ФУРАГИН 0,05 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 50 мг



Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества – фурагин 50 мг,

вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, сахар, полисорбат 80 (твин 80), стеариновая кислота

Фармакодинамика

Фурагин - бактерияға қарсы дәрі нитрофуран туындысы, грамоң (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis) және грамтеріс (Enterobacteriаceae, Salmonella, Shygella, Proteus, Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter және т.б.) бактерияларға қатысты тиімді. Препарат стафилококктарға және сульфаниламидтер мен антибиотиктерге төзімді микроорганизмдердің басқа патогенді штаммдарына әсер етеді. Фурагинге микроорганизмдердің резистенттілігі баяу дамиды және жоғары дәрежеге жетпейді. Несеп шығару жолдарының инфекциясын емдеу кезінде дәрілік заттың ең төменгі тежейтін концентрациясы 0,7 мг/л-ден 20 мг/л-ге дейінгі шегінде болады.

Pseudomonas aeruginosa препаратқа төзімді.

Нитрофурандар микроорганизмдердің ферменттік жүйелерін, сондай-ақ микроорганизмдер жаушаларындағы, оның цитоплазмалық жарғақшасы мен жасуша жарғақшасының бұзылуын туындататын басқа биохимиялық процестерін бәсеңдетеді. Нитрофурандар әсері нәтижесінде микроорганизмдер уыттарды азырақ бөледі, бұл микрофлораның айқын бәсеңдеуіне дейін науқастың жалпы жағдайын жақсартады.



Фурагин – антибактериальное средство, производное нитрофурана, эффективен как в отношении грамположительных (Staphylococcusepidermidis, Staphylococcusaureus, Staphylococcusfaecalis), так и грамотрицательных (Enterobacteriаceae – Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Escherichia, Enterobacter и др.) бактерий. Препарат действует на стафилококки и другие патогенные штаммы микроорганизмов, которые устойчивы к сульфаниламидам и антибиотикам. Резистентность микроорганизмов к фурагину развивается медленно и не достигает высокой степени. К препарату устойчива Pseudomonasaeruginosa.

Механизм антимикробного действия препарата связан с восстановлением нитрогруппы в аминогруппу. При этом восстановленные формы препарата оказывают непосредственное влияние на клеточные макромолекулы и транспорт электронов в микробной клетке. Взаимодействуя на уровне ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) вызывает разрывы и мутации в ней, что приводит к нарушению ее биологической функции. Предполагается также, что восстановленная форма прeпарата окисляет ряд энзимных систем микроорганизмов. По отношению к некоторым микроорганизмам антимикробный эффект фурагина выше, чем других нитрофуранов. Препарат особенно активен при инфекциях мочевых путей.

Нитрофураны не угнетают иммунную систему организма, а даже активизируют ее, например, повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Фурагин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Препараттың абсорбциясы негізінен, пассивті диффузия арқылы жіңішке ішектің дистальді сегментінен өтеді. Жіңішке ішектің дистальді сегментінен сіңуі проксимальді және медиальді сегменттен сіңуін, тиісінше 2 және 4 есеге арттырады. Бұл урогенитальді инфекцияларды және асқазан-ішек жолдары ауруларын (созылмалы энтериттер) бір мезгілде емдеу кезінде ескеру қажет. Фурагин қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Бір реттік 200 мг дозадан кейін қан плазмасындағы белсенді заттың ең жоғары концентрациясына 30 минуттан соң жетеді. Жоғары концентрация 1 сағат бойы сақталады, кейін баяу төмендейді. Қан плазмасындағы фурагиннің бактериостатикалық концентрациясы 8-12 сағат бойы сақталады.

Таралуы

Фурагин қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Биотрансформациясы

Енгізілген дозаның салыстырмалы түрде аз бөлігі (10%) бауыр мен бүйректерде биотрансформацияланады, бірақ бүйректен бөліну функциясы төмендеген кезде енгізілген дозаның көп бөлігі биотрансформацияланады.

Элиминациясы

Фурагиннің жартылай шығарылу кезеңі қысқа (шамамен 6,1 сағат). Фурагин бүйрек арқылы, негізінен өзекшелі секреция арқылы (85%) шығарылады. Қабылданған фурагиннің 8-13%-ы несепке өзгермеген түрде түседі, мұнда фурагин концентрациясы көптеген сезімтал микроорганизмдер үшін ең төмен тежейтін концентрациядан бірнеше есе жоғары. Несептегі фурагиннің ең жоғары концентрациясы - 5,7 мкг/мл. Фурагиннің әсері қышқыл ортада (рН ≤ 5,5) неғұрлым айқын.

Несепті сілтілендіретін дәрілер препарат әсерінің тиімділігін төмендетеді (Фурагиннің несеппен шығарылуын жеделдетеді).



Фурагин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция препарата в основном происходит из дистального сегмента кишечника путем пассивной диффузии. После однократной дозы максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 30 мин, сохраняется на этом уровне в течение 1 часа, затем медленно понижается. Бактериостатическая концентрация фурагина в плазме крови сохраняется в течение 8-12 часов. Фурагин связывается с белками плазмы крови. Относительно небольшая часть от введенной дозы (10 %) биотрансформируется в печени и почках, но при сниженной выделительной функции почек биотрансформируется большая часть введенной дозы. Период полувыведения фурагина короткий (около 1 часа). Фурагин выводится через почки, преимущественно путем канальцевой секреции (85 %). 8-13 % введенного фурагина попадает в мочу, где концентрация фурагина в несколько раз превышает минимальную ингибирующую концентрацию для большей части чувствительных микроорганизмов. Максимальная концентрация фурагина в моче – 5,7 мкг/мл. Действие фурагина наиболее выражено в кислой среде (рН 5,5). Средства, которые нейтрализуют мочу, снижают эффективность действия препарата.

Побочные действия

Жиі емес

- бас айналу, ұйқышылдық

- тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы

Сирек

- шеткері нейропатия

- көрудің бұзылуы

- жедел және созылмалы өкпе реакциясы.

Жедел өкпе реакциясы екпіндеп дамиды. Ол ауыр ентігу, қызба, көкірек тұсының ауыруы, қақырықпен немесе онсыз, эозинофилиямен жөтел түрінде көрінеді. Жедел өкпе реакциясымен бір мезгілде тері бөртпелері, қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, миалгия туралы хабарланды. Жедел өкпе реакциясы жоғары сезімталдық реакциясына негізделген, ол бірнеше сағат, сирек -минут ішінде пайда болуы мүмкін. Жедел өкпе реакциясы қайтымды сипатқа ие, ол дәрілік затты қабылдауды тоқтатқаннан кейін басылады.

Созылмалы өкпе реакциясы нитрофурандармен (оның ішінде Фурагинмен) емдеуді тоқтатқаннан кейін ұзақ уақыт өткеннен кейін дамуы мүмкін. Ол ентігудің біртіндеп жоғарылауымен, тыныс алудың жиілеуімен, тұрақсыз қызбамен, эозинофилиямен, үдемелі жөтелмен, интерстициялық пневмония және/немесе өкпе фиброзымен сипатталады.

- құсу, диарея

- папулезді бөртпелер, қышыну

- әлсіреп қалу, дене температурасының жоғарылауы, қайтымды алопеция

Өте сирек

- қан түзу функциясының бұзылуы (агранулоцитоз, тромбоцитопения, аплазиялық анемия)

- бас сүйекішілік жеңіл гипертензия

- панкреатит

- холестаздық сарғаю, гепатит

- ангиоісіну, есекжем, эксфолиативті дерматит, erythema multiforme

- артралгия

Фурагин несепті қоңыр түске бояуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда дозаны азайту немесе препаратты қабылдауды тоқтату керек. Егер препарат тамақтан кейін көп мөлшердегі сұйықтықпен ішіп қабылданса, жағымсыз әсерлер азаяды.



Иногда

-снижение аппетита, тошнота;

-рвота, диарея;

-головокружение, сонливость, нарушение зрения;

-лихорадка.

Редко

-полиневропатия;

-папулезная сыпь, зуд, крапивница, преходящая алопеция.

Очень редко

-одышка, учащенное дыхание, кашель без или с мокротой;

-панкреатит;

-прочие:

• повышение температуры тела, слабость, острые или хронические легочные реакции
• -ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, Erythemamultiforme
• -агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия
• -артралгия

• легкая степень внутричерепной гипертензии
• -повышение температуры тела, слабость

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бүйрек функциясының бұзылуы (ШСЖ 30 мл/мин кем болған кезде, қолдануға болмайды)бар науқастарға, анемия кезінде, В тобы дәрумендерінің және фолий қышқылының тапшылығы, өкпе аурулары кезінде сақ болу керек.

Фурагинді ұзақ уақыт қабылдау кезінде шеткері нейропатия дамуы мүмкін.

Клиникалық зерттеулер мен пациенттерді клиникалық бақылаулар барысында нитрофурандар аталық бездің функциясына жағымсыз әсер еткені анықталды, бұл сперма және эякулят мөлшерінің азаюы, сперматозоидтар қозғалғыштығының төмендеуі және олардың морфологиясының патологиялық өзгерістері түрінде білінді.

Фурагинді қант диабетімен ауыратын науқастарға сақтықпен қолдану керек, өйткені препарат полиневропатияның дамуына ықпал етуі мүмкін. Ұзақ емдеу жағдайында бауыр және бүйрек функциясын, сондай-ақ өкпе функциясын, қандағы лейкоциттер мөлшерін, әсіресе 65 жастан асқан пациенттерде мезгіл-мезгіл бақылау керек.

Өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колиттің дамуы мүмкін екенін ескеру керек, оның себебі табиғи ішек микрофлорасының басылуы және Clostridium difficile көбеюі болып табылады. Жалған жарғақшалы колиттің жеңіл түрі кезінде дәрілік затты қабылдауды тоқтату жеткілікті. Тиісті ем жүргізген кезде ішек перистальтикасын бәсеңдететін дәрілік заттарды қабылдауға болмайды. Дәрілік затты тамақпен бірге қабылдау препараттың сіңуіне айтарлықтай әсер етпей, колиттің даму қаупін төмендетеді.

Фурагин қабылдайтын пациенттерді зертханалық зерттеу, егер анықтау үшін мысты қалпына келтіру әдісі қолданылса, несепте глюкозаның болуына жалған оң реакция беруі мүмкін. Энзиматикалық әдіспен орындалған несептегі глюкозаны анықтау нәтижелеріне фурагин әсер етпейді.



Препарат құрамында лактоза бар

Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды.



Препарат құрамында қант бар

Туа біткен фруктоза жақпаушылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясыбар адамдарға қолдануға болмайды.



Педиатрияда қолдану

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.



Жүктілік немесе лактация кезінде

Қолдануға болмайды.



Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Фурагин көлік құралдарын басқаруға және механизмдерге қызмет көрсетуге әсер етпейді.



Меры предосторожности

Осторожность следует соблюдать больным с нарушениями функций почек, при анемии, дефиците витаминов группы В и фолиевой кислоты, при заболеваниях легких (у пациентов старше 65 лет). При длительном приеме фурагина внутрь может развиться неврит. В случае длительной терапии следует контролировать функции легких и печени, особенно у пациентов старше 65 лет. С осторожностью следует применять фурагин больным сахарным диабетом, т.к. препарат может способствовать развитию полиневропатии.

Лабораторное исследование пациентов, принимающих фурагин, может дать ложно-положительную реакцию на наличие глюкозы в моче, если для определения используется метод восстановления меди. На результаты определения глюкозы в моче, выполненные энзиматическим методом, фурагин влияния не оказывает. В случае длительного приема фурагина следует периодически контролировать количество лейкоцитов в крови, а также показатели функций печени и почек во избежание развития нежелательных побочных явлений.

Противопоказано применение лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлено.

Показания

- несеп шығару жолдарының (пиелонефрит, цистит, уретрит) және қуық асты безінің (простатит) жедел және созылмалы инфекциялары

- несеп-жыныс жүйесінің операциядан кейінгі инфекциялары (операциядан кейінгі пиелонефрит, цистит, простатит)



- острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит) и предстательной железы (простатит);

- послеоперационные инфекции мочеполовой системы (послеоперационный пиелонефрит, цистит, простатит).

Противопоказания

- фурагинге, нитрофуран тобының препараттарына немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) 30 мл/мин кем немесе креатининнің жоғары деңгейі)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- порфирия

- полинейропатия (оның ішінде диабеттік)

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа энзимі жеткіліксіздігі (гемолиз даму қаупі)

- жүктілік және бала емізу

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Фурагинді уросепсис және бүйрек паренхимасы инфекциясы кезінде қолдану ұсынылмайды.



-повышенная чувствительность к фурагину, к препаратам группы нитрофурана или к вспомогательным веществам препарата;

-тяжелая почечная недостаточность (почечный клиренс менее 30 мл/мин);

-заболевания печени;

-полиневропатия (в том числе диабетическая);

-недостаточность энзима глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

-беременность и кормление грудью;

-детям в возрасте до 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Несепті сілтілендіретін дәрілер (мысалы, натрий гидрокарбонаты) фурагиннің емдік әсерін азайтады (фурагиннің несеппен шығарылуын жеделдетеді). Несепті қышқылдандыратын дәрілер (қышқылдар, соның ішінде аскорбин қышқылы, сондай-ақ кальций хлориді) несептегі фурагин концентрациясын арттырады (оның несеппен шығарылуы баяулайды), осылайша препараттың емдік әсері артады, бірақ сонымен қатар уытты құбылыстардың даму қаупін арттырады.

Аминогликозидтер мен тетрациклин фурагиннің бактерияға қарсы әсерін күшейтеді. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде фурагинді аминогликозидтер тобының антибиотиктерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Хлорамфениколмен және ристомицинмен біріктірілімде гемоуыттылық құбылыстар қаупі артады.

Нитрофурандар in vitro хинолондарға (налидикс қышқылы, оксолин қышқылы, норфлоксацин) антагонизмді көрсетеді. Дегенмен, осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні in vivo зерттелмеген, сондықтан осы дәрілерді бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Фурагин мен урикозуриялық дәрілерді (пробенецид, сульфинпиразон) бір мезгілде қолданған кезде фурагиннің несеппен шығарылуы азаяды, бұл фурагиннің жинақталуына және қолайсыз жағымсыз әсерлер мен уытты жағдайлардың даму мүмкіндігіне әкеледі.

Фурагинді және құрамында магний трисиликаты бар антацидтерді бір мезгілде қолдану кезінде фурагиннің сіңуі төмендейді.

Атропин фурагиннің сіңуін баяулатады, бірақ сіңірілетін препараттың жалпы мөлшері өзгермейді.

Емдеу кезінде алкоголь ішпеу керек, өйткені қолайсыз жағымсыз әсерлер (жүрек соғысы, жүрек аймағындағы ауыру, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, құрысу, артериялық қысымның төмендеуі, ысыну және қорқыныш сезімі) пайда болуы мүмкін.



Средства, которые подщелачивают мочу (например, гидрокарбонат натрия) уменьшают терапевтический эффект фурагина (ускоряют выведение фурагина с мочой). Средства, которые подкисляют мочу (кислоты, в том числе аскорбиновая кислота, а также кальция хлорид), увеличивают концентрацию фурагина в моче (замедляется его выведение с мочой), таким образом увеличивается лечебный эффект препарата, но при этом возрастает риск развития токсических явлений.

Антибиотики-аминогликозиды и тетрациклин усиливают антибактериальное действие фурагина. В комбинации с хлорамфениколом и ристомицином повышается риск гемотоксических явлений.

Антагонизм действия с налидиксовой кислотой (ослабляет бактериостатическое действие фурагина).

При одновременном применении фурагина и урикозурических средств (пробенецида, сульфинпиразона) уменьшается выведение фурагина с мочой, что приводит к кумуляции фурагина и возможности развития токсических явлений.

При одновременном применении фурагина и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшается всасывание фурагина.

Атропин замедляет всасывание фурагина, но общее количество абсорбированного препарата не меняется.