Лекарственная форма
Таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лоперамида гидрохлорид, 2 мг
вспомогательные вещества:
- желатин
- маннитол
- аспартам
- ароматизатор мятный
- натрия гидрокарбонат
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам Имодиум?.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших Имодиум? при острой диарее:
- головная боль
- запор
- повышенное газообразование
- тошнота
- рвота
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Имодиум? при острой диарее:
- головокружение
- сонливость
- головная боль
- сухость во рту
- боль в животе
- запор
- тошнота
- рвота
- дискомфорт и вздутие живота
- боль в верхних отделах живота
- сыпь
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших Имодиум? при хронической диарее:
- головокружение
- повышенное газообразование
- запор
- тошнота
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Имодиум? при хронической диарее:
- головная боль
- боль в животе
- сухость во рту
- дискомфорт в области живота
- диспепсия.По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
- реакции повышенной чувствительности - анафилактические реакции
- включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.- нарушение координации
- угнетение сознания
- гипертонус
- потеря сознания
- сонливость
- ступор
- миоз
- кишечная непроходимость - в том числе паралитическая кишечная непроходимость
- мегаколон
- включая вариант токсического течения
- глоссодиния
- ангионевротический отек - буллезная сыпь
- включая синдром Стивенса-Джонсона
- мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз
- сыпь
- крапивница
- задержка мочи
- утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиум? необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум?, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум? следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
В настоящее время нет данных о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием. В период беременности Имодиум? можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода, особенно в первом триместре.
Небольшие количества лоперамида могут проникать в грудное молоко у женщин, и поэтому Имодиум? не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении диареи лоперамидом, могут возникать усталость, головокружение или сонливость. При проявлении этих симптомов пациентам следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.
Показания
- симптоматическая терапия острой и хронической диареи
- регуляция стула у больных с илеостомой
Противопоказания
- гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
- острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
- кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
- первый триместр беременности и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Имодиум? не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Имодиум? необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
- - при печеночной недостаточности
Лекарственное взаимодействие
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Скидки
