БЕТАСЕРК 0,008 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• маннитол
• кислоты лимонной моногидрат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• тальк

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

• В биохимических исследованиях установлено
• что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам

• Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха
• возможно
• посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха.Показано также
• что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека

• Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных
• облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации.Этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам.У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком®

• Бетасерк® оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.Фармакодинамические свойства
• продемонстрированные в доклинических исследованиях
• могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств.Эффективность Бетасерка® была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головкружения

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3,5 часа.

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

Побочные действия

Часто (по данным клинических исследований):

• - тошнота
• диспепсия
  
  - головная боль (частота сравнима с группой
• принимавшей плацебо)
  
  Частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения):
  
  - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции)
• в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке
• сыпь
• зуд
• крапивница)
  
  - рвота
• боль в животе
• метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов
• если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Бетасерком.

Беременность и грудное вскармливание

Данных по безопасности применения Бетасерка у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода человека и новорожденных неизвестен. Бетасерк® не следует применять во время беременности, если только предполагаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода/ ребенка. Не известно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. При необходимости назначения Бетасерка кормящей женщине, следует отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бетасерк® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизма.

Показания

- синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

- симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата

- феохромоцитома

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось. На основании данных in vitro, не ожидается взаимодействия с энзимами цитохрома Р450 in vivo.

Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые подавляют моноаминооксидазу (МАО), включая подтип В (например, селегинин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Бетасерка и ингибиторов МАО (включая селективные МАО-В).

Так как бетагистин является аналогом гистамина, при совместном назначении Бетасерка®с антигистаминными препаратами возможно снижение эффективности одного из препаратов.