ФИЗИОТЕНЗ 0,4 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 0.4 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.4 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 0.2 мг немесе 0.4 мг моксонидин,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• повидон К-25
• кросповидон
• магний стеараты
  
  қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 мПа•с
• этилцеллюлоза 30% сулы дисперсия (қатты зат)
• макрогол 6000
• тальк
• темірдің қызыл тотығы (Е 172)
• титанның қостотығы (Е171)

• лактозы моногидрат
• повидон К-25
• кросповидон
• магния стеарат
  
  состав оболочки: гипромеллоза 6 мПа·с
• этилцеллюлоза водная дисперсия 30% (твердое вещество)
• макрогол 6000
• тальк
• железа оксид красный (Е 172)
• титана диоксид (Е171)

Описание

Физиотенз® является антигипертензивным препаратом. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин – чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к ?2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) для подобного снижения артериального давления применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином позволило достичь улучшения регресса ГЛЖ по сравнению с применением комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Сіңуі

Моксонидин ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлімдерінен тез және толық дерлік (Тмакс 1 сағатқа жуық) сіңеді. Абсолютті биожетімділігі - 88%, бұл алғашқы бауырлық метаболизмнің болмайтындығын көрсетеді. Ас қабылдау моксонидиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Таралуы

In vitro белгіленгендей, қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 7,2% жуықты құрайды.

Биотрансформациясы

Адам плазмасының біріктірілген үлгілерінде тек дегидромоксонидин анықталады. Оның фармакологиялық белсенділігі моксонидинге қарағанда 10 есе кем.

Элиминациясы

24 сағат ішінде жалпы дозаның 78% - ы несеппен бастапқы моксонидин түрінде және 13% - ы дегидромоксонидин түрінде шығарылады. Өзге маңыздылығы аздау метаболиттер енгізілген дозадан 8%-ға жуық мөлшерде несепте анықталады. 1% - дан кем дозасы нәжіспен шығарылады. Моксонидиннің және оның негізгі метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2,5 және 5 сағатты құрайды.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділік

Артериялық гипертензиясы бар пациенттердегі фармакокинетикасы

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде дені сау еріктілермен салыстырғанда фармакокинетикада өзгерістер анықталған жоқ.

Егде адамдардағы фармакокинетикасы

Фармакокинетикада жасқа байланысты өзгерістер байқалады, бұл егде жастағы адамдарда төмен метаболикалық белсенділікпен және/немесе сәл жоғарыланған биожетімділікпен шартталған болуы мүмкін. Дегенмен фармакокинетиканың бұл айырмашылықтары клиникалық мәнге ие емес.

Балалардағы фармакокинетикасы

Моксонидинді балаларда қолдану ұсынылмағандықтан, осы субпопуляцияда фармакокинетикасын зерттеу жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі фармакокинетика

Моксонидиннің едәуір дәрежеде шығарылуы креатинин клиренсімен (КК) өзара байланысты. Бүйректерінің қалыпты функциясымен (ШСЖ > 90 мл/мин), гипертензиясы бар науқастарға қарағанда, ауырлығы орта дәрежеде бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) 30-60 мл/мин) қан плазмасында тепе-теңдік концентрациялары және жартылай шығарылуының соңғы кезеңі тиісінше 2 және 1.5 есе жоғары. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ( (ШСЖ) 30 мл/мин) қан плазмасында тепе-теңдік концентрациялары және жартылай шығарылуының соңғы кезеңі шамамен 3 есе жоғары. Көп реттік дозаларды қабылдау аталған топтағы науқастарда моксонидиннің жинақталғаны байқалмады. Бүйректерінің қалыпты функциясы бар науқастарға қарағанда, диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің терминальдік сатысындағы науқастарда (ШСЖ < 10 мл/мин) AUC және жартылай шығарылуының терминальді кезеңі тиісінше 6 және 4 есе жоғары. Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Плазмада моксонидиннің ең жоғарғы концентрациялары тек 1,5-2 есе жоғары. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда моксонидиннің дозасын жеке қажеттілікке сәйкес титрлеу керек. Болмашы дәрежеде моксонидин гемодиализ жүргізу кезінде шығарылады.



Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов:

• 4
• 5 дегидромоксонидина и производных гуанидина

Побочные действия

Өте жиі

ауыздың құрғауы

Жиі

бас айналуы, вертиго, бас ауруы*, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения

диарея, жүрек айнуы, құсу, диспепсия

бөртпе, қышыну

арқаның ауыруы

Жиі емес

брадикардия, гипотензия* (ортостатикалықты қоса)

ангионевроздық ісіну, шеткері ісіну

мойын аймағының ауыруы

құлақтағы шуыл

ашушаңдық, естен тану*



Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме Физиотенз®, включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.

Очень часто

сухость во рту

Часто

головокружение, вертиго, головная боль*, сонливость, бессонница, астения

диарея, тошнота, рвота, диспепсия

сыпь, зуд

боль в спине

Нечасто

брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую)

ангионевротический отек, периферические отёки

боль в области шеи

звон в ушах

нервозность, обморок*

* частота была сопоставима с плацебо

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Физиотенз® препаратымен ем алып жүрген пациенттерде АV блокадасы дәрежесінің өзгергені жөнінде хабарлар болған. АV блокадасының дамуына бейімділігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақ болу керек. Физиотенз® препаратын жүректің ауыр ишемиялық ауруы немесе тұрақсыз стенокардиясы бар пациенттерге қолданған кезде ерекше сақтық таныту керек.

Физиотенз® бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындағанда сақтық шараларын қадағалау ұсынылады.

Моксонидиннің бастапқы дозасы тәуілігіне 0.2 мг құрауы тиіс, клиникалық көрсетілімдері және жақсы көтере алушылық жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ > 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) пациенттерде ең көп дегенде тәулігіне 0.4 мг дейін арттыруға болады. Егер Физиотенз® бета-адреноблокаторлар тобындағы препаратпен біріктіріліп қабылданса, онда екі препаратты да тоқтату қажет болған кезде алдымен бета-адреноблокаторды және бірнеше күннен кейін ғана Физиотенз® препаратын тоқтатады. Туа біткен галактозаны көтере алмаушылықта, Лапп лактазасы тапшылығымен немесе глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған пациенттерге Физиотенз® қабылдауға болмайды.Педиатрияда қолдану

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Физиотенз® препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты ұсынылмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Физиотенз® препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Ықтимал қауіп белгісіз.

Моксонидин емшек сүтіне бөлінеді, сондықтан оны лактация кезінде қолдануға болмайды. Егер Физиотенз® препаратымен емдеу өте қажет деп саналса, лактацияны тоқтату керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе механизмді басқару қабілетіне әсер етуді зерттеу жүргізілген жоқ. Ұйқышылдық және бас айналу туралы хабарлар болған. Мұндай тапсырмаларды орындау кезінде оны ескеру керек.





Сообщалось о случаях изменяющейся степени AV блокады у пациентов, получающих терапию Физиотензом. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Физиотенза у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенз® больным с почечной недостаточностью. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин). Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Физиотенз®. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.





Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Применение Физиотенза у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Во время беременности или лактации

Данные о применении Физиотенза у беременных женщин отсутствуют. Потенциальный риск неизвестен.

Моксонидин секретируется в грудное молоко и, в связи с этим, его не следует применять во время лактации. Если терапия с применением Физиотенза считается абсолютно необходимой, лактацию следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортным средством или механизмами не проводились. Сообщалось о сонливости и головокружении. Это следует учитывать при выполнении таких задач.

Показания

Препарат 18 жастан асқан ересектерде қолдануға арналған.

Физиотенз® артериялық гипертензияны емдеуге арналған



Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Физиотенз® показан для лечения артериальной гипертензии

Противопоказания

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- брадикардия (тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 кем)

- ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- жүрек жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (ШСЖ <30 мл/мин, қан сарысуындағы креатинин концентрациясы әйелдер үшін > 160 мкмоль/л және ерлер үшін >200 мкмоль/л).

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар



- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- синдром слабости синусового узла

- брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

- атриовентрикулярная блокада II или III степени

- сердечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет

-беременность и период лактации

- тяжелые нарушения функции почек (СКФ <30 мл / мин, концентрация креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль / л для женщин и > 200 мкмоль / л для мужчин).

- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственное взаимодействие

Физиотенз® препаратын басқа гипотензиялық дәрілермен бірге қолданған кезде өзара әсерлерінің күшеюі жүреді.

Трициклді антидепрессанттар орталыққа әсер ететін антигипертензиялық дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкін болғандықтан, аталған топтағы препараттармен Физиотенз® препаратын бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Физиотенз® трициклді антидепрессанттар (оларды бірге тағайындаудан аулақ болу керек), транквилизаторлар, алкоголь, седативті және ұйықтататын дәрілердің седативті әсерін күшейтеді.

Физиотенз® лоразепам қабылдайтын пациенттердің төмендеген когнитивті қабілетін аздап жақсартады. Физиотенз® бензодиазепиндермен бірге қабылдау кезінде олардың тыныштандыратын әсерін күшейтеді.

Физиотенз® тубулярлы экскреция арқылы шығарылады. Осындай жолмен шығарылатын препараттармен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.



При совместном применении Физиотенза® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза® с препаратами данной группы.

Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.



Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Так как Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.