ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ 0,875+0,125 N14 ТАБЛ ДИСПЕРГИР

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 875 мг + 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата
  
  - 875 мг
• клавулановая кислота в виде калия клавуланата - 125 мг

• целлюлоза диспергируемая
• целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• ванилин
• ароматизатор мандариновый
• ароматизатор лимонный
• сахарин
• магния стеарат

Фармакодинамика

Флемоклав Солютаб® - антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Флемоклав Солютаб® проявляет активность в отношении:

• Аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Streptococcus pneumoniae
• Staphylococcus aureus (включая штаммы
• продуцирующие бета-лактамазы)
• Staphylococcus epidermidis (включая штаммы
• продуцирующие бета-лактамазы)
• Enterococcus faecalis
• Corynebacterium spp
• Bacillus anthracis
• Listeria monocytogenes
• Gardnerella vaginalis
  
  Анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp

• Escherichia coli
• Klebsiellа spp
• Proteus mirabilis
• Proteus vulgaris
• Yersinia enterocolitica
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus duсreyi
• Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий
• продуцирующие бета-лактамазы)
• Neisseria meningitidis
• Bordetella pertussis
• Gardnerella vaginalis
• Brucella spp
• Branhamella catarrhalis
• Pasteurella multocida
• Campylobacter jejuni
• Vibrio cholerae
• Moraxella catarrhalis
• Helicobacter pylori

• Bacteroides spp
• включая Bacteroides fragilis
• Fusobacterium spp (включая штаммы
• продуцирующие бета-лактамазы)

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютная биодоступность амоксициллина/клавулановой кислоты составляет 70%. Абсорбция не зависит от приема пищи. После однократного приема Флемоклава Солютаб? в дозе 875+125мг максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1 час, и составляет 12 мкг/мл. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17-20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч.

Распределение

Примерно 25 % клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина плазмы крови связаны с белками плазмы крови. Объем распределения амоксициллина составляет 0,3 – 0,4 л/кг и объем распределения клавулановой кислоты составляет 0,2 л/кг.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживается в желчном пузыре, брюшной полости,кожной, жировой и мышечной ткани, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, а так же в желчи. Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится вместе с мочой в неактивной форме пенициллоидной кислоты, в количестве 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в печени и почках (выводится с мочой и калом), а так же в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час (0.9-1.2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин составляет 6 часов, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 часами. Препарат выводится при гемодиализе.

Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты экскретируется в неизмененном виде вместе с мочой в течении первых 6 часов.

Побочные действия

Очень часто ? 1/10, часто ? 1/100 до < 1/10, иногда ? 1/1000 до < 1/100, редко ? 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1 /10000

Очень часто

- диарея

Часто

- кандидоз кожных и слизистых покровов

- тошнота, рвота

Нечасто

- головокружение, головная боль

- диспепсия

- повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

- мультиформная эритема

Очень редко

- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

- ангионевротический отек, анафилактические реакции; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

- обратимая гиперактивность и судороги

- антибиотико-ассоциированный колит (псевдомембранозный и геморрагический колит)

- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез

- интестициальный нефрит, кристаллурия

- гепатит, холестатическая желтуха

- чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Как и в случае использования других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции грибкового или бактериального генеза (в частности – кандидоз), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае возникновения суперинфекции прием препарата отменяют и/или подбирают подходящую терапию.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать, исходя из тяжести состояния.

Пациентам с нарушениями функции печени комбинация амоксициллин/ клавулановая кислота должна назначаться с осторожностью и под постоянным медицинским контролем.

Редко отмечается увеличение протромбинового времени. Амоксициллин/клавулановая кислота должны назначаться с осторожностью пациентам, получающим антикоагуляционную терапию.

Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

В случае развития антибиотикоассоциированного колита прием препарата Флемоклав Солютаб® 875 мг + 125 мг необходимо отменить и проконсультироваться с врачем о дальнейшей терапии.

У пациентов со сниженным диурезом кристаллурия наблюдалась в очень редких случаях, преимущественно при использовании высоких доз препарата. Для того, что бы снизить риск развития амоксициллиновой кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный уровень поступления воды в организм и уровень диуреза.

У пациентов с катетером мочевого пузыря рекомендуется регулярно проводить проверку проходимости мочевого катетера.

В период лечения амоксициллином для проверки присутствия глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы определения уровня глюкозы в моче.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Флемоклав Солютаб® 875 мг + 125 мг может стать причиной неспецифического связывания IgG и альбумина мембранами эритроцитов и привести к ложноположительному результату теста Кумбса.

Были получены положительные результаты с помощью теста Био-Рад Лабораториз Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших Флемоклав Солютаб® 875 мг + 125 мг, у которых впоследствии было подтверждено отсутствие возбудителя Aspergillus. Были зарегистрированы перекрестные реакции с непринадлежащим возбудителю Aspergillus полисахаридами и полифуранозами при использовании теста Био-Рад Лабораториз Platelia Aspergillus EIA. В связи с этим, положительные результаты теста у пациентов, принимающих Флемоклав Солютаб® 875 мг + 125 мг, должны интерпретироваться с осторожностью и дополнительно должны быть подтверждены другими диагностическими методами.

Препарат Флемоклав Солютаб® 875 мг + 125 мг содержит 0,64 ммоль (25 мг) калия в одной таблетке.

Количество калия больше 1 ммоль/день может быть опасным для пациентов со сниженной почечной функцией и для пациентов на контролируемой калиевой диете.

Детям младше 12 лет с массой тела до 40 кг назначают Флемоклав Солютаб® с меньшими дозировками:

• 125+31,25 мг
• 250+62,5 мг
• 500+125 мг

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - острый бактериальный синусит
  
  - острый средний отит
  
  - обострение хронического бронхита
  
  - внебольничная пневмония
  
  - цистит
  
  - пиелонефрит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (в том числе
• целлюлит
• укусы животных
• острый дентальный абсцесс)
  
  - инфекции костей и суставов (в т.ч

Противопоказания

-Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата

-гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины)

-наличие желтухи или дисфункции печени при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе

-почечная недостаточность с клубочковой фильтрацией ? 30

- инфекционный мононуклеоз

-лимфолейкоз

- беременности и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды и др.) отмечался антагонизм с амоксициллином/ клавулановой кислотой in vitro.

Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует использовать одновременно с дисульфирамом.

Одновременный прием пробенецида, фенилбутазона, оксифенбутазона и в меньшей мере ацетилсалициловой кислоты, индометацина и сульфинпиразона способствует повышению концентрации и более длительному нахождению амоксициллина в плазме крови и желчи. Экскреция клавулановой кислоты при этом не нарушается.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию препарата.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Назначение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск развития кожной сыпи.

Аминопенициллины могут уменьшать концентрацию сульфасалазина в сыворотке крови.

Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, что может приводить к увеличению риска его токсического действия. При одновременном приеме с амоксициллином необходим мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови.

На фоне приема амоксициллина/клавулановой кислоты возможно повышение абсорбции дигоксина.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение риска кровотечений.

В редких случаях на фоне приема амоксициллина отмечалось снижение эффективности пероральных контрацептивов, поэтому пациентам следует рекомендовать использование негормональных методов контрацепции.