ФОКУСИН 0,0004 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (тамсулозин – 0,367 мг)

вспомогательные вещества:

• кислоты метакриловой – этил акрилата кополимер (1:1) дисперсия 30 %
• целлюлоза микрокристаллическая
• дибутилсебакат
• полисорбат 80
• кремния диоксид коллоидный безводный
• тальк

• азорубин (Е 122)
• патентованный синий V (Е 131)
• желатин

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания препарата ФОКУСИН® обеспечивается приемом после завтрака или первого приема пищи (в одно и тоже время).

Кинетика тамсулозина является линейной.

После однократного приема тамсулозина после приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. Состояние равновесной концентрации достигается после 5 дневного курса, когда Сmax у пациентов почти на две трети выше чем после однократного приема препарата. Несмотря, на то, что данный эффект был подтвержден только у пациентов пожилого возраста, те же результаты ожидаемы у молодых пациентов.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение

У людей приблизительно 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы, и его объем распределения незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).

Биотрансформация

У тамсулозина отмечается низкий метаболический эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Регулирование дозировки не является необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.

Метаболиты не так эффективны и токсичны, как воздействие непосредственно действующего вещества препарата.

Выделение

Taмсулозин и его метаболиты главным образом выделяются с мочой; приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (принятого после еды) и 13 часов в неизмененном виде.

При почечной недостаточности

Снижение дозы при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до < 1/10)

- головокружение

Нечасто (от > 1/1000 до < 1/100)

- головные боли

- сердцебиение

- ортостатическая гипотензия

- ринит

- запор, диарея, тошнота, рвота

- сыпь, зуд, крапивница

- астения

Редко (от > 1/10000 до < 1/1000)

- обморок

- ангионевротический отёк

Очень редко (< 1/10000)

- приапизм

- синдром Стивенса-Джонсона

Частота не известна (нельзя установить исходя из имеющихся данных)

- нечеткое зрение, нарушение зрения

- носовое кровотечение

- мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит

- нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции

- сухость во рту

При использовании препарата в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи синдрома узкого зрачка, так называемый синдром «интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза» (Intraoperative Floppy Iris Syndrome), ассоциируемые с применением тамсулозина во время проведения хирургической операции по поводу катаракта.

Постмаркетинговый опыт применения:

• помимо вышеперечисленных нежелательных реакций
• имеются сообщения о случаях фибрилляции предсердий
• аритмии
• тахикардии и одышки
• ассоциируемых с применением тамсулозина гидрохлорида

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Как и при применении других антагонистов а1-адренорецепторов, при лечении тамсулозина гидрохлоридом в отдельных случаях возможно снижение АД крови, очень редко - развитие обморочного состояния. При первых симптомах ортостатической гипотензии пациента следует посадить или положить до исчезновения этих симптомов. Перед началом лечения тамсулозина гидрохлоридом больной должен быть тщательно обследован для исключения других заболеваний, симптомы которых схожи с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения и далее необходимо проводить с регулярными интервалами пальцевое обследование предстательной железы через толстую кишку и при необходимости определять уровень специфического антигена простаты (ПСА).

К лечению пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/минуты) нужно подходить с осторожностью, поскольку эти пациенты не были изучены.

Сосудистый отек редко появляется после использования тамсулозина. В случае сосудистого отека лечение должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть под наблюдением до исчезновения отека, и тамсулозин не должен повторно применяться.

Во время операции катаракты у некоторых пациентов, которые лечились или лечаться тамсулозина гидрохлоридом, наблюдался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, синдром узкого зрачка).

Синдром узкого зрачка может привести к увеличенным процедурным осложнениям во время и после операции.

Прекращение лечения тамсулозином 1 - 2 недели до операции катаракты считают полезным, выгодным, и продолжительность необходимого прекращения лечения тамсулозина, однако, еще не была установлена.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у больных, у которых запланирована хирургическая операция по поводу катаракты. Во время предоперационной подготовки специалисты должны принять во внимание, прием тамсулозина, для принятия адекватных мер лечения в управлении возможного развития синдрома узкого зрачка во время операции.

Тамсулозина гидрохлорид не следует принимать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у больных фенотипа «медленный метаболизатор» по CYP2D6.

Беременность и период лактации

Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования воздействий на способность вождения и управления аппаратами не выполнялись. Однако, пациентам нужно сообщить о возможности развития головокружения.

Показания

- дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ, включая медикаментозный ангионевротический отек

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

- с осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем назначении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином вызывает повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Фокусина®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. Как и тамсулозин не влияет на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 могут привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Параллельный прием с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) привел к увеличению AUC и Cmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у больных фенотипа «медленный метаболизатор» по CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, привело к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6, соответственно, однако данное увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное назначение других антагонистов а1-адренорецепторов может привести к усилению гипотензивного эффекта.