ФОЗИНАП 0,01 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фозиноприла натрия 10,00 мг

вспомогательные вещества - кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза (примеллоза), лактозы моногидрат (сахар молочный), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), натрия стеарилфумарат, повидон (коллидон 30), целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Фозиноприл препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются, что может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке крови с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости. В результате снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.

Фозиноприл угнетает метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

При хронической сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления активности ренин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Фозиноприл способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет около 30-40 %. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедлена.

Метаболизм фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальной концентрации фозиноприлата в плазме крови составляет 3 часа и не зависит от принятой дозы.

Связь с белками плазмы крови - более 95 %. Фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет около 11,5 часов. При хронической сердечной недостаточности период полувыведения составляет 14 часов.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом:

• "
• очень часто"
• - >
• 1/10, "
• часто"
• – от >
• 1/100 до <
• 1/10, "
• иногда"
• – от >
• 1/1000 до <
• 1/100, "
• редко"
• – от >
• 1/10000 до <
• 1/1000, "
• очень редко"
• - <
• 1/10000

Часто

- головокружение, головная боль

- тахикардия

- гипотензия, ортостатическая гипотензия

- кашель

- тошнота, рвота, диарея

- зуд, ангионевротический отек, дерматит

- боль в груди (не кардиологического характера), слабость

- увеличение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, лактат-дегидрогеназы, трансаминаз

Иногда

- временное снижение гемоглобина, снижение гематокрита

- снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия

- депрессия, спутанность сознания

- инфаркт головного мозга, парестезия, сонливость, инсульт, обморок, изменения вкуса, тремор, расстройства сна

- расстройство зрения

- ушная боль, звон в ушах

- стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, пальпитации, остановка сердечной деятельности, нарушения сердечного ритма, расстройства проводимости

- гипертензия, шок, транзиторная ишемия

- диспноэ, ринит, синусит, трахеобронхит

- запор, сухость во рту, вздутие живота

- гипергидроз, сыпь

- миалгия

- нарушение функций почек, протеинурия

- сексуальные расстройства

- увеличение массы тела

Редко

- временная анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения

- дисфазия, расстройство памяти, дезориентация

- прилив крови, кровотечение, болезнь периферических сосудов

- бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит, пневмония, застой легких

- панкреатит, припухлость языка, дисфагия

- гепатит

- экхимоз

- артрит

- нарушение функции простаты

Очень редко

- агранулоцитоз

- кишечный (суб) илеус

- печеночная недостаточность

- острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применяют с осторожностью при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системной красной волчанке, склеродермии) вследствие повышения риска развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в том числе недостаточности мозгового кровообращения); ишемической болезни сердца; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA; сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; подагре; на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических ситуаций.

По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения препаратом Фозинап.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Фозинап.

До и во время лечения препаратом Фозинап необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность «печеночных» трансаминаз в крови.

Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема фозиноприла. При распространяющемся отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций необходимо прекратить прием препарата и принять меры неотложной терапии, в том числе подкожно ввести раствор эпинефрина (адреналина) (1:

• 1000)

Во время приема ингибиторов АПФ в редких случаях отмечался отек слизистой оболочки кишечника.Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ.Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроточные мембраны, а также во время плазмафереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате.В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ.Эти случаи чаще отмечаются у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (в том числе системной красной волчанки или склеродермии).Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят контроль общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа.Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата.

У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков у пациентов с неизмененной функцией почек, во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина сыворотки крови.Если эти эффекты не проходят после прекращения лечения, то необходимо снижать дозы препарата Фозинап и/или диуретика.

В некоторых случаях у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать более выраженный антигипертензивный эффект, который может приводить к олигурии или азотемии с летальным исходом.Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Фозинап необходим контроль за пациентами, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Фозинап или диуретика.

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности «печеночных» трансаминаз терапию препаратом Фозинап следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии.Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к.возможно развитие головокружения, особенно после приема начальной дозы препарата Фозинап.

Показания

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания

-повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата

-наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в том числе в анамнезе, после приема других ингибиторов АПФ

-еременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (в том числе алюминия гидроксида, магния гидроксида) может снижать абсорбцию фозиноприла (фозиноприл и указанные средства следует принимать с интервалом не менее 2 часов).

У больных, получающих фозиноприл одновременно с препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови).

При назначении фозиноприла следует учитывать, что индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе, превышающей 3 г, и ингибиторы циклооксигеназы-2) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой артериальной гипертензией.

При совместном применении фозиноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление натрия, или с гемодиализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

При совместном применении фозиноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в том числе с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантам, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект фозиноприла из-за его способности задерживать жидкость.

Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла.

Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.