ЭКСХОЛ 0,25 N50 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - кислоты урсодезоксихолевой 250 мг,

вспомогательные вещества - кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат (сахар молочный),

состав корпуса капсулы желатиновой:

• титана диоксид Е171
• желатин
• состав крышечки капсулы желатиновой: индигокармин Е132
• титана диоксид Е171
• желатин

Фармакокинетика

Абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При системном приеме препарата становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями

(7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась согласно следующей схеме:

• - очень часто 1/10
  
  - часто 1/100, <
• 1/10
  
  - не часто 1/1000, <
• 1/100
  
  - редко 1/10000, <
• 1/1000
  
  - очень редко <
• 1/10000, включая отдельные сообщения
  
  Не часто
  
  - боль в спине
  
  - диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль
  
  Редко
  
  - тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз
  
  - алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза
  
  - головокружение
  
  - аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения, кожный зуд)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Показания

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный

рефлюкс-гастрит.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни

- нефункционирующий желчный пузырь (в том числе эмпиема желчного пузыря)

- желче-желудочно-кишечный свищ

- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острый холецистит, острый холангит

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- обтурация желчевыводящих путей

- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

При одновременном приеме с циклоспорином кислота урсодезоксихолевая может повысить абсорбцию последнего в кишечнике.

Кислота урсодезоксихолевая повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.