Лекарственная форма
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг
Состав
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - гидроксихлорохин сульфаты 200 мг
қосымша заттар:
- жүгері крахмалы
- кальций гидрофосфаты дигидраты
- коллоидты кремнийдің қостотығы
- полисорбат 80
- тальк
- магний стеараты
үлбірлі қабық: гидроксипропилметилцеллюлоза - тальк
- титанның қостотығы (Е 171)
- полиэтиленгликоль 6000
Одна таблетка содержит
активное вещество - гидроксихлорохина сульфата 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - кальция гидрофосфата дигидрат
- кремния диоксид коллоидный
- полисорбат 80
- тальк
- магния стеарат
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - тальк
- титана диоксид (Е 171)
- полиэтиленгликоль 6000
Побочные действия
Өте жиі (≥ 1/10)
- іш ауыруы, жүрек айнуы
Жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін)
- аккомодация бұзылуы салдарынан анық көрмеу туындауы мүмкін (бұл дозасына тәуелді)
- тері бөртпесі, қышыну
- анорексия
- диарея, құсу (бұл симптомдар, әдетте, дозасын азайтқаннан немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін дереу басылады)
- бас ауыруы
- аффективтік орнықсыздық
Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)
- күйгелектік
Сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін)
- мөлдір қабық өзгерістері (мөлдір қабықтың ісінуі, шөгінділері). Симптомсыз өтеді, не болмаса көздің қарығуы сияқты бұзылуларды туындатады, емдеуді тоқтатқанда қайтымды.
- емдеуді дереу тоқтатуды талап ететін торқабықтың аномалиялық пигментациясымен және көру өрісімен байланысты ретинопатия.
- торқабық зақымдануының ерте білінетін түрлері, көрінісіне қарай, гидроксихлорохинді қабылдауды тоқтатудан кейін қайтымды. Торқабықтың осылай зақымдануы бастапқыда симптомсыз өтуі мүмкін немесе орталық маңындағы және орталық шетіндегі сақина типті скотомалардың немесе самай скотомаларының және аномалиялық түс тану қабілетінің пайда болуымен көрініс беруі мүмкін. Алайда, тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін де осы жай-күйдің үдеу қаупі бар
- тері және шырышты қабықтар пигментациясының бұзылуы, шаштың түссізденуі, шаш түсуі (қиындықтар, әдетте, емдеуді тоқтатқан кезде оңай басылады)
- бауыр функциясының бұзылулары
- бас айналуы, тиннитус (құлақтағы шуыл)
Жиілігі белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)
- макулопатия және сары дақтың дегенерациясы жағдайлары туралы хабарланды (гидроксихлорохин әсерінің 3 айдан бастап бірнеше жылға дейін дамуы), қайтымсыз болуы мүмкін
- буллёздік бөртпе, мультиформалы эритеманы қоса, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз, эозинофилиямен және жүйелі көріністермен жүретін дәрілік бөртпе (DRESS синдром), жарыққа сезімталдық, эксфолиативтік дерматит, жедел жайылған экзантемалық пустулёз (AGEP).
Гидроксихлорохин псориаз ұстамаларын жеделдетуі мүмкін болса да, AGEP жедел жайылған экзантемалық пустулёзін псориаздан ажырата білу керек. Қызбамен және гиперлейкоцитозбен байланысты болуы мүмкін. Нәтижесі, әдетте, препаратты тоқтатқаннан кейін, жағымды
- үдемелі әлсіздікке және проксимальді бұлшықет топтарының атрофиясына алып келетін қаңқа бұлшықеттерінің миопатиясы немесе нейромиопатия, миопатия препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін
- жүрек жеткіліксіздігіне, ал кейбір жағдайларда өлімге соқтыруы мүмкін кардиомиопатия.
Өткізгіштік бұзылуларының (Гис шоғырының блокадасы/атриовентрикулярлық блокада) диагностикасы, сондай-ақ, бивентрикулярлық гипертрофия кезінде созылмалы уыттылығын ескеру керек, препаратты қабылдауды тоқтату сауығуға алып келуі мүмкін
- аритмияның даму қаупі бар пациенттерде QT аралығының ұзаруы (torsades de pointes, қарыншалық тахикардия)
- сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі, анемия, аплазиялық анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения және лейконейтропения
- естімей қалу (кереңдік)
- құрысулар, шеткері невропатия:
- терең сіңір рефлекстерінің төмендеуі және жүйке өткізгіштігінің бұзылуы
- экстрапирамидалық бұзылыстар (дистония
- дискинезия
- тремор сияқты)
- суицидтік мінез-құлық - психоз
- депрессия
- елестеулер
- үрейлену
- қозу
- сананың шатасуы
- еліру
- мания және ұйқы бұзылыстары
- бауырдың фульминантты (қауырт) жеткіліксіздігі
- есекжем - ангионевроздық ісіну және бронх түйілуі
- гипогликемия - глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы жағдайында жедел ұстамалы порфирия немесе гемолиз бар пациенттерде жедел ұстама мүмкіндігі
Нарушения со стороны органов зрения
Часто:
- - может возникнуть нечеткость зрения из-за нарушений аккомодации (это зависит от дозы)
Редко:
- изменения роговицы (отек - отложения на роговице).Протекают бессимптомно
- либо вызывают такие нарушения
- как светобоязнь
- обратимы при прекращении лечения
- ретинопатия с аномальной пигментацией сетчатки и полем зрения, требующей немедленного прекращения лечения.
- ранние формы повреждения сетчатки, по-видимому, обратимы после прекращения приема гидроксихлорохина.Такое повреждение сетчатки может сначала протекать бессимптомно или может проявляться появлением парацентральных и перицентральных скотом кольцевого типа или височных скотом и аномальных цветовых видений.Однако существует риск прогрессирования этого состояния даже после прекращения лечения.
Частота неизвестна:
- - сообщалось о случаях макулопатии и дегенерации жёлтого пятна (развития спустя период от 3 месяцев до нескольких лет воздействия гидроксихлорохина)
- могут быть необратимыми
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: боль в животе - тошнота
Часто: диарея - рвота (эти симптомы обычно немедленно прекращаются при снижении дозы или отмены лечения)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь - зуд
Редко: нарушения пигментации кожи и слизистых оболочек - обесцвечивание волос
- облысение
Проблемы обычно легко разрешаются при прекращении лечения
Неизвестно:
- буллёзная сыпь
- включая мультиформную эритему
- синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
- лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS)
- светочувствительность
- эксфолиативный дерматит
- острый генерализованный экзантематический пустулёз (AGEP).Острый генерализованный экзантематический пустулёз AGEP следует отличать от псориаза
- хотя гидроксихлорохин может ускорять приступы псориаза.Может быть связано с лихорадкой и гиперлейкоцитозом.Исход
- как правило
- благоприятен после отмены препарата.Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Неизвестно: миопатия скелетных мышц или нейромиопатия - приводящие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп
- миопатия может быть обратимой после прекращения приёма препарата
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно:
- кардиомиопатия - которая может привести к сердечной недостаточности
- а в некоторых случаях и к летальному исходу.Следует учитывать хроническую токсичность при диагностике нарушений проводимости (блокада пучка Гиса / атриовентрикулярная блокада)
- а также бивентрикулярной гипертрофия
- прекращение приёма препарата может привести к выздоровлению
- удлинение интервала QT у пациентов с риском развития аритмии (torsades de pointes - желудочковая тахикардия)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно: подавление деятельности костного мозга - анемия
- апластическая анемия
- агранулоцитоз
- тромбоцитопения и лейконейтропения
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Редко: головокружение - тиннитус (шум в ушах)
Неизвестно: потеря слуха (глухота)
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль
Неизвестно: судороги - периферическая невропатия: снижение глубоких сухожильных рефлексов и нарушение нервной проводимости
- экстрапирамидные расстройства (такие как дистония
- дискинезия
- тремор)
Нарушения со стороны психики
Редко: нервозность
Неизвестно: психоз
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушения функции печени
Неизвестно: фульминантная (молниеностная) печёночная недостаточность
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: крапивница - ангионевротический отек и бронхоспазм.Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: анорексия
Неизвестно: гипогликемия - возможность острого приступа у пациентов с острой перемежающейся порфирией или гемолизом при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Ретинопатия
Ревматологиялық немесе дерматологиялық аурулары бар, гидроксихлорохиннің жоғары дозаларын ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген пациенттерде ретинопатия дамуы мүмкін.
Айрықша жағдайларда қайтымсыз макулопатияға алып келуі мүмкін Иммард® препаратын қолданумен байланысты, айрықша жағдайларда қайтымсыз макулопатияға алып келуі мүмкін, торқабық тарапынан болатын асқынуларды болдырмау үшін, ұзақ уақыт ем жүргізу қажет болатын пациенттерде емдеудің басталуына дейін немесе алғашқы апталарында офтальмологиялық ауытқуларды анықтау керек.
Тексеруде көз өткірлігін тексеру, көру аясын зерттеу, егер қажет болса, толықтырылған оптикалық когерентті томография, автофлуоресцентті кескіндермен және мультифокальді электроретинографиямен көз түбін зерттеу қамтылуы тиіс.
Дозалауға байланысты офтальмологиялық жағымсыз әсерлердің дамуы анықталған болса, ең төмен тиімді дозасын таңдау керек.
Емдеу кезінде офтальмологиялық қадағалау әдістері мен мерзімділігін мыналарға сәйкес белгілеу керек:
- - тағайындалған тәуліктік доза (тәулігіне 6
- 5 мг/кг төмен гидроксихлорохинді қолдану дене салмағы қалыпты пациенттер үшін қаупі төмен дозалар болып саналады
Гидроксихлорохин деңгейлері май тінінде өте төмен болғандықтан, семіздігі бар пациенттерге енгізілетін дозаны белгілегенде абсолюттік салмақты пайдаланбаған дұрыс);
- емдеу ұзақтығы (тәулігіне 6,5 мг/кг төмен дозаларда көру өткірлігінен қайтымсыз айырылу қаупі емдеудің алғашқы 10 жылында төмен болып саналады);
- пациенттің 65 жастан асуы, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі, анамнезде осының алдындағы көз ауруының болуы сияқты қосымша қауіп факторларының болуы.
Көру өткірлігі қалыпты, гидроксихлорохинді қаупі төмен дозаларда және қандай-да бір қосымша қауіп факторларынсыз қабылдаған, пациенттерде офтальмологиялық мониторингті жылына бір рет жүргізуге болады.
Бұрын офтальмологиялық аномалиясы болған немесе басқа қауіп факторы бар пациенттерде офтальмологиялық бақылауды мұқиятырақ жүргізуге болады.
Егер көрудің бұзылулары туындаса (көру өткірлігінің төмендеуі, пигменттік аномалия дамиды, көру өрісінің ақауы және т.б.), препаратты қабылдауды дереу тоқтату және патологияның күшею мүмкіндігіне орай пациентті мұқият қадағалау керек.Торқабық өзгерістері және көрудің бұзылулары тіпті емдеуді тоқтатудан кейін де үдеуі мүмкін.
Гипогликемия
Гидроксихлорохин естен танумен жүретін ауыр гипогликемия туғызуы мүмкін, бұл пациенттердің диабетке қарсы препаратты қабылдап жүргеніне немесе жүрмегеніне қарамастан, олардың өміріне қауіпті болуы мүмкін.Гидроксихлорохинді қабылдап жүрген пациенттерді осы қауіп және онымен байланысты симптомдар туралы хабардар ету керек.
Егер емдеу кезінде гипогликемияны көрсететін клиникалық симптомдар байқалса, қандағы глюкоза деңгейін бақылап отыру және, қажет болса, емдеуді қайта қарау керек.
QTc аралығының ұзаруы
Гидроксихлорохин қауіп тобындағы кейбір пациенттерде QTc аралығын ұзартуы мүмкін.
Гидроксихлорохинді туа біткен немесе жүре пайда болған QT аралығының ұзаруы расталған және/немесе QT аралығы ұзаруының келесілер сияқты белгілі қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек:
- - жүрек тарапынан аурулар (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі)
- - аритмияға ізашар зақымданулар (мысалы, брадикардия (минутына <
- 50 рет соғу)
- - анамнездегі қарыншалық аритмиялар
- - түзетілмеген гипокалиемия және/немесе гипомагниемия
- - QT аралығын ұзартатын агенттермен қатарлас емделу, өйткені бұл жағдайда қарыншалық аритмиялар қаупі артуы мүмкін
Препарат концентрациясының жоғарылауымен QT аралығының ұзару шамасы арта түсуі мүмкін, демек ұсынылған дозасын асырмау керек.
Кардиологиялық әсерлер
Иммард® препаратын қабылдаған пациенттерде жүрек жеткіліксіздігіне алып келетін, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын кардиомиопатия жағдайлары байқалған.Кардиомиопатия белгілері мен симптомдарына клиникалық мониторинг ұсынылады, ал кардиомиопатия дамыған жағдайда Иммард® препаратын қабылдауды тоқтату керек.Өткізгіштік бұзылулары (Гис шоғырының блокадасы/атриовентрикулярлық блокада), сондай-ақ, бивентрикулярлық гипертрофия диагнозы қойылған жағдайда созылмалы уыттылығын ескеру керек.
Канцерогенділік қаупі
Гидроксихлорохиннің гендік уыттылығы туралы қолда бар деректер шектеулі, сондықтан осы екі молекуланың құрылымы мен фармакологиялық қасиеттерінің ұқсастығына орай хлорохинге тән деректер ескерілуі тиіс.Әдебиет деректері хлорохиннің in vitro және in vivo гендік уыттылығы ықтималдылығын көрсетті.Гидроксихлорохин немесе хлорохин үшін канцерогенділігін тиісінше зерттеулер жүргізілмеді.
Ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген пациенттерде обыр қаупінің жоғарылығын жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.
Жедел жайылған экзантемалық пустулез
Емдеудің басында пустулалармен байланысты фебрильді жайылған эритеманың басталуы жайылған экзантемалық пустулезді білдіруі мүмкін, емдеуді тоқтатуды талап етеді және ары қарай қолдануға болмайды.
Суицидтік мінез-құлық және психикалық бұзылыстар
Гидроксихлорохинді қабылдаған кейбір пациенттерде суицидтік мінез-құлық пен психикалық бұзылыстар тіркелген.Психиатриялқ жағымсыз әсерлер, әдетте, гидроксихлорохинмен емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы ай ішінде туындайды, сонымен қатар, анамнезінде осының алдында психикалық бұзылыстар болмаған пациенттер туралы да хабарланды.Егер пациенттер емделу кезінде психиатриялық симптомдарды бастан өткерсе, оларға дереу дәрігерге жүгінуге кеңес беру керек.
Ұзақ уақыт емдеуге қосымша мониторинг
Ұзақ уақыт емделіп жүрген пациенттерге қан талдауы көрсеткіштеріне жүйелі мониторинг жүргізу және ауытқулар жағдайында емдеуді тоқтату керек.
Агранулоцитоздың, аплазиялық анемияның (қан талдауының жүйелі бақылауын талап ететін) сирек жағдайлары мәлімделді.Осындай әсерлер туындаған жағдайда гидроксихлорохинді қолдануды дереу тоқтату керек.
Нейромиопатиялар туралы хабарланды.Олар қайтымды болуы мүмкін, бірақ сауығу бірнеше айға созылуы мүмкін.Ондай әсерлер туындаған жағдайда емдеуді дереу тоқтату керек.
Ұзақ уақыт емделіп жүрген пациенттердің бәрі қаңқа бұлшықеттерінің функциясын және сіңір рефлекстерін мезгіл-мезгіл тексеруден өткізуі тиіс.Бұлшықет әлсіздігі дамыған жағдайда емдеуді тоқтату керек.
Гидроксихлорохинді қолданғанда экстрапирамидалық бұзылыстар туындауы мүмкін.
Қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары
Гидроксихлорохин бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (дозасын ретке келтіру қажет), псориазда (бөртпелердің өршуі) сақтықпен қолданылады.
Ұстамалы порфириясы бар пациенттерде гидроксихлорохинді қабылдау жедел ұстаманы туындатуы мүмкін.
Гидроксихлорохин 4-аминохинолиндер класына жатады.Осы кластың басқа препараттары G6PD ферментінің тапшылығы бар субъектілерде жедел гемолизді туындатады.
Гидроксихлорохинді қолданумен байланысты гемолиздің бірде-бір жағдайы тіркелмесе де, пациенттерге тағайындағанда осы қауіпті ескеру қажет және ондай бар болса, емдік баламасын пайдалану ұсынылады.Егер осы препаратты тағайындау қажет болса, гемолиздің туындауы мүмкіндігін анықтау керек.
Кішкентай балалар 4-аминохинолиндердің уытты әсеріне ерекше сезімтал, осыған байланысты, пациенттерге Иммард® препаратын балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек екенін ескерту қажет.
Қосымша заттар
Препараттың құрамында бір реттік дозасында 51.0 мг мөлшерінде жүгері крахмалы бар.Жүгері крахмалына аллергиялық реакциялары бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Жүгері крахмалының құрамында Глютен (іздері) болуы мүмкін.
Препараттың құрамында бір реттік дозасында 0.28 мг мөлшерінде полиэтиленгликоль 6000 бар, алкогольдің әсеріне ұқсас әсерлері болуы мүмкін.
Ретинопатия
У пациентов с ревматологическими или дерматологическими заболеваниями, длительное время получающих высокие дозы гидроксихлорохина, может развиться ретинопатия.
Чтобы исключить осложнения со стороны сетчатки, связанные с применением препарата Иммард, которые в исключительных случаях могут привести к необратимой макулопатии, следует выявить офтальмологические отклонения до начала или в первые недели лечения у пациентов, которым необходимо проведение длительного лечения.
Обследование должно включать проверку остроты зрения, исследования поля зрения и оптической когерентной томографии, дополненной, если необходимо, исследование глазного дна с автофлуоресцентными изображениями и мультифокальной электроретинографией.
Поскольку установлено развитие офтальмологических нежелательных эффектов в зависимости от дозировки, следует подбирать минимальную эффективную дозу.
Во время лечения следует определять методы и периодичность офтальмологического наблюдения в соответствии с:
- - назначенной суточной дозой (применение гидроксихлорохина ниже 6,5 мг / кг / сутки считаются дозами низкого риска для пациентов с нормальной массой тела.Поскольку уровни гидроксихлорохина в жировой ткани очень низкие, абсолютный вес не следует использовать при определении дозы, вводимой пациентам с ожирением)
- - продолжительность лечения (при дозах ниже 6,5 мг / кг / сутки, риск необратимой потери остроты зрения считается низким в течение первых 10 лет лечения)
- - наличие дополнительных факторов риска, таких как возраст пациента старше 65 лет, хроническая почечная недостаточность, наличие предшествующего заболевания глаз в анамнезе)
У пациентов с нормальной остротой зрения, получавших гидроксихлорохин в дозах низкого риска и без каких-либо других факторов риска, офтальмологический мониторинг может проводиться один раз в год.У пациентов с ранее существовавшей офтальмологической аномалией или другим фактором риска может быть проведено более тщательное офтальмологическое наблюдение.Если возникают нарушения зрения (снижение остроты зрения, развивается пигментная аномалия, дефект поля зрения и др.) прием препарата следует немедленно отменить и тщательно наблюдать за пациентом из-за возможного усиления патологии.Изменения сетчатки и нарушения зрения могут прогрессировать даже после прекращения лечения.Гипогликемия
Гидроксихлорохин может вызывать тяжелую гипогликемию с потерей сознания, что может быть опасным для жизни пациентов, независимо от того, принимают ли они противодиабетические препарата или нет.Пациентов, принимающих гидроксихлорохин, следует проинформировать об этом риске и связанных с ним симптомах.Следует контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, пересмотреть лечение, если во время лечения наблюдаются клинические симптомы, указывающие на гипогликемию.Удлинение интервала QTc
Гидроксихлорохин может удлинять интервал QTc у некоторых пациентов из группы риска.Гидроксихлорохин следует применять с осторожностью пациентам с подтвержденным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT и / или известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- - заболевания со стороны сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда)
- - проаритмические поражения (например, брадикардия (<
- 50 ударов в минуту))
- - желудочковые аритмии в анамнезе
- - некорректированная гипокалиемия и / или гипомагниемия
- - сопутствующее лечение агентами, удлиняющими интервал QT, поскольку в этом случае может возрасти риск желудочковых аритмий.Величина удлинения интервала QT может увеличиваться с увеличением концентрации препарата, следовательно, рекомендуемую дозу не следует превышать.Кардиологические эффекты
Случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались у пациентов, получавших препарат Иммард.Рекомендуется клинический мониторинг признаков и симптомов кардиомиопатии, и следует прекратить приём препарата Иммард при развитии кардиомиопатии.Следует учитывать хроническую токсичность при диагностике нарушений проводимости (блокада пучка Гиса/ атриовентрикулярная блокада), а также бивентрикулярной гипертрофии.Канцерогенный риск
Имеющиеся данные о генотоксичности гидроксихлорохина ограничены, поэтому данные для хлорохина были приняты во внимание из-за сходства структуры и фармакологических свойств этих двух молекул.Данные из литературы показали генотоксический потенциал хлорохина in vitro и in vivo.Для гидроксихлорохина или хлорохина соответствующих исследований канцерогенности не проводилось.Недостаточно данных, чтобы исключить повышенный риск рака у пациентов, получающих длительное лечение.Острый генерализованный экзантемический пустулез
Начало фебрильной генерализованной эритемы, связанной с пустулами в начале лечения, может указывать на генерализованный экзантемный пустулез, требует прекращения лечения и противопоказано дальнейшее применение.Дополнительный мониторинг длительного лечения
Пациентам, находящимся на длительном лечении, следует регулярно проводить мониторинг показателей анализа крови и прекращать лечение в случае отклонений.Сообщалось о редких случаях агранулоцитоза, апластической анемии (требующей регулярного контроля анализа крови).В случае возникновения таких эффектов применение гидроксихлорохина следует немедленно прекратить.Сообщалось о нейромиопатиях.Они могут быть обратимыми, но выздоровление может занять несколько месяцев.В случае возникновения таких эффектов лечение следует немедленно прекратить.Все пациенты, находящиеся на длительной терапии, должны проходить периодическое обследование функций скелетных мышц и сухожильных рефлексов.При развитии мышечной слабости лечение следует прекратить.При применении гидроксихлорохина могут возникать экстрапирамидные расстройства.Меры предосторожности при применении
Гидроксихлорохин применяется с осторожностью при печеночной или почечной недостаточности (необходимо отрегулировать дозировку), псориазе (обострение высыпаний).У пациентов с перемежающейся порфирией прием гидроксихлорохина может вызвать острый приступ.Гидроксихлорохин относится к классу 4-аминохинолинов.Другие препараты этого класса вызывают острый гемолиз у субъектов с дефицитом фермента G6PD.Хотя не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза связанного с применением гидроксихлорохина, при назначение пациентам необходимо учитывать этот риск и рекомендуется использование терапевтической альтернативы, если таковая существует.Если необходимо назначение этого препарата, следует выявить возникновение возможного гемолиза.Маленькие дети особенно чувствительны к токсическому воздействию 4-аминохинолинов, в связи с этим пациентов необходимо предупредить о том, что препарат Иммард следует хранить в недоступном для детей месте.Вспомогательные вещества
В составе препарата содержится крахмал кукурузный в количестве 51.0 мг в разовой дозе.Противопоказан пациентам с аллергическими реакциями на кукурузный крахмал.Кукурузный крахмал может содержать Глютен (следы).В составе препарата содержится полиэтиленгликоль 6000 в количестве 0.28 мг в разовой дозе, возможны эффекты, подобные действию алкоголя
Применение в педиатрии
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 31 кг.Во время беременности или лактации
Доклинические данные, доступные для гидроксихлорохина, ограничены, поэтому данные для хлорохина принимаются во внимание из-за сходства по структуре и фармакологическим свойствам двух молекул.Есть данные о репродуктивной токсичности хлорохина, которые показали (гибель плода и пороки зрения).Потенциальный генотоксический риск был выявлен в ходе доклинических исследований.У людей гидроксихлорохин проникает через плаценту, уровень в крови плода аналогичен уровню в крови матери.Умеренное количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 беременностей) не показало какого-либо вредного воздействия на плод или новорожденного.На сегодняшний день нет никаких известных клинических последствий потенциального генотоксического риска гидроксихлорохина.Ввиду потенциального генотоксического риска гидроксихлорохин не следует использовать во время беременности, если клиническая ситуация не оправдывает продолжение лечения с учетом потенциальных рисков для матери и плода.Фактически, в определенных клинических ситуациях, когда лечение гидроксихлорохином позволяет контролировать патологию и риск рецидива, может потребоваться продолжение лечения во время беременности.В случае длительного лечения во время беременности необходимо учитывать при наблюдении за ребенком профиль нежелательных эффектов гидроксихлорохина, в частности офтальмологические.Гидроксихлорохин проникает в грудное молоко (в среднем 2% от дозы).Имеющиеся данные о безопасности детей, находящихся на грудном вскармливании, не позволяют сделать вывод о наличии риска.Однако ввиду потенциального риска генотоксичности гидроксихлорохина кормление грудью во время лечения этим лекарственным средством противопоказано.Контрацепция
Из-за потенциального генотоксического риска гидроксихлорохина в качестве меры предосторожности мужчинам и женщинам детородного возраста в период лечения и до 8 месяцев рекомендуется эффективная контрацепция после прекращения лечения.Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сообщалось о нарушениях зрительной аккомодации вскоре после начала лечения, пациентов следует предупредить об осторожности при управлении транспортным средством и работе и потенциально опасными механизмами.
Показания
Ересектер
Ревматоидтық артритті, дискоидтық және жүйелі қызыл жегіні және күн сәулесінен болатын немесе өршитін дерматологиялық жай-күйлерді емдеу үшін.
Балалар
Ювенильді идиопатиялық артритті (емнің басқа түрлерімен біріктірілімде), дискоидтық және жүйелі қызыл жегіні емдеу үшін.
Взрослые
Лечение ревматоидного артрита, дискоидной и системной красной волчанки и дерматологических состояний, вызванных или усугубляемых солнечным светом.
Дети
Лечение ювенильного идиопатического артрита (в сочетании с другими видами терапии), дискоидной и системной красной волчанки.
Противопоказания
- гидроксихлорохинге, 4-аминохинолин қосылыстарына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ретинопатия
- қарыншалық аритмиялар, атап айтқанда, torsades de pointe қаупінің артуына байланысты циталопрам, эсциталопрам, гидроксизин, домперидон және пиперахинмен біріктірілімде
- жүктілік және бала емізу кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балалар немесе дене салмағы 31 кг-ден аз балалар
- гиперчувствительность к гидроксихлорохину, к 4-аминохинолиновым соединениям или к любому из вспомогательных веществ
- ретинопатия
- в сочетании с циталопрамом, эсциталопрамом, гидроксизином, домперидоном и пиперахином в связи с повышенным риском желудочковых аритмий, в частности torsades de pointe
- период беременности и кормления грудью
- детский возраст до 12 лет или дети с массой тела менее 31 кг
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с препаратами:
- - циталопрам
- эсциталопрам или гидроксизин (повышенный риск нарушений желудочкового ритма
- особенно torsades de pointe)
- домперидон (повышенный риск нарушений желудочкового ритма - особенно torsades de pointe)
- пиперакин (повышенный риск нарушений желудочкового ритма - особенно torsades de pointe)
Не рекомендованное одновременное применение
Не рекомендованное одновременное применение лекарственных препаратов удлиняющих интервал QT (могут вызывать сердечную аритмию).
Гидроксихлорохин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT, например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики и некоторые противоинфекционные препараты (антибактериальные препараты, такие как фторхинолоны (например, моксифлоксацин), макролиды (например, азитромицин), антиретровирусные препараты (например, саквинавир), противогрибковые препараты (например, флуконазол), противопаразитарные препараты (например, пентамидин) из-за риска усиление желудочковой аритмии).Галофантрин не следует назначать в комбинации с гидроксихлорохином.
Одновременное применение требующие соблюдении мер предосторожности:
- - циклоспорин (риск повышения уровня циклоспорина и креатинина сыворотки крови)
Необходим мониторинг концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и корректировка дозировки во время одновременного применения циклоспорином и после отмены гидроксихлорохина.
- субстраты P-гликопротеина
Потенциал ингибирования гидроксихлорохина на субстратах P-gp не оценивался.Наблюдения in vitro показывают, что все другие испытанные аминохинолины ингибируют P-gp.Следовательно, существует вероятность повышения концентрации субстрата P-gp при одновременном применении с гидроксихлорохином.
Сообщалось о повышении уровня дигоксина в сыворотке крови при одновременном применении дигоксина и гидроксихлорохина.При применении субстратов P-gp с узким терапевтическим индексом (например, дигоксина, циклоспорина, дабигатрана) рекомендуется соблюдать осторожность (например, путем мониторинга побочных реакций или концентраций в плазме крови).
- гормоны щитовидной железы (риск клинического гипотиреоза у пациентов, принимающих гормоны щитовидной железы).Необходимо проведение мониторинга сывороточных концентраций Т3 и Т4, при необходимости с корректировкой дозировки гормона щитовидной железы во время лечения гидроксихлорохином и после его отмены.
- антациды и древесный уголь (снижение абсорбции гидроксихлорохина в желудочно-кишечном тракте).Совместное применение с антацидами, содержащими магний или каолин, может привести к снижению абсорбции хлорохина.Таким образом, путем экстраполяции гидроксихлорохин следует вводить с интервалом не менее двух часов с антацидами или каолином.
Одновременное применение с препаратами, которое следует учитывать
Препараты-ингибиторы ферментов
- циметидин
Замедление выведения гидроксихлорохина и риск передозировки.Одновременное применение циметидина, слабого / умеренного ингибитора нескольких цитохромов, включая CYP2C8 и CYP3A4, приводит к удвоению воздействия хлорохина.Путем экстраполяции, из-за сходства в структуре и путях метаболического выведения гидроксихлорохина и хлорохина, аналогичное взаимодействие можно наблюдать для гидроксихлорохина.
- другие ингибиторы ферментов
Рекомендуется с осторожностью (например, мониторинг побочных реакций), когда действуют сильные или умеренные ингибиторы CYP2C8 и CYP3A4 (например, гемфиброзил, клопидогрель, ритонавир, итраконазол, кларитромицин, сок грейпфрута).
Ферментативные препараты
Сообщалось о недостаточной эффективности гидроксихлорохина при одновременном применении рифампицина, мощного индуктора CYP2C8 и CYP3A4.При одновременном применении сильных индукторов CYP2C8 и CYP3A4 (таких как рифампицин, зверобой, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), рекомендуется мониторинг эффективности.
Субстраты CYP2D6
У пациентов, получавших гидроксихлорохин и однократную дозу метопролола, лиганда CYP2D6, Cmax и AUC метопролола были увеличены в 1,7 раза, что свидетельствует о том, что гидроксихлорохин является слабым ингибитором CYP2D6.При одновременном применении субстратов CYP2D6 с узким терапевтическим индексом (например, флекаинид, пропафенон) рекомендуется соблюдать осторожность (например, путем мониторинга побочных реакций или концентраций в плазме крови, в зависимости от ситуации).
Другие препараты, понижающие эпилептогенный порог
Совместное применение проконвульсантов или препаратов, снижающих эпилептогенный порог, должно быть тщательно взвешено из-за серьезности связанного с этим риска (повышенный риск судорог).Эти препараты представлены, в частности, большинством антидепрессантов (имипрамины, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептиками (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохином, хлорохином, бупропионом, трамадолом.
Противоэпилептические препараты
Активность противоэпилептических препаратов может быть нарушена при одновременном приеме гидроксихлорохина.
Гипогликемические препараты
Применение гипогликемических средств с гидроксихлорохином может привести к усилению гипогликемического эффекта гидроксихлорохина.
Другие ассоциации
В исследовании взаимодействия однократной дозы сообщалось, что хлорохин снижает биодоступность празиквантела.Нет данных о подобном эффекте при лечении гидроксихлорохином.Путем экстраполяции, из-за сходства в структуре и фармакокинетических параметрах гидроксихлорохина и хлорохина, подобный эффект можно ожидать для гидроксихлорина.
Существует теоретический риск ингибирования внутриклеточной активности альфа-галактозидазы при одновременном применении гидроксихлорохина с препаратами на основе агалсидазы.
Скидки
