, предназначенные для местного применения, в том числе бетаметазона дипропионат, проявляют противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие, и поэтому они используются для лечения некоторых дерматозов, при которых оправдано использование кортикостероидов.

Точный механизм действия местных кортикостероидов неизвестен, однако, как полагают, это сочетание противовоспалительного, иммуносупрессивного и антипролиферативного эффектов, из которых наиболее важным является неспецифическое противовоспалительное действие. На самом деле, кортикостероиды способствуют уменьшению образования, высвобождения и активности химических медиаторов воспаления (хинина, гистамина, лизосомальных ферментов, простагландинов). Для начала воспалительной реакции, которая осуществляется при посредничестве указанных выше медиаторов, необходимо наличие лейкоцитов и макрофагов, а применяемые местно кортикостероиды ингибируют миграцию указанных клеток к очагу поражения, способствуют местному уменьшению степени расширение и повышения проницаемости кровеносных сосудов. Сосудосуживающий эффект обеспечивает уменьшение экстравазации сыворотки и, следовательно, позволяет устранять образование отеков. Кортикостероиды также проявляют иммуносупрессивный эффект в отношении развития реакций гиперчувствительности III и IV типов – путем ингибирования токсической активности комплексов антиген-антитело, которые откладываются на стенках кровеносных сосудов, вызывая аллергический васкулит кожи. Кортикостероиды препятствуют проявлению активности лимфокинов в отношении целевых клеток и макрофагов, которые вместе вызывают аллергическую реакцию, например, аллергический контактный дерматит. Кортикостероиды также препятствуют доступу сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням.

Гентамицин – антибиотик из группы аминогликозидов, оказывающий бактерицидное действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. штаммов Streptococcus spp. (бета-гемолитический, альфа-гемолитический), Staphylococcus aureus (коагулазо-положительные, коагулазо-отрицательные и некоторые штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Proteus spp., Escherichia coli. и др.

Гентамицин подавляет синтез белка в клетках бактерий путем связывания с определенным рецепторным белком в субъединице 30S бактериальных рибосом, нарушает функционирование инициального комплекса между РНК и субъединицей 30S, что приводит к ингибированию синтеза белка. В результате происходит ошибочное «чтение» ДНК, что приводит к образованию нефункциональных белков. Результатом этого является бактерицидный эффект.

Фармакокинетика

Тері арқылы сіңгеннен кейін жергілікті қолданылатын кортикостероидтар оларды жүйелі енгізу кезінде оларға ұқсас фармакокинетикалық қасиеттерін көрсетеді.

Кортикостероидтар әр түрлі дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысады, негізінен бауырда метаболизденеді және организмнен бүйрек арқылы шығарылады.

Бетаметазон дипропионатты кеміргіштерге вена ішіне енгізгеннен кейін әсер етуші заттың және оның метаболиттерінің организмнен нәжіспен шығарылуы байқалды. Бұл жануарларда белсенді зат бауырда метаболизденеді және өтпен шығарылады. Бетаметазон дипропионаттың негізгі метаболиттері бетаметазон-17-пропионат және 6-гидроксибетаметазон-17-пропионат болып табылады анықталған.

Псориаздан немесе атопиялық дерматиттен зардап шегетін адамдардың қатысуымен жүргізілген сынақтар нәтижелері бетаметазон дипропионаты пен гентамицин біріктірілімін ғана күніне 60 г дозада, дененің ауқымды орнында 4 апта бойы жергілікті қолдану қан плазмасындағы кортизол деңгейінің қысқа мерзімді төмендеуін тудыруы мүмкін екенін көрсетті.

Гентамицинді белсенді ингредиент ретінде парентеральді немесе жергілікті қолдануға болады. Пероральді препараттарға қатысты минималды ішек абсорбциясы туралы қандай да бір деректер жоқ. Жалпы алғанда, жергілікті қолданылатын антибиотиктердің метаболизмі тері арқылы сіңірілгеннен кейін парентеральді енгізілетін препараттардағы сызба бойынша жүреді.

Гентамициннің жартылай шығарылу кезеңі оны қолданғаннан кейін алғашқы 8-12 сағат ішінде шамамен 2 сағатты құрайды, содан кейін 100-150 сағат жартылай шығарылу кезеңімен антибиотик бұрын өзі орналасқан тіндерден баяу шығарылады. Гентамицин тек бүйрекпен өзгермеген күйде және биологиялық белсенді формада - шумақтық сүзіліс жолымен бөлініп шығады. Жергілікті қолданғаннан кейін гентамицин кремінің 0,1% зақымданбаған тері арқылы жалпы енгізілген дозаның шамамен 2 % сіңеді.

Егер гентамицин жара аймағында қолданылса, кремнен 6,9 мкг/см2 зақымдалған тері сіңіріледі. Қандағы концентрациялар 1 мг / мл-ден аспайды, бұл ең аз уытты деңгейдің шамамен 10% құрайды. Күю кезінде сыртқа қолданылатын гентамициннің қан сарысуындағы нақты концентрациялары 3-тен 4,3 мкг / мл-ге дейін.

Аминогликозидтерге резистенттіліктің жиі кездесетін ферментативті механизміне байланысты әр түрлі, толық емес, бір жақты, бірақ әр түрлі аминогликозидтік



На абсорбцию бетаметазона при местном применении влияют многие факторы, включая состояние эпидермиса, а также наличие окклюзии.

Воспалительные процессы кожи, применение окклюзионных повязок могут усиливать абсорбцию препарата. Системная абсорбция после наружного применения составляет 12-14%. Примерно 64% бетаметазона обратимо связывается с белками плазмы, объем распространения составляет 1,4 л/кг. Бетаметазон метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 5,6 часов. Метаболиты выводятся в большей степени через желчь и меньшем количестве с мочой (около 5%).

Гентамицин при нанесении на неповрежденную кожу всасывается в незначительном количестве, абсорбция с поврежденной кожи составляет 5 %. Как и другие аминогликозиды, гентамицин плохо связывается с плазменными белками и почти полностью выводится с помощью клубочковой фильтрации.

Побочные действия

Белгісіз (қолжетімді деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

- шымылдату, қышыну, тітіркену, құрғақтық, фолликулит, гипертрихоз, акне тәрізді бөртпе, гипопигментация, дерматит, розацеа-тәрізді (периоральді) дерматит, аллергиялық жанаспалы дерматит, тері мацерациясы, тері атрофиясы, стриялар мен тершеңдік

- терінің салдарлы инфекциялары

- бұлыңғыр көру.

Препаратты дене беткейінің ауқымды жерлеріне қолданған кезде, окклюзиялық таңғышты қолданған кезде немесе жоғары жүйелі абсорбция мүмкіндігіне байланысты ұзақ емдеген кезде ерекше назар аудару қажет.

Ересектерден айырмашылығы, балалар экзогенді кортикостероидтарды қолдануға қатысты анағұрлым сезімтал. Кортикостероидтар жүйелі абсорбциясының жоғарылауына және балалардағы тері беткейінің ауданы мен дене салмағының арақатынасының үлкен мәніне байланысты гипоталамустық-гипофизарлық-бүйрекүсті безінің жүйесін бәсеңдетеді.

Препараттың құрамына кіретін хлорокрезол аллергиялық тері реакцияларын тудыруы мүмкін.

Балалар

Жергілікті кортикостероидтармен емдеу кезінде балаларда гипоталамус-гипофизді-бүйрекүсті безі осінің бәсеңдеуі, Кушинг синдромы, бойдың линиялық тежелуі, дене салмағы өсуінің тежелуі және бассүйекішілік гипертензия (гидроцефалия) оқиғалары тіркелген. Балаларда бүйрек үсті безі функциясының бәсеңдеу белгілері қан плазмасындағы кортизолдың төмен деңгейі және АКТГ (адренокортикотроптық гормон) стимулциялауға реакцияның жоқтығы болып табылады.

Бассүйекішілік гипертензияның көріністеріне еңбектің ісуі, бас ауыруы және екі жақты папиллярлық ісіну жатады.

Жергілікті қолданылатын гентамицин грануляция және жаралардың жазылу үдерісін қиындатуы мүмкін.

Сондай-ақ жергілікті қолданылатын гентамицин әсіресе үлкен жараларды қайта емдеуде отоуыттылық, нефроуыттылық белгілерінің және вестибулярлық реакциялардың пайда болуына әкелуі мүмкін. Кейбір жағдайларда гентамицинмен емдеу теріні тітіркендіреді (эритема, қышыну).



- гиперчувствительность кожи (ощущение жжения, зуд, раздражение, сухость)

- фолликулит

- гипертрихоз

- акнеподобная сыпь

- гипопигментация

- периоральный дерматит

- аллергический контактный дерматит

- мацерация кожи

- атрофия кожи

- стрии

- потница

- вторичное инфицирование кожи

Системные побочные эффекты у детей

- угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы

- замедление роста, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся выбуханием родничка, головной болью

- отставание в прибавке веса

- синдром Кушинга

Системные побочные эффекты при наружном применении бетаметазона происходят вследствие продолжительного лечения, нанесения на большую площадь кожи, нанесения на кожу с нарушенной целостностью, при использовании под окклюзионные повязки

- задержка роста, синдром Иценко-Кушинга, доброкачественное повышение внутричерепного давления после окончания лечения, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия, повышение артериального давления.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Кремді сақтықпен қолдану керек, себебі оның құрамына гентамицин кіреді. Антибиотикотерапияға адекватты емес жауап беру жағдайларын белгілеу және антибиотикотерапия қарсы көрсетілген жағдайларды анықтау керек.

Кремді бет терісіне жаққан кезде сақтық таныту қажет. Ұзақ мерзімді үздіксіз емнен немесе препараттың сіңуі және жүйелі абсорбциясы мүмкін болғандықтан препаратты терінің үлкен аумақтарына қолданудан аулақ болу керек.

Бұл крем аяқтың төменгі бөлігіндегі жаралық және варикоздық ойықжараларды емдеу үшін пайдаланылмауы тиіс.

Кортикостероидтарды жергілікті қолданғанда, препараттың жүйелі сіңуінің нәтижесі ретінде бүйрек үсті безі функциясының бәсеңдеуін қоса, жүйелі жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін. Сәбилер мен балалар осы жағымсыз реакциялардың пайда болуына өте әлсіз.

Кортикостероидтарды жергілікті қолданғанда жүйелі сіңуі, әсіресе олардың әсер ету күшімен, емдеу мерзімдерінің ұлғаюымен, жағу беткейінің ауданымен, сондай-ақ тері қыртыстарында қолдану кезіндегі сияқты артады.

Гентамицинді енгізумен тері инфекцияларын емдеу аллергиялық реакциялардың даму қаупін тудырады. Гентамицин жанаспалы аллерген болып табылады, сенсибилизацияның туындау жиілігі өсу үрдісімен 1,4 %-ға жуық. Емдеу ұзақтығының ұлғаюымен аллергияның туындау қаупі артады. Неомицин және канамицин сияқты басқа аминогликозидтермен бірге гентамицин аллергендер тобына жатады. Жергілікті қолданылатын гентамицинге аллергиялық реакция болашақта гентамицинді және басқа аминогликозидтерді жүйелі енгізуді жүргізуге мүмкіндік бермейді.

Кейбір жағдайларда антибиотиктерді ұзақ мерзім немесе ауқымды қолдану патогенді микроорганизмдердің тұрақты нұсқаларының, оның ішінде зеңдердің қалыптасуына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда, сондай-ақ емдеу уақытында терінің тітіркенуі, аллергиялық реакция пайда болғанда немесе суперинфекция дамығанда гентамицин енгізуді тоқтату және тиісті ем тағайындау керек.

Егер препарат дене беткейінің ауқымды жерлерінде, әсіресе ұзақ емдеу кезінде немесе тері зақымдалған болса, жергілікті қолданылатын гентамициннің жүйелі абсорбциясы өсуі мүмкін. Бұл жағдайларда, әсіресе балаларда ерекше назар аудару қажет, өйткені гентамицинді жүйелі қолданғаннан кейінгі сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін.

Жүйелі абсорбция кезінде аминогликозидтердің нейробұлшықеттік тежегіш әсері болуы мүмкін, миастениясы, Паркинсон ауруы және бұлшықет әлсіздігімен қатар жүретін басқа да бұзылыстары бар пациенттерде немесе осындай тежегіш әсерге ие басқа дәрілік заттармен бірге ем алатындарда сақтық сақтау ұсынылады.

Препаратты тілерсек венасының варикоздық ауыруы кезіндегі жаралар мен ойықжараларды (трофикалық ойықжаралар) емдеуде қолданбаған жөн.

Қосымша заттар

Препараттың құрамында цетостеарил спирті бар. Цетостеарил спирті жергілікті тері реакцияларын (мысалы, дерматиттер) тудыруы мүмкін

Көрудің бұзылуы

Кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті қолдану кезінде көрудің бұзылуы туралы хабарлануы мүмкін. Егер пациентте бұлыңғыр көру немесе көздің басқа да бұзылыстары сияқты симптомдар пайда болса, пациент кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті пайдаланғаннан кейін хабарланған катарактаны, глаукоманы немесе орталық серозды хориоретинопатия (CSCR) сияқты сирек кездесетін ауруларды қамтуы мүмкін себептерді бағалау үшін офтальмологқа жолдануы тиіс.

Жүктілік немесе лактация уақытында

Жүктілік кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Емшек емізу кезеңінде Белогент препаратын қолдану қатаң көрсетілімдер бойынша мүмкін, бірақ бұл ретте препаратты емізер алдында сүт безінің терісіне қолдануға болмайды.

Педиатрияда қолдану

Препаратты балаларға 1 жастан бастап, сақтықпен және барынша қысқа мерзімге тағайындауға болады.

Пациенттердің педиатриялық тобы жергілікті кортикостероидтар туындатқан гипоталамус-гипофизді-бүйрекүсті безі осінің бәсеңдеуіне және ересек пациенттермен салыстырғанда тері беткейі ауданының дене салмағына анағұрлым жоғары арақатынасына байланысты абсорбцияның жоғарылауынан сыртқы кортикостероидтардың басқа да әсерлеріне анағұрлым сезімтал.Жергілікті кортикостероидтармен ем қабылдаған балаларда гипоталамус-гипофизді-бүйрекүсті безі осінің бәсеңдеуі, Кушинг синдромы және бассүйекішілік қысымның жоғарылауы байқалды.

Балалардағы бүйрек үсті безі функциясы бәсеңдеуінің көріністері өсудің тежелуі, дене салмағының өсуінің тежелуі, плазмадағы холестерин деңгейінің төмендеуі және АКТГ (адренокортикотроптық гормон) стимуляциясына реакцияның болмауы сияқты симптомдарды қамтиды. Бассүйекішілік гипертензия еңбектің ісуімен, бас ауыруымен және екі жақты папиллярлық ісінумен көрініс табады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз әсері туралы деректер жоқ.



Крем следует применять с осторожностью, поскольку в его состав входит гентамицин. Следует отмечать случаи неадекватного ответа на антибиотикотерапию и определять случаи, когда антибиотикотерапия противопоказана. Необходимо проявлять осторожность при нанесении данного крема на кожу лица. Следует избегать долгосрочной непрерывной терапии или применения препарата на большой кожной поверхности ввиду возможности всасывания препарата в системный кровоток.

Системные побочные эффекты, которые регистрировались после системной абсорбции препарата, включая признаки подавления функции надпочечников, также могут развиться при использовании местно применяемых кортикостероидов, особенно у младенцев и детей старшего возраста. Их тяжесть может возрастать с усилением системной абсорбции бетаметазона дипропионата, увеличением сроков лечения, если препарат наносится на обширные участки тела или в кожные складки. Лечение инфекций кожи с введением гентамицина привносит риск развития аллергических реакций. Гентамицин представляет собой контактный аллерген, частота возникновения сенсибилизации к которому составляет около 1,4 %, с тенденцией к росту. С увеличением продолжительности терапии риск возникновения аллергии возрастает. Вместе с другими аминогликозидами, такими как неомицин и канамицин, гентамицин относится к группе аллергенов. Аллергическая реакция на местно применяемый гентамицин делает невозможным в будущем проводить системное введение гентамицина и других аминогликозидов. В некоторых случаях долгосрочное применение антибиотиков может приводить к формированию устойчивых вариантов патогенных микроорганизмов, в том числе грибов. В таких случаях, а также при появлении раздражения кожи во время лечения, развития аллергической реакции или суперинфекции введение гентамицина следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Системная абсорбция местно применяемого гентамицина может возрастать, если препарат используется на обширных участках поверхности тела, особенно при длительном лечении, или если кожа повреждена. В этих условиях должны быть приняты соответствующие меры предосторожности у детей, так как возможно появление таких же побочных эффектов, как после системного применения гентамицина.

Препарат не следует применять при лечении язв при варикозной болезни вен голени (трофические язвы).

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности противопоказано. Установлено, что гентамицин при системном применении выделяется с грудным молоком. Данные об экскреции местно применяемого бетаметазона дипропионата в грудное молоко отсутствуют.

В период грудного вскармливания применение препарата Белогент возможно по строгим показаниям, но при этом препарат нельзя наносить на кожу молочной железы перед кормлением.

Использование в педиатрии

Препарат можно назначать детям с 1 года, с осторожностью и на максимально короткий срок.

Особенности влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Данных о неблагоприятном воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.

Показания

Қолданылуы

Осы препарат гентамицинге сезімтал микроорганизмдер туындатқан салдарлы инфекциямен асқынған жергілікті кортикостероидтық препараттарға сезімтал дерматоздардың қабыну көріністері кезінде немесе осындай инфекциялардың қосылу мүмкіндігіне күдік болғанда қолданылады.



- воспалительные дерматозы, чувствительные к местным кортикостероидным препаратам, осложненные вторичной инфекцией, вызванной микроорганизмами, чувствительными к гентамицину, или когда подозревается возможность присоединения таких инфекций

Противопоказания

Бұл дәрілік препаратты бетаметазон дипропионатына немесе гентамицинге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне, немесе ықтимал, басқа аминогликозидтерге және глюкокортикоидтарға аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде пайдалануға болмайды.

Препарат хлорокрезолға сезімтал пациенттерге қарсы көрсетілген.

Препаратты жүктілік кезінде пайдалану қарсы көрсетілген (4.6 бөл.қ.).

Препаратты келесі жағдайларда қолданбау керек:

• ˗ вирустық инфекциялар
• оның ішінде поствакциналық инфекциялар және желшешек
  
  ˗ тері туберкулезі және мерез
  
  ˗ терінің вирустық инфекциялары (қарапайым герпес
• белдемелі герпес)
  
  ˗ розацеа және розацеа-тәрізді дерматит
  
  ˗ дерматомикоздар
  
  ˗ офтальмологиялық аурулар
  
  ˗ қан сарысуында уытты концентрацияларына жету қаупіне байланысты жүйелі аминогликозидтерді қатар қолдану
  
  ˗ бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
  
  ˗ бір жасқа дейінгі балалар

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение с другими дерматологическими препаратами ввиду возможного ослабления терапевтического эффекта данного препарата.

Гентамицин взаимодействует с амфотерицином В, гепарином, сульфадиазином, бета-лактамными антибиотиками (например, цефалоспоринами).