Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - акарбоза 100 мг,
вспомогательные вещества:
- кремния диоксид коллоидный безводный
- магния стеарат
- крахмал кукурузный
- целлюлоза микрокристаллическая
Фармакокинетика
Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).
Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.
Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.
Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.
Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.
Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита - через почки.
Побочные действия
Очень часто (1/10)
- флатуленция
Часто (от >1/100 до <1/10)
- диарея, боли в животе
Нечасто (от >1/1000 до <1/100:
- - тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных» ферментов
Редко (от > - 1/10000 до <
- 1/1000)
- желтуха
- отеки
С неизвестной частотой
- тромбоцитопения
- аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница)
- непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника
- гепатит
В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться
Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
У пациентов, получавших рекомендованную суточную дозу от 150 до 300 мг Глюкобая® в редких случаях наблюдалось клинически значимое повышение уровней печеночных ферментов (в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы).Такие изменения могут быть кратковременными на фоне применения Глюкобая®.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
- лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии
- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями
* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).
Противопоказания
- гиперчувствительность к акарбозе или любому компоненту препарата
- хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными
нарушениями пищеварения и всасывания
- состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда,
грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ?25 мл/мин)
Лекарственное взаимодействие
Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе, включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике.
Глюкобай® обладает антигипергликемическим действием, но при монотерапии гипогликемию не вызывает.
Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, что требует снижения их дозы.
Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.
В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать корректировки дозы последнего.
Следует избегать одновременного применения Глюкобая® с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая®.
Сочетанное применение Глюкобая® и неомицина для приема внутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и к повышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы Глюкобая®.
В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдалось.
Скидки
